Классификация средств, повышающих мозговой кровоток
1. Блокаторы Са2+каналов: нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.
2. Производные алкалоидов растения барвинка:винпоцетин.
3. Производные алкалоидов спорыньи: ницерголин.
4. Производные никотиновой кислоты: ксантинола никотинат.
5. Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) и её производные: аминалон, пирацетам, пикамилон.
6. Производные пуриновых алкалоидов: пентоксифиллин.
7. Алкалоид опия изохинолинового ряда: папаверина гидрохлорид.
Блокаторы Са2+каналов.
Принцип действия этих препаратов такой же, как и у нифедипина и ему подобных препаратов. Разница в том, что они практически не оказывают влияния на периферические сосуды и не изменяют общую гемодинамику.
Самый избирательно действующий препарат – нимодипин. Применяется при острых нарушениях мозгового кровообращения (ОНМК), хронических нарушениях мозгового кровообращения (ХНМК). При в/в введении возможна незначительная гипотензия.
Циннаризин, флунаризин применяются по тем же показаниям, а так же при вестибулярных расстройствах (нормализуют функцию мозжечка), для реабилитации после ЧМТ. Характерные побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, выраженный седативный эффект. Усиливают действие на ЦНС этилового спирта.
Винпоцетин (кавинтон). Обладает высокой тропностью к сосудам мозга, расширяя их, очевидно, за счет прямого миотропного действия. Считается так же, что препарат блокирует Nа+каналы нейронов и, тем самым, повышает их устойчивость к гипоксии. Обладает антиагрегантными свойствами. Применяется при ХНМК, ишемии тканей глаза, при снижении слуха сосудистого или токсического генеза, ослаблении памяти, головокружении. При быстром в/в введении может вызвать гипотензию, тахикардию.
Ницерголин (Сермион). Сочетает в себе структуры алкалоидов спорыньи и никотиновой кислоты. Обладает α-адренолитической и прямой спазмолитической активностью. Применяют при ХНМК, мигрени, расстройствах периферической гемодинамики, ишемии зрительного нерва. Может вызывать гипотензию, головокружение, покраснение кожи лица, зуд, диспептические расстройства.
Ксантинола никотинат (Компламин).Сочетает в своей структуре элементы никотиновой кислоты и теофиллина. Обладает выраженным миотропным сосудорасширяющим эффектом. Улучшает мозговое и периферическое кровообращение. Из побочных эффектов может быть покраснение кожи, зуд, рвота, образование пептических язв желудка.
Аминалон, Пирацетам, Пикамилон.Улучшают мозговое кровообращение и метаболические процессы в мозговой ткани. Относятся к группе ноотропных средств (улучшают память, обучаемость, активируют высшие интегративные функции мозга). Пикамилон (сочетает в себе структуру ГАМК и никотиновой кислоты) отчетливо расширяет мозговые сосуды. Применяют эти препараты при ОНМК, ХНМК, а также при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга.
N.B! На высшую нервную деятельность здоровых людей эти препараты не действуют.
Пентоксифиллин (Трентал). Обладает умеренным сосудорасширяющим эффектом который связан, очевидно, с блокадой аденозиновых рецепторов, а так же антиагрегантными свойствами (за счет блокады фосфодиэстеразы и накополения цАМФ в трмбоцитах). Применяется при расстройствах периферического и центрального кровообращения, диабетических ангиопатиях и других случаях, когда необходимо улучшить микроциркулицию. Может вызывать диспептические расстройства, гиперемию лица, головокружение.
ТЕСТЫ.
Укажите механизм релаксации гладких мышц сосудов под влиянием нитро-глицерина.
1. Блокада а-адренорецепторов.
2. Активация β2-адренорецепторов.
3. Блокада фосфодиэстеразы.
4. Образование NО и активация гуанилатциклазы.
5. Блокада β2-адренорецепторов.
Вспоминаем. Нитраты способствуют повышению количества оксида азота в крови, что приводит к активации гуанилатциклазы, накоплению цГМФ в гладких мышцах сосудов и снижению количества свободного Са2+ в миофибриллах. Мало кальция – нет полноценного сокращения мышц.
N.B! В сосудах локализуются: α1-и α2-адренорецепторы (суживают сосуды); β1-адренорецепторы в сосудах сердца и β2-адренорецепторы в остальных сосудах (расширяют сосуды). Таким образом, расширить сосуды можно блокируя α-АР (α-адреноблокаторы – Фентоламин, Тропафен, Празозин, Пирроксан и др.), либо (теоретически) активируя β2-АР. Второй путь практически не используется.
У пациента после сублингвального приема антиангинального препарата боль за грудиной купировалась через 5 минут, но возникла тахикардия, пульсирующая головная боль, снизилось АД. Какой препарат принял больной?
1. Сустак.
2. Нитроглицерин в таблетке.
3. Валидол.
4. Верапамил.
5. Анаприлин.
Размышляем. У больного появились типичные побочные эффекты нитратов. Из препаратов этой группы в вариантах ответов присутствуют Сустак и Нитроглицерин.
Вспоминаем. Сустак принимается внутрь и его эффект развивается через 10-15 мин. Нитроглицерин в таблетках принимается сублингвально и эффект развивается через 2-3 мин.
N.B! Валидол тоже принимается сублингвально и может купировать боль через 5 минут, но для него не характерны перечисленные побочные эффекты. Верапамил и Анаприлин вызовут брадикардию, хотя головная боль и снижение АД может присутсвовать.