Центральные холиномиметики
· Ингибиторы ацетилхолинэстеразы – галантамин, ривастигмин и др.
· Препараты холина – церепро (глиатилин)
5. Препараты растений– танакан, билобил
Механизмы действия ноотропных средств:
1. Улучшают биоэнергетику головного мозга:
· Повышают активность нейрональной фосфолипазы А2, аденилатциклаз, ферментов дыхательной цепи и цикла Кребса.
· Улучшают поступление глюкозы через мембраны нейронов и ее утилизацию.
· Усиливают синтез и кругооборот АТФ в мозговой ткани.
2. Повышают синтез и выделение нейромедиаторов: ДА, АХ, НАдр, т.к. блокируют калиевые каналы и облегчают деполяризацию мембран.
3. Повышают синтез белка и мембранных фосфолипидов. Улучшают регенерацию нейронов, повышают синтез информационных нейропептидов.
4. Улучшают мозговой кровоток и гемореологические показатели.
5. Оказывают антиоксидантное и антигипоксическое действие.
6. Потенцируют мнемотропные эффекты нейропептидов памяти (АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). Вероятно, активируютт АМРА-рецепторы глутаминовой кислоты.
Применение ноотропов:
1.При ослаблении умственной работоспособности, нарушениях памяти и мышления.
2.При атеросклерозе мозговых сосудов, дисциркуляторной и гипертонической энцефалопатии, мозговой инсульт и его последствия.
3.При астенических и депрессивных состояниях.
4.При острых и хронических расстройствах мозгового кровообращения.
5.В условиях длительного стресса, острого и хронического утомления.
6.При старческой деменции, дегенеративных поражениях головного мозга и болезни Альцгеймера.
7.У умственно отсталых детей, у детей с ДЦП, для профилактики церебральных нарушений у новорожденных детей из группы повышенного риска.
8.При органических повреждениях головного мозга (травмы, интоксикации, нейроинфекции).
9.При мнестических нарушениях при наркоманиях, алкоголизме и эпилепсии.
10.В акушерской практике беременным женщинам с поздним токсикозом для предотвращения внутриутробной гипоксии плода.
Особенности действия: обращены к разуму, угасающему либо в связи с патологическими процессами, либо в результате стресса, вызванного физическими, химическими, биологическими и социальными факторами.
Ноотропные средства оказывают лечебное действие только при длительном курсовом применении.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ
– улучшают патологически сниженное настроение, возвращают интерес к жизни, активность и оптимизм у больных депрессией.
Классификация По механизму действия
1. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов (норадреналина, серотонина, дофамина)
· Неизбирательного действия (1-го поколения) – имизин, амитриптилин, азафен
· Ингибиторы нейронального захвата серотонина (2-го поколения)– флуоксетин, сертралин, пароксетин
· Ингибиторы нейронального захвата норадреналина – мапротилин
2. Ингибиторы моноаминооксидазы
1. Необратимого и неизбирательного действия (МАО-А (разрушает НАдр, серотонин) и МАО-В (ДА)) – ниаламид (нуредал), трансамин
2. Обратимого и избирательного действия (МАО-А) – моклобемид (аурорикс), пиразидол
3. Атипичные антидепресанты – тразодон, тианептин
По влиянию на психику
1.Тимолептики (с психоседативным действием) – амитриптилин, тразодон
2.Тимеретики (с психостимулирующим действием) – ниаламид, пиразидол, флуоксетин
3.Антидепрессанты со сбалансированным спектром – мапротилин, сертралин, тианептин
Основная задача лечения – нормализация нейромедиаторного баланса в ЦНС, так как при депрессивных состояниях снижается норадренергическая и серотонинергическая синаптическая передача.
Терапевтическое действие антидепрессантов развивается постепенно и проявляется через 3-10 и более дней после начала лечения, так как развитие антидепрессивного эффекта связано с накоплением медиаторов в области нервных окончаний.
