Задания для практического занятия. Дополните классификацию средств, стимулирующих холинергические синапсы, препарата­ми из предложенного списка.

Задание 1.

Дополните классификацию средств, стимулирующих холинергические синапсы, препарата­ми из предложенного списка.

1. Холиномиметики (агонисты холинорецепторов).

1.1. М-холиномиметики:

1)

2)

3)

4)

1.2. N-холиномиметики:

1)

2)

3)

4)

2. Антихолинэстеразные средства (непрямые холиномиметики) обратимого действия.

Хорошо проникающие в ЦНС (третичные амины):

1)

2)

3)

4)

Плохо проникающие в ЦНС (четвертичные аммониевые соединения):

1)

2)

3)

4)

Задание 2.

А. На схеме 1 отметьте локализацию действия основных групп средств, стимулирующих холинэргическую передачу.

АхЭ - ацетилхолинэстераза,

АцХ – ацетилхолин, УК - уксусная кислота, X - холин

Рис. 1 Холинергический синапс

Б. Заполните табл. 1.

Таблица 1

Основные медиаторы и рецепторы эфферентной нервной системы

Типы нервных волокон	Выделяемый медиа- тор	Постсинаптические рецепторы
Преганглионарные парасимпатические волокна
Постганглионарные парасимпатические волокна
Соматические волокна
Преганглионарные симпатические волокна
Постганглионарные симпатические волокна
Симпатические волокна, иннервирующие хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников

Примечание. При заполнении таблицы пользуйтесь следующими сокращениями:

АцХ — ацетилхолин; НА — норадреналин;

М-ХР — М-холинорецептор;

N_N-XP — N-холинорецепторы нейронального типа;

N_M-XP — N-холинорецепторы мышечного типа;

АР — адренорецепторы.

В. Перенесите результат заполнения табл.1 на схему 1, используя те же сокращения.

Задание 3

Укажите эффекты, связанные с возбуждением основных подтипов М-холинорецепторов (табл.2).

Таблица 2

Локализация основных подтипов М-холинорецепторов и эффекты, связанные с их возбуждением

Подтипы М-холинорецепторов	Локализация	Эффект при возбуждении
М1	1) Энтерохромаффиноподобные клетки желудка	1)секреция гистамина ( )
М2	1) Сердце	1) автоматизм синоатриального узла ( ); 2) частота сердечных сокращений ( ); 3) атриовентрикулярная проводимость ( )
М3	1) Гладкие мышцы внутренних органов	1)тонус ( )
2) Экзокринные железы	1) секреция ( )
3) Эндотелиальные клетки	1) секреция N0 ( )

Примечание. При заполнении таблицы пользуйтесь следующими обозначениями: «↑» — повышение; «↓» — снижение.

Задание 4

Объясните механизм развития спазма аккомодации под действием М-холиномиметиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Стимуляция М₃-холинорецепторов ресничной мышцы.

2. Установление глаза на ближнюю точку видения.

3. Увеличение кривизны хрусталика.

4. Расслабление цинновой связки.

5. Сокращение ресничной мышцы.

Задание 5

Объясните механизм снижения внутриглазного давления под действием М-холиномиметиков, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Открытие угла передней камеры глаза.

2. Стимуляция М₃-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки.

3. Сокращение круговой мышцы радужной оболочки.

4. Улучшение оттока внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал.

5. Сужение зрачка (миоз).

Задание 6

А. Объясните механизм действия антихолинэстеразных средств, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1. Стимуляция постсинаптических холинорецепторов эндогенным ацетилхолином.

2. Накопление эндогенного ацетилхолина в синаптической щели.

3. Ингибирование ацетилхолинэстеразы.

4. Уменьшение гидролиза ацетилхолина в синаптической щели.

Б. Объясните, с действием на какие синапсы связаны различия в фармакологических эффектах антихолинэстеразных средств (непрямых холиномиметиков) и М-холиномиметиков. Перечислите фармакологические эффекты антихолинэстеразных средств.

