Антиаритмические препараты (аап)
Классификация Вильямса-Харрисона.
(ААП, применяемые при тахи- и нормосистолии)
I класс – блокаторы натриевых каналов.
IA – хинидина сульфат, новокаинамид дизопирамид, аймалин.
IB – лидокаин, дифенин.
IC – флекаинид, этмозин, пропафенон, этацизин.
II класс – β-адреноблокаторы (анаприлин метопролол и др.)
III класс – средства, удлиняющие потенциал действия (амиодарон).
IV класс – блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
ААП, применяемые при брадиаритмиях.
1. β-адреномиметики: изадрин.
2. Симпатомиметики: эфедрина хидрохлорид.
3. М-холиноблокаторы: атропина сульфат, метацин и др.
Разные средства, применяемые при аритмиях и не вошедшие в классификацию.
Препараты калия.
Сердечные гликозиды.
Средства, усиливающие холинергические влияния (антихолинэстераз-ные, α-адреномиметики).
КОРОТКО О ГЛАВНОМ.
Подгруппа IА (хинидин, новокаинамид, дизопирамид) - снижают автоматизм, проводимость, пролонгируют реполяризацию и увеличивают эффективный рефрактерный период (ЭРП). Значительно угнетают сократимость миокарда.
Подгруппа IB (лидокаин, дифенин) – снижают автоматизм, незначительно угнетают проводимость (Дифенин может улучшить), ускоряют реполяризацию и, уменьшают ЭРП. Эта подгруппа эффективна только при желудочковых аритмиях.
Подгруппа IC (флекаинид, пропафенон) - снижают автоматизм, значительно угнетают проводимость, мало влияют на реполяризацию и ЭРП. Эта подгруппа применяется в основном при неэффективности других препаратов.
N.B! Все препараты I группы (IB – в меньшей степени) обладают аритмогенным эффектом, что может привести к фатальным нарушениям ритма. Поэтому их назначение должно быть строго обосновано.
Группа II. β-адреноблокаторы. Анаприлин (β1 и β2) , метопролол(β1) и др. - снижают автоматизм и проводимость, увеличивают ЭРП (в АВ-узле).
N.B! Стимуляция β-адренорецепторов повышает все 4 функции сердца ( сократимость ,проводимость , возбудимость, автоматизм ).
Группа III. Блокаторы К+ каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию). Амиодарон, орнид – снижают автоматизм и проводимость, увеличивают ЭРП..
N.B. Эффект развивается постепенно, в течение 7-10 дней. Амиодарон используется также в качестве антиангинального средства.
Группа IV.Блокаторы Са2+ каналов – верапамил, дилтиазем – снижают автоматизм синусового узла, значительно снижают проводимость и увеличивают ЭРП в АВ-узле.
N.B. Эффективны только при наджелудочковых аритмиях (пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии). Верапамил применяется при ИБС.
ВЛИЯНИЕ ВЕГЕТАТИВНОЙ НС НА ФУНКЦИИ СЕРДЦА.
| Симпатическая (β1-адрено-рецепторы) | Парасимпатическая (М-холинорецепторы) | ||
| СА-узел | ЧСС | повышается | понижается |
| АВТОМАТИЗМ | повышается | понижается | |
| ЭРП | укорачивается | укорачивается | |
| ПРОВОДИМОСТЬ | повышается | замедляется | |
| Предсер-дия | АВТОМАТИЗМ | повышается | понижается |
| ЭРП | укорачивается | укорачивается | |
| ПРОВОДИМОСТЬ | повышается | замедляется | |
| СОКРАТИМОСТЬ | повышается | снижается | |
| АВ-узел | АВТОМАТИЗМ | повышается | понижается |
| ЭРП | укорачивается | удлинняется | |
| ПРОВОДИМОСТЬ | повышается | замедляется | |
| Мышцы и проводящая система желудочков | АВТОМАТИЗМ | повышается | считается, что парасимпатическая иннервация этих отделов осутствует |
| ПРОВОДИМОСТЬ | повышается | ||
| ЭРП | укорачивается | ||
| СОКРАТИМОСТЬ | повышается |
По Д.А. Харкевичу.
Делаем вывод. Для устранения тахиаритмий необходимо либо подавлять симпатическую иннервацию миокарда например β-адреноблокаторами, либо активировать холинергическую иннервацию например антихолинэстеразным препаратом (эдрофоний), α-адреномиметиком (мезатон).
N.B. Мезатон и другие α-адреномиметики активируют n.Vagus рефлекторно, за счет сужения периферических сосудов и повышения диастолического давления.
В то же время, для устранения брадиаритмий и нарушений проводимости необходимо активировать симпатическую иннервацию например: изадрин (β1-, β2- адреномиметик), эфедрина гидрохлорид (симпатомиметик). Или подавлять парасимпатическую иннервацию например, М-холиноблокаторами: атропин, метацин, платифиллин.
ТЕСТЫ.
1. При интоксикации сердечными гликозидами (СГ) необходимо корригировать электролитный баланс в миокарде:
1. Устранять избыток натрия и калия.
2. Возмещать недостаток кальция и устранять избыток калия.
3. Возмещать недостаток калия и устранять избыток кальция.
4. Устранять избыток магния.
5. Возмещать недостаток натрия.
Вспоминаем: см. МУЗа (фармакодинамика СГ, п.1.).
Какой из перечисленных препаратов повышает вероятность возникновения токсических эффектов СГ в связи с уменьшением количества калия в организме?
1. Фуросемид.
2. Спиронолактон.
3. Магния сульфат.
4. Эналаприл.
5. Триамтерен.
Размышляем. Выводят из организма ионы калия мочегонные препараты, но не все,а "калийнесберегающие". В вариантах ответов имеются три мочегонных препарата: фуросемид, спиронолактон и триамтерен.
Запоминаем. Спиронолактон (верошпирон, альдактон) и триамтерен (птерофен) задерживают калий в организме ("калийсберегающие" диуретики).