Амитриптилин
Угнетая нейрональный захват норадреналина и серотонина, препарат повышает концентрации этих медиаторов в ЦНС и усиливает адренергические и серотонинергические влияния в головном мозге.
· Помимо антидепрессивного действия вызывает седативный и анксиолитический эффекты.
· Оказывает центральное и периферическое гистаминоблокирующее действие, вызывает сонливость.
· Наличие м-холиноблокирующей, альфа-адреноблокирующей и спазмолитической активности проводит к развитию побочных эффектов: сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, гипотензия, констипация.
Лечебный эффект выявляется через 10-14 дней. Амитриптилин, как и другие антидепрессанты, не влияет на психику здорового человека.
Флуоксетин (прозак) – умеренный андидепрессант.
Избирательно нарушает обратный нейрональный захват серотонина. Возможен психостимулирующий эффект. Не оказывает холино- и адреноблокирующего действия.
Активируя серотонинергическую передачу, флуоксетин стимулирует центр насыщения в гипоталамусе и оказывает анорексигенное действие, что можно использовать для снижения избыточной массы тела.
Нельзя комбинировать препарат с неизбирательными ингибиторами МАО, так как возможно развитие «серотонинового синдрома»: психомоторное возбуждение, спутанность сознания, мышечная ригидность, гипертермия, сердечно-сосудистый коллапс, что опасно для жизни.
Пароксетин– в несколько раз активнее флуоксетина. Проявляет свойства антидепрессанта и анксиолитика. Имеет мало побочных эффектов.
Показания к применению:
1. Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенная депрессия при маниакально-депрессивном психозе, при психопатиях или неврозах, климактерическая, алкогольная депрессии).
2. Депрессивные состояния при психосоматических заболеваниях: ИБС, хронические болевые синдромы и др.
3. Функциональный ночной энурез (лечение в течение 3-6 месяцев в меньших дозах у детей старше 7 лет). Увеличивают емкость мочевого пузыря и снижают его сократимость.
4. Умственные и физические расстройства (агорафобии (боязнь открытого пространства, площади, толпы), клаустрофобии (боязнь замкнутого пространства)), навязчивые состояния, ночные кошмары, анорексия, булимия.
5. Старческие деменции. (Препарат выбора – пиразидол, так как он модулирует ЦНС: стимулирует при заторможенности и успокаивает при тревогах).
Растительные адаптогены
· Лимонник китайский,
· женьшень,
· элеутерококк
· заманиха (по рецепту, так как вызывает лекарственную зависимость)
· зверобой (негрустин)
Эффекты:
1. Увеличивают объем и предел физической работы, отодвигают наступление утомления, ускоряют восстановление сил.
2. Улучшают показатели умственной деятельности, повышают память, внимание и обучаемость (особенно на фоне утомления).
3. Активируют РФ и кору больших полушарий.
4. Повышают образование энергии: усиливают гликолиз и окисление липидов, активируют аэробные процессы, обогащают макроэргическими фосфатами мозг, сердце, печень, скелетные мышцы.
5. Увеличивают продукцию гликогена.
6. Стимулируют синтез ДНК, РНК, белка, мембранных фосфолипидов, улучшают процессы регенерации.
7. Повышают секреторную функцию коры надпочечников и щитовидной железы.
8. Повышают неспецифическую сопротивляемость организма, повышают его адаптивные возможности – адаптогены.
При длительном применении (не меньше месяца) оказывают общетонизирующее действие на все системы организма: ЦНС, дыхательную, ССС, эндокринную и иммунную.
Применяютсяв первой половине дня как тонизирующие средства у больных с функциональными заболеваниями нервной системы, у практически здоровых людей при астении и пониженной работоспособности, при гипоксии и гипотонии, для стимуляции иммунитета у часто и длительно болеющих детей и взрослых, для адаптации в тяжелых климатических условиях.