Применение сырья и препаратов, содержащих сердечные гликозиды

Лекарственное растительное сырье, содержащее СГ, и их препараты применяют как кардиотонические средства:

- для профилактики и лечения хронической сердечной недостаточности любого происхождения;

- для лечения острой сердечной недостаточности;

- для снятия аритмий, особенно возникающих на фоне тахикардии;

- при нарушениях коронарного кровотока.

Выбор препарата для терапевтического применения зависит не только от активности СГ, но и быстроты наступления эффекта и продолжительности действия, что в значительной степени зависит от физико-химических свойств гликозидов, а также от способов введения препарата. Продолжительность действия препаратов СГ зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма. Эти факторы определяют способность препаратов СГ накапливаться (кумулировать) в организме.

В зависимости от скорости и продолжительности действия все СГ можно разделить на 3 группы:

1. СГ длительного действия.

Действие характерно для липофильных карденолидов подгруппы наперстянки. Они хорошо растворяются в липидах, поэтому хорошо всасываются кишечнике, поступают в печень, выделяются с желчью и вновь реадсорбируются в желудочно-кишечном тракте, откуда с кровью поступают в сердце и адсорбируются миокардом.

Действие на сердце развивается медленно (через 2-3 часа после приема) достигает максимума через 8-12 час. прекращается через 2-3 недели. СГ группы наперстянки кумулируют в организме.

Применяются для лечения хронической сердечной недостаточности. Эта группа включает препараты наперстянки пурпуровой , которые используются преимущественно в виде экстемпоральных лекарственных форм (порошок, настой), таблеток и суппозиториев, реже - растворов для инъекций.

Вводятся в организм рег os или рег гесtum, реже - внутривенно.

2. СГ короткого действия.

Действие характерно для гидрофильных карденолидов подгруппы строфанта. Они мало растворимы в липидах и плохо всасываются в кишечнике. Поэтому их применяют парентерально. СГ растворяются в плазме крови, адсорбируются миокардом, выводятся из организма с мочой.

Действие на сердце развивается быстро (через 5-10 мин.), максимум достигается через 25-30 мин., прекращение действия - через 2-3 дня. Карденолиды этой группы не кумулируют в организме.

Применяются для лечения острой сердечной недостаточности. Являются препаратами скорой помощи. Эта группа включает препараты строфанта и препараты ландыша «Коргликон».

Используются в виде растворов для инъекций, внутривенно вводятся медленно, перед введением разводятся в 10-20 мл 40% глюкозы.

Относящиеся к этой же группе по структуре СГ и их физико-химическим свойствам препараты горицвета и настойка ландыша при приеме внутрь применяются преимущественно при сравнительно легких формах недостаточности кровообращения. Кроме того, они применяются самостоятельно и в составе комплексных препаратов как успокаивающие средства при неврозах, вегетодистониях.

3. СГ среднего действия.

Занимают промежуточное положение. Эта группа включает препараты наперстянки шерстистой. Карденолиды наперстянки шерстистой проявляют как гипофильные, так и гидрофильные свойства, они достаточно хорошо растворяются как в липидах, так и в воде, способны кумулировать, но выводятся из организма значительно быстрее СГ наперстянки пурпуровой и приеме внутрь кардиотонический эффект наступает через 1-2 часа и достигает максимума в течение 8 часов.

При внутривенном введении действие развивается через 15-30 минут и достигает максимума через 2-3 часа.

Используются в виде растворов, таблеток (принимаются внутрь), растворов для инъекций (вводятся внутривенно) для лечения хронической и острой сердечной недостаточности.

Препараты СГ противопоказаны при выраженной брадикардии, блокаде различной степени; использование при стенокардии и инфаркте миокарда возможно лишь при наличии сердечной недостаточности.

В связи с токсичностью, при кумуляции и передозировке СГ могут возникать осложнения:

нарушение сердечного ритма;

расстройство деятельности желудочно-кишечного тракта (рвота, дис­пепсия);

нарушения со стороны ЦНС (головные боли, беспокойство, бессонни­ца, депрессивные явления, нарушения зрения).

При появлении побочных эффектов действия СГ в качестве антидотов используют растворы дубильных веществ.