Задание 7

Отметить основные эффекты холиномиметиков и антихолинэстеразных средств (непрямых холиномиметиков)

	М-холиномиметики	М,н-холиномиметики	Антихолинэстеразные средства
Глаз	Величина зрачка
Внутриглазное давление
Аккомодация
Экзокринные железы	Секреция
Сердце	Частота сокращений
Атриовентрикулярная проводимость
Бронхи	Тонус
Кишечник	Моторика
Мочевой пузырь	Тонус
Скелетные мышцы	Нервно-мышечная передача

¹Соответствующие эффекты отметить стрелками: ↑ - увеличение; ↓ - уменьшение.

²Соответствующие эффекты указать, как «спазм» или «паралич»

Задание 8

Заполните табл. 3.

Таблица 3

Показания к применению холиномиметиков и ингибиторов ацетилхолинэстеразы

Показания к применению	Карбахол	Пилокарпин	Неостигмин	Донепезил	Галантамин
Глаукома закрытоугольная
Атония кишечника и мочевого пузыря
Миастения
В качестве антагониста миорелаксантов недепо­ляризующего действия
Болезнь Альцгеймера

Примечание. Наличие показания обозначить символом «+»

Задание 9.

Объясните противопоказания к назначению средств, стимулирующих холинергические синапсы, продолжив следующие утверждения.

•холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при бронхиальной астме потому, что__________________________________________

•холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при блокадах проводящей системы сердца потому, что_______________________

•холиномиметики и антихолинэстеразные средства противопоказаны при спастическом колите потому, что_________________________________________

•холиномиметики и антихолинэстеразные средства с осторожностью применяют при язвенной болезни и гиперацидном гастрите, потому что___________

•Галантамин не применяют при глаукоме, потому что____________

•Пилокарпин не применяют при атонии кишечника и мочевого пузыря, потому что

Задание 10.

А. Укажите, как влияют N-холиномиметики на активность дыхательного центра; объясните механизм. Укажите показания к применению цитизина, никотина, варениклина.

Б. Опишите характер взаимодействия, эффекты варениклина и никотина в терминах фармакодинамики(лиганд, аффинитет, агонизм, антагонизм, внутренняя активность и т.д)

Задание 11.

Решите ситуационные задачи

1. Пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации. Почему при глаукоме пилокарпин снижает внутриглазное давление? Какие системные побочные эффекты возможны при применении пилокарпина?

2. Опишите в терминах общей фармакологии разницу между лекарственными формами «пилокарпина водный раствор» и «пилокарпин с метилцеллюлозой».

3. Предложите методы фармакотерапии отравлений антихолинэстеразными средствами. Объясните механизм действия, показания к применению карбоксима.

4. Объясните механизм действия карбоксима, укажите показания к применению.

5. Мускарин стимулирует все типы М-холинорецепторов. Как повлияет мускарин на тонус артериальных сосудов при удалении эндотелия?

6. Карбахол может быть эффективен при послеоперационной атонии кишечника. Будет ли эффективен карбахол, если атония кишечника вызвана азаметонием?

7. Антихолинэстеразные вещества применяют для улучшения нервно-мышечной передачи при миастении. Могут ли антихолинэстеразные вещества вызывать нервно-мышечный блок?

Задание по рецептуре.

Выписать в рецептах

1. Холиномиметик для снижения внутриглазного давления при глаукоме (глазные капли).

2. Непрямой холиномиметик для стимуляции моторики кишечника (paствор для инъекций).

3. Антихолинэстеразное средство при атонии мочевого пузыря (таблетки).

4. М,н-холиномиметик для снижения внутриглазного давления при глаукоме (глазные капли).

5. Антихолинэстеразное средство для усиления моторики кишечника при атонии кишечника (раствор для инъекций).

6. Средство, облегчающее передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах для лечения миастении (раствор для инъекций, таблетки).

7. Антихолинэстеразное средство для лечения вялых параличей (раствор для инъекций).

8. Антихолинэстеразное средство, хорошо проникающее через гематоэнцефалический барьер, для лечения деменции.

9. Средство для облегчения отвыкания от курения.

10. Средство для устранения действия курареподобного средства (раствор для инъекций)