Вопрос 13. Антигипертензивные средства: классификация
Классификация таких средств в настоящее время выглядит следующим образом:
1.Диуретики. Различаясь по силе оказываемого действия, все препараты, входящие в данную группу, имеют сходный эффект: первоначально происходит снижение объема крови, циркулирующей в организме. Причиной такого явления становится падение уровня сердечного выброса. Со временем снижается общее периферическое сопротивление сосудов, а также истощаются запасы хлорида натрия. В зависимости от механизма действия, весь класс диуретиков подразделяется на:
калийсберегающие;
петлевые;
ингибиторы карбоангидразы;
тиазидные и тиазидоподобные.
2. Антагонисты адренергических рецепторов. Данные антигипертензивные препараты обладают антиаритмическим действием и снижают выработку некоторых гормонов. Среди таких препаратов наиболее известны используемые в лечении заболеваний, связанных с патологическими изменениями артериального давления:
альфа-блокаторы;
блокаторы комбинированного типа (альфа и бета);
бета-блокаторы.
3. Агонисты адренергических рецепторов. Препараты, действие которых направлено на редукцию излишне активной симпатической нервной системы. К ним относятся:
альфа2-агонисты.
4. Ингибиторы АПФ. К группе "антигипертензивные препараты" относятся всего четыре вида ингибиторов: либензаприл, каптоприл, ценонаприл, лизиноприл. Обладают антиишемическим и ренопротективным (повышение почечной гемодинамики) эффектом. Кроме того, доказано уменьшение гипертрофии левого желудочка в ходе применения препаратов данной группы.
5. Блокаторы кальциевых каналов. Данная группа препаратов рекомендована к применению больным пожилого возраста и страдающим изолированной систолической гипертензией.
6. Антагонисты ангиотензин-2 рецепторов. Препараты, относящиеся к данной группе, обладают выраженной способностью замедлять гипертрофию миокарда сердца, в частности, его левого желудочка.
7. Антагонисты альдостерона. Препятствует чрезмерной потере организмом кальция. Например, препарат "Верошпирон". 8. Вазодилататоры. К препаратам данной группы относятся: "Нитроглицерин", "Верапамил", "Нитропруссид натрия" и др. Основное их действие - снижение общего периферического сопротивления, за счет чего расширяется просвет мелких сосудов.9. Стимуляторы альфа-рецепторов в головном мозге.Как видно из вышеописанного, антигипертензивные средства - это обширная группа препаратов, каждый из которых обладает особыми лечебными свойствами. Подобрать нужное лекарство в каждому из подвидов гипертензии может только специалист.
Вопрос 14. Гипотензивные средства центрального действия: характеристика основных препаратов.
В качестве гипотензивных средств, понижающих возбудимость сосудодвигательного центра, можно использовать различные седативные вещества и транквилизаторы. Положительным свойством этих препаратов является их способность ослаблять эмоциональные реакции (волнение, страх, раздражительность), играющие важную роль в развитии артериальной гипертензии. Эти препараты используются в начальных стадиях заболевания.
Согласно современным данным, специфическим центральным гипотензивным действием обладают клофелин (катапрессан, гемитон) игуанфацин. Считают, что оба препарата тормозят активность сосудодвигательного центра продолговатого мозга.
Механизм этого тормозного действия объясняется стимуляцией а2-.адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов определенных структур мозга (область солитарного тракта). Стойкая ги-потензия связана со снижением общего периферического сопротивления сосудов и замедлением работы сердца. Снижению артериального давления может предшествовать кратковременная ги-пертензия за счет возбуждения периферических а2-адренорецеп-торов сосудов (внесинаптических).
Угнетающее влияние клофелина и метилдофа на ЦНС проявляется седативным эффектом и сонливостью, а также потенцирующим действием в отношении снотворных, алкоголя, нейролептиков и др. Стимулируя периферические пресинаптические а-адренорецепторы, клофелин тормозит высвобождение медиатора норадреналина. Лечение клофелином не следует прекращать внезапно (перед отменой препарата нужно постепенно понижать дозу), так как это может привести к развитию гипертонического криза (феномен отдачи).
