Синтетические химиотерапевтические средства разного химического строения
Нитрофурал (Фурацилин)
Групповая принадлежность
•Противомикробное средство, производное нитрофурана.
Механизм действия
•Микробные флавопротеины, восстанавливая 5-нитрогруппу, образуют высокореактивные аминопроизводные, способные вызывать конформационные изменения белков.
Фармакологические эффекты
•Противомикробный.
Рецепты
Rp.: Tab. Furacilini 0,1 № 20
D.S. По 1 таблетке 4 раза в день после еды.
Rp.: Tab. Furacilini 0,02 № 20
D.S. По 1 таблетке в 100 мл воды для полоскания полости рта.
Показания
•Гнойные раны.
•Пролежни.
•Ожоги II- III ст.
•Блефарит.
•Конъюнктивит.
•Остеомиелит.
•Эмпиема околоносовых пазух.
•Плевры (промывание полостей).
•Острый наружный и средний отит.
•Ангина.
•Стоматит.
•Гингивит.
Противопоказания
•Гиперчувствительность.
•Кровотечение.
•Аллергодерматозы.
Побочные эффекты
•Аллергические реакции.
•При наружном применении – раздражающее действие.
Фуразолидон
Групповая принадлежность
•Противомикробное средство, производное нитрофурана.
Механизм действия
•Блокирует МАО.
•Нитрофураны нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов,подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетают иные биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.
•В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.
•В отличие от многих др. противомикробных ЛС активируют иммунную систему организма.
Фармакологические эффекты
•Противомикробный.
•Противопротозойный.
Рецепты
Rp.: Tab. Furazolidoni 0,05 № 20
D.S. По 2 таблетке 4 раза в день после еды.
Показания
•Дизентерия.
•Паратифы.
•Лямблиоз.
•Пищевые токсикоинфекции.
•Трихомонадные кольпит.
•Уретрит.
•Инфицированные раны и ожоги.
Противопоказания
•Гиперчувствительность.
•Терминальная стадия ХПН.
•Беременность.
•Период лактации.
•Детский возраст (до 1 года).
C осторожностью.
•ХПН.
•Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
•Заболевания печени и нервной системы.
•Возраст менее 1 мес - для местного применения.
Побочные эффекты
•Снижение аппетита, вплоть до анорексии.
•Тошнота.
•Рвота.
•Аллергические реакции (кожная сыпь, гиперемия и зуд кожи, ангионевротический отек).
•Передозировка. Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).
Офлоксацин (Офлоксин)
Групповая принадлежность
•Противомикробное средство, фторхинолон III поколения.
Механизм действия
•Блокирует бактериальный фермент ДНК-гиразу и токоизомеразу-IV, обеспечивающих сверхспирализацию, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели).
Тип действия
•Бактерицидный.
Рецепт
Rp.: Tab. Ofloxacini 0,2 № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды.
Показания
•Бронхит.
•Пневмония.
•Синусит.
•Пиелонефрит.
•Цистит.
•Уретрит.
•Эндометрит.
•Сальпингит.
•Оофорит.
•Цервицит.
•Параметрит.
•Простатит.
•Кольпит.
•Орхит.
•Эпидидимит.
Противопоказания
•Гиперчувствительность.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
•Эпилепсия.
•Возраст до 15 лет.
•Беременность.
•Период лактации.
•Заболевания суставов.
Побочные эффекты
•Изжога.
•Боль в эпигастрии.
•Тошнота.
•Рвота.
•Ототоксичность.
•Нарушение зрения.
•Тремор.
•Судороги.
•Аллергические реакции.
•Артропатия.
•Кристаллурия.
Ципрофлоксацин
Групповая принадлежность
•Противомикробное средство, фторхинолон III поколения.
Механизм действия
•Блокирует бактериальный фермент ДНК-гиразу и токоизомеразу-IV, обеспечивающих сверхспирализацию, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели).
Тип действия
•Бактерицидный.
Рецепт
Rp.: Tab. Ciprofloxacini 0,25 № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды.
Показания
•Инфекции ЛОР-органов:
•Средний отит.
•Синусит.
•Мастоидит.
•Тонзиллит.
•Фарингит.
o •Нижних дыхательных путей :
o •Бронхит острый и обострение хронического.
•Пневмония, кроме пневмококковой.
•Бронхоэктатическая болезнь.
•Муковисцидоз.
•Органов малого таза:
•Цистит .
•Пиелонефрит.
•Простатит.
•Аднексит.
•Сальпингит.
•Оофорит.
•Эндометрит.
•Тубулярный абсцесс.
•Тазовый перитонит.
•Кожи и мягких тканей:
•Инфицированные язвы, раны, ожоги.
•Инфекции наружного слухового прохода.
•Абсцессы.
•Целлюлиты .
•Костей и суставов:
•Остеомиелит.
•Септический артрит.
•Венерические:
•Гонорея.
•Мягкий шанкр.
•Хламидиоз.
•Брюшной полости:
•Желчного пузыря и желчевыводящих путей.
•Внутрибрюшинные абсцессы.
•Перитонит.
•Сальмонеллез.
•Брюшной тиф.
•Шигеллез.
•Холера.
•Бактериемия.
•Септицемия.
•Тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении.
• Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
•Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз:
•Конъюнктивит.
•Блефароконъюнктивит.
•Блефарит.
•Кератит.
•Кератоконъюнктивит.
•Бактериальная язва роговицы.
Противопоказания
•Гиперчувствительность.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
•Эпилепсия.
•Возраст до 15 лет.
•Беременность.
•Период лактации.
•Заболевания суставов.
Побочные эффекты
•Изжога.
•Боль в эпигастрии.
•Тошнота.
•Рвота.
•Ототоксичность.
•Нарушение зрения.
•Тремор.
•Судороги.
•Аллергические реакции.
•Артропатия.
•Кристаллурия.
6.4. Противотуберкулёзные средства.
Изониазид
Групповая принадлежность
· синтетические антибактериальные средства.
· Противотуберкулезное средство.
Механизм действия
· Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза)→
· Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения
· Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные).
Фармакологические эффекты
· противотуберкулезный,
· антибактериальный,
· бактерицидный
Рецепт
Rp.: Tab. Isoniazidi 0.3 N 100
D.S. По 1 таблетке каждые 8 часов
Показания
· Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС);
· Первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.
Противопоказания.
· Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС,
· эпилепсия,
· склонность к судорожным припадкам,
· полиомиелит (в т.ч. в анамнезе),
· тяжелая печеночно-почечная недостаточность,
· психические заболевания,
· выраженный атеросклероз,
· заболевания зрительного и периферических нервов,
· токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид).
Побочные эффекты.
· Головнаяболь
· Головокружение
· Диспепсия
· Боль в области сердца
· Аллергические реакции
· Эйфория
· Нарушения сна
· Психозы (редко)
· Полиневриты
· Лекарственный гепатит
· Иногда- гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин
· Учащение припадков у больных эпилепсией
Рифампицин
Групповая принадлежность
· Полусинтетическое производное природного рифамицина
· Противотуберкулёзное, противолепрозное средство
Механизм действия
· Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК.
· Не действует на человеческую РНК-полимеразу.
· Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей.
Фармакологические эффекты
· противотуберкулезный,
· противолепрозный,
· антибактериальный широкого спекрта,
· бактерицидный
Рецепт
Rp.: Tab. Rifampicini 0.6 N 30
D.S. По одной таблетке 1 раз в день
Показания
· Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии.
· Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).
· Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии): в низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов.
· Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
· Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Противопоказания.
· Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов,
· нарушение функции печени и почек,
· перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит,
· желтуха, в т.ч. механическая,
· беременность,
· лактация.
Побочные эффекты:
· аллергические реакции
· диспепсия
· дисфункция печени и поджелудочной железы
· нарушение зрения
· тромбоцитопения
· лейкопения
Противовирусные средства.
Ремантадин
Групповая принадлежность
· Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Механизм действия
· ингибирует раннюю стадию специфической репродукции после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК
Фармакологические эффекты
· противовирусный (оказывает профилактическое действие в отношении гриппозной инфекции, вызванной штаммами вирусов типа А2; оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом В. Не эффективен при других ОРВИ)
Рецепт
Rp.: Tab. Remantadini 0.1 N 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Показания.
· Грипп (ранние стадии),
· профилактика клещевого энцефалита
Противопоказания.
· Гепатит,
· нефрит,
· почечная недостаточность,
· тиреотоксикоз,
· беременность
Побочные эффекты.
· Гастралгия,
· аллергические реакции
Арбидол
Групповая принадлежность
· Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Механизм действия
· Ингибирует слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами при контакте вируса с клеткой.
· Обладает интерферониндуцирующими свойствами,
· стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов → повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям.
Рецепт.
Rp.: Tab. Aridoli 0,1 N 30
D.S. По 2 таблетки 3 раза в день.
Показания.
· Лечение и профилактика гриппа и других ОРВИ (в т.ч. осложненных бронхитом и пневмонией);
· ТОРС (тяжелый острый респираторный синдром);
· хронический бронхит,
· пневмония,
· рецидивирующая герпетическая инфекция (в комплексном лечении);
· в комплексной терапии острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии;
· для профилактики инфекционных осложнений и нормализации иммунного статуса в послеоперационном периоде.
Противопоказания.
· Гиперчувствительность,
· возраст до 2 лет
Побочные эффекты.
· Аллергические реакции (редко)