Применяют клофелин при гипертонической болезни и гипертонических кризах. Клофелин повышает аппетит и задерживает в организме ионы натрия и воду, поэтому его часто комбинируют с мочегонными средствами. Клофелин хорошо всасывается из ЖКТ, максимальный эффект развивается через 2—4 часа и продолжается обычно 6—12 часов. Выделяется препарат в основном почками. Аналогичный клофелину препарат гуанфацин действует более продолжительно (около 20 часов), назначают его 1 раз в сутки.
К веществам, влияющим на центральные механизмы регуляции артериального давления, относится также метилдофа (альдомет, допегит). Проникая в ЦНС, препарат метаболизируется, превращаясь в альфа-метилнорадреналин, который стимулирует центральные а2-адренорецепторы и подобно клофелину снижает артериальное давление и оказывает седативное действие. В ЖКТ всасывается всего 20 % от принятой дозы, эффект наступает через 4—6 ч и продолжается до суток.
Возможны побочные эффекты: явления депрессии, паркинсонизма, диспепсические расстройства, импотенция и др. Поскольку клофелин и его аналоги наряду с антигипертензивным действием обладают рядом побочных эффектов, в последние годы велись интенсивные поиски новых антигипертензивных препаратов центрального действия. Для этой цели был синтезирован ряд модифицированных аналогов клофелина, сохраняющих некоторые элементы его структуры (имидазолиновое ядро). При изучении механизма действия этих соединений оказалось, что в отличие от клофелина они стимулируют не а2-адренорецепторы, а так называемые «имидазолиновые рецепторы» (Ij-рецепторы).
Вопрос
1)Клас.В-АБ:1)блок. В1 и В2-АР(анаприлин);2)блок.преимущ.В1-АР(атенолол,талинолол,метопролол)
Харак: анаприлин-Фд-Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде.Оказывает гипотензивный эффект, Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период.Повышает тонус бронхов,Снижает внутриглазное давление
Метопролол-Ф д:селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Показания:Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца
Вопрос
В-АБ побочка. оказывать воздействие на психику и приводить к депрессиям, галлюцинациям и бессоннице ,Затрудненное дыхание,Сниженное содержание сахара в крови,Печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. ,Синдром Рейно или сниженный приток крови к конечностям.Головокружение, пониженное артериальное давление.
Вопрос
L-АБ блок.преимущ.постсинап. L1-АР.ПРАЗОЗИН-при его дейст в адренерг синапсах сохр мех-м обратной отриц связи и не происх избыт высвоб НА. Гипотензивный эфф св со сниж ОПСС,секрецию ренина не повышает,хорошо всас из к-ка,выдел в основном к-ком в виде метаболитов . Применение:при гипертон.б.,серд.недост.,при д/к гиперплазии предстат.ж., Побочка:гол боль,г/кр,сонливость,сердцебиение,ортост.гипотензия
18. Ингибиторы АПФ: фармакодинамика и фармакокинетика основных препаратов.
Фармакологические эффекты ингибиторов АПФ связаны с торможением активности дипептидиловой карбоксипептидазы, которая катализирует отщепление двух аминокислотных остатков от C-конца эффекторных пептидов ренин-ангиотензиновой и калликреин-кининовой систем. В ренин-ангиотензиновой системе эта дипептидиловая карбоксипептидаза катализирует превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II, поэтому ее часто называют АПФ. В калликреин-кининовой системе этот фермент катализирует расщепление брадикинина и других кининов до неактивных пептидов. Отсюда другое название дипептидиловой карбоксипептидазы - кининаза II (киназа II). Следовательно, АПФ и кининаза II - это разные названия одного и того же фермента в зависимости от его функции.
Наряду с ангиотензином I и брадикинином АПФ (или кининаза II) участвует в метаболизме субстанции P, мет-лей-энкефалина и лей-энкефалинов, 
-цепи инсулина, адренокортикотропного гормона и рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона