Подавляют деятельность всех отделов центральной нервной системы

(наиболее выраженно – ретикулярной формации).

Причем автоматически работающие центры продолговатого мозга оказываются наиболее устойчивыми к их действиям - они парализуются последними.

Парасимпатические эффекты преобладают, так как тонус симпатической иннервации падает более значительно, чем активность ядер блуждающего нерва.

Отмечается торможение рвотного центра.

Барбитураты мало влияют на рефлекторную деятельность спинного мозга.

Способны снимать судороги самой различной этиологии.

Угнетают дыхательный центр сильнее, чем эфир. Угнетают сосудодвигательный центр

Анальгетической активности почти нет.

Печень, почки, обмен веществ - практически не затрагиваются.

Влияние структуры на активность

Барбитураты – производные барбитуровой кислоты.

Цепочка.

Длинная разветвленная цепочка обеспечивает большую мощность.

Замещение атомов водорода в положении С₅ фениловой группой обеспечивает противосудорожный эффект (фенобарбитал).

Замещение атома кислорода атомом серы в положении С₂ (тиобарбитураты) улучшает растворимость в жирах.

ГЕКСЕНАЛ

Растворы нестойки, легко гидролизуются, должны быть использованы в течение часа.

Быстро инактивируется печенью и выводится почками в виде инертных продуктов окисления. Длительность действия зависит от детоксикационной активности печени и составляет 20-30 минут.

Выражено угнетающее действие на миокард.

ТИОПЕНТАЛ НАТРИЯ

Наиболее широко применяемый препарат из барбитуратов.

Растворы гидролизуются под действием углекислого газа воздуха, но медленнее, чем растворы гексенала.

Сохраняют активность в герметически закрытом сосуде в течение 48 часов, а в холодильнике - 5 дней.

Эффект через 1 мин, длительность 2—30 мин.

Последействие по выходе из наркоза

Вызывает полноценный наркоз.

Быстрое введение опасно – возможна остановка дыхания и сердца.

Гепатотоксичность.

Применение: -Для введения в наркоз. -При кратковременных вмешательствах.

МЕТОГЕКСИТАЛ НАТРИЯ (БРИЕТАЛ)

Отличие - не содержит серы.

Биотрансформируется в печени, выводится почками.

Растворим в воде, рН раствора 10-11 (высоко щелочные).

Действие на нервные центры и синаптические структуры

происходит по тем же закономерностям, что и для «традиционных» барбитуратов.

В отличие от других ОА активирует судорожную активность.

Недостаток – раздражающее действие на интиму мелких вен.

Сознание угасает почти незаметно для больного после короткого периода галлюцинаций.

Восстановление ВНД происходит быстро, к 8-й мин после утраты сознания - полное пробуждение.

Эффект через 1мин. Длительность 5-7 мин.

Возможны апноэ, гипотензия, гепатотоксичность.

Применение: Для введения в наркоз.

СТЕРОИДНЫЕ ОБЩИЕ АНЕСТЕТИКИ

Селье открыл наркотизирующие св-ва у ряда стероидных гормонов(дезоксикортикостерон, прогестерон)

В лаборатории фирмы Pfizer создали синтетический аналог прогестерона,

обладающий наркотизирующими свойствами без гормонального действия.

ГИДРОКСИДИОН=ПРЕДИОН=ВИАДРИЛ

Полностью лишен гормональной активности. Малотоксичен.

Под действием тепла разлагается, требует хранения в холодильнике.

Действие через 1 минуту, максимум на 5 минуте, длится до 30 минут.

Раздражающее действие на стенки вен (опасность тромбофлебитов).

Выпущен препарат Viadril G, где раздражающее действие устранено добавлением гликокола.

Действие на нервные центры и синаптические структуры.

Развитие общей анестезии связано

не только с блокадой ретикулярной формации мозга, но и за счет усиления нисходящих тормозных влияний коры головного мозга.

Причем блокируется не столько ствол, сколько лемнисковая система.

Осуществляется кооперативная деятельность ряда мозговых систем.

Особенность точки приложения определяет центральное миорелаксирующее действие.

Большая наркотическая широта, чем у тиопентала.

Малая токсичность.

Не угнетает дыхания.

Нет неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Введение в наркоз - постепенное, приятное для больного засыпание, без признаков удушья.

Сознание угасает через 2-3 минуты.

Полное пробуждение наступает медленно через 30-40 минут (варьирует до 1-3 часов).

Слабое анальгетическое действие.

АЛЬФАТЕЗИН=АЛЬТЕЗИН

Стероидный анестетик 2-го поколения.

Обеспечивает более управляемую анестезию, чем виадрил,

но недостаточная анальгетическая способность.

Действует 10-20 минут, более быстрое пробуждение.

ПРОИЗВОДНЫЕ ГАММА-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ (ГАМК)

ОКСИБУТИРАТ НАТРИЯ

Начало действия – через10-40 минут. Длительность60-120 минут.

Натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты. Нормальный метаболит мозга, хорошо проникает через ГЭБ.

Сама ГАМК не проникает через ГЭБ.

Действие на нервные центры и синаптические структуры.

Эффект связан с накоплением гамма-бутиролактата, поэтому и наступает достаточно медленно.

Вмешивается в проведение возбуждения в спинном мозге.

Вызывает гипомиотонию (отсюда назначение при гиперкинезах).

Блокирует преимущественно проведение возбуждения в афферентных путях висцеральных нервов,

а также по моно- и полисинаптическим путям спинного мозга.

Предполагается, что оксибутират (или бутиролактат) является медиатором пресинаптического торможения, чем и объясняется его угнетающее действие на ЦНС. Препарат ингибирует ГАМК-трансаминазу, участвующую в обеспечении активности нейронов.

Стимуляция ГАМК-Б рецепторов.

Снотворное, седативное действие. Антигипоксант.

Практически полностью лишен анальгетической активности.

Вызывает брадикардию, незначительное повышение АД.

Клиническая картина мононаркоза оксибутиратом натрия весьма своеобразна. Выделяют 5 стадий

(засыпание, возбуждение, глубокий сон без анальгезии, хирургический сон, глубокий наркоз).

Недостатки : медленность введения в анестезию, небольшая управляемость.

Применение: лишь в комбинации с сильными анальгетиками и общими анестетиками.

ФЕНИЦИКЛИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

КЕТАМИН Эффект через 30-60 сек. Длительность 5-15 мин.

Используется в педиатрии, при склонности к артериальной гипотонии, к бронхоспазму.

Токсичность невелика.

Анестезирующим действием обладает не только сам анестетик, но и его метаболиты.

После попадания в ток крови препарат накапливается в высокоперфузируемых тканях, при этом уровень вголовном мозге в 4-5 раз превышает уровень в плазме крови.

Действие на нервные центры и синаптическую передачу. Воздействует преимущественно на таламокортикальные пути, лимбические структуры и задние рога спинного мозга, причем действие на лимбические структуры наиболее существенно. Результат - поверхностный сон и мощная анальгезия.

Вызывает своеобразное состояние, которое определяют как«диссоциативную анестезию».

Происходит разобщение связей между ассоциативными центрами коры головного мозга и подкорковыми структурами, ответственными за состояние бодрствования и сна. Возникает каталептико-анестетическое состояние, характеризующееся не столько угнетением всех функций мозга, сколько разъединением человека с внешней средой в результате дезорганизаторской деятельности высших отделов ЦНС. Кетамин нарушает межнейрональную проводимость в ЦНС как внутриполушарную, так и межполушарную, что в сочетании с угнетающим действием на четверохолмие приводит к нарушениям проприоцептивной чувствительности, дремоте, которые причудливо перемежаются с иллюзиями. Психотические нарушения могут быть самого разного плана: от легкого беспокойства до галлюцинации.

Больные не чувствуют боли, не выполняют команды врача, развивается анестезия.

Глаза открыты, сохраняются непроизвольные движения в конечностях.

Самостоятельное дыхание.

Обладает потенциальным наркогенным действием.

Препарат обеспечивает надежную анальгезию, которая обусловлена прямым влиянием на опиатные рецепторы, способные стереоспецифически соединяться с препаратом.

Метаболит норкетамин обладает аналгезирующим действием.

Мышечный тонус несколько возрастает.

Глоточный и гортанный рефлексы сохранены.

Дыхание существенно не меняется.

Умеренное бронхорасширяющее действие.

Активация сосудодвигательного центра и повышение тонуса симпатико-адреналовой системы.

Повышение АД, ЧСС, МОК.

Повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Применяется для кратковременного вмешательства не требующего мышечного расслабления,

при перевязках.

Побочные эффекты

Иные, чем у др. неингаляционных анестетиков.

Состояние сходно с каталепсией:

Нистагм, расширение зрачков, слюно- и слезо-течение.

Повышает мозговой кровоток.

Повышает внутричерепное давление.

Повышает внутриглазное давление.

ССС

Повышает АД и ЧСС.

Дыхательная система

Угнетение дыхания менее выражено, чем у др. ОА. – преимущество.

Сильный бронходилататор.

ЭУГЕНОЛЫ

ПРОПАНИДИД

Действует через 30 секунд. Длительность 3-5 мин.

Маслянистая жидкость, плохо растворимая в воде.

Используется болюсное введение 5% раствора или реже капельная инфузия 0,5% раствора.

Быстрый выход с последующим восстановлением всех видов рефлекторной деятельности и адекватной реакцией пациента на окружающее.

Высокое качество наркотического эффекта без постнаркозной депрессии сознания.

Быстро расщепляется в циркулирующей крови и печени ( под влиянием ферментов-эстераз, т. к является пропиловым эфиром) на продукты, лишенные наркотической активности и малотоксичные.

Через 40-60 минут пациента можно отпускать домой.

При случайном попадании под кожу оказывает местноанестезирующее действие.

Действие на нервные центры и синаптическую передачу.

Характеризуется быстро наступающим, выраженным и легко обратимым действием.

Потеря сознания происходит внезапно. Есть признаки возбуждающего действия. Кратковременные, но отчетливые вегетативные реакции (тахикардия, снижение АД). Рассматривают как повышение активности лимбической системы.

Сохраняется корковая активность, что препятствует бурной генерализации возбуждения из подкорковых структур головного мозга.

При достижении устойчивого наркотического сна угнетает возбудимость ретикулярной формации.

Это торможение приводит к вторичному снижению тонуса коры и потери сознания.

Понижает тонус скелетной мускулатуры - связано с особенностями действия на возбудимость спинальных мотонейронов (после начального кратковременного увеличения амплитуды рефлекторного ответа происходит последующее снижение).

Влияние на дыхание - !гипервентиляция сразу же после введения.

Снижает системное АД (на 2-4 мин). Обладает коронарорасширяющим действием.

Токсических влияний на печень и почки не оказывает.

Недостаток - возможность развития анафилактоидных реакций вплоть до шока (видимо из-за растворителя - кремафора EL).

У беременных в постнаркозном периоде возникает рвота.

ЭТОМИДАТ

Близок к пропанидиду.

Плохо растворим в воде. Выпускается в виде в виде раствора в 35%-м пропиленгликоле.

Побочные эффекты

ЦНС

См. барбитураты.

ССС

Нет существенных изменений гемодинамики – преимущество.

Дыхательная система

Меньше угнетает дыхание, чем барбитураты.

Др. эффекты

Тошнота и рвота.

Снижает выброс глюкокортикоидов в ответ на стрессорные воздействия (что увеличивает смертность).

Не рекомендуется для длительного применения.

Безопасен для вводной анестезии.

ДРУГИЕ

ПРОПОФОЛ Эффект через 30 сек.

Нератворим в воде. Эмульсия для внутривенный инъекций.

Растворяют кремафором (соевое масло, глицерин, очищенные яичные фосфолипиды).

Обеспечивает быстрое выключение сознания и быстрый выход из этого состояния без последующей депрессии. (Наркоз «на кончике иглы»).

Не вызывает: аналгезии, миорелаксации, утраты рефлексов.

Нет существенных изменений показателей кровообращения и дыхания.

Применяют для вводного наркоза, при ИВЛ.

Не используют в акушерстве (проникает через плацентарный барьер).

Возможно бактериальное заражение открытых флаконов, приводящее к тяжелым инфекциям .

Побочные эффекты

ЦНС

См. барбитураты.

ССС

Снижение АД более выраженное, чем у барбитуратов.

Дыхательная система

Выраженное угнетение сознания.

ОСНОВНЫЕ ОСЛОЖНЕНИЯ ПРИ НАРКОЗЕ . ПРЕМЕДИКАЦИЯ.

Опиоидные анальгетики

Общие анестетики выключают сознание и чувство боли ( в разной степени),

но все другие реакции на болевые раздражители остаются .

Болевая реакция - это реакция всей ЦНС, мобилизующая самые разнообразные функциональные системы для защиты организма от воздействующих вредящих факторов (психоэмоциональные, сосудистые и другие вегетативные и тканевые компоненты).

Поскольку почти все общие анестетики обладают лишь слабым аналгезирующим действием, перед наркозом вводят опиоидные анальгетики.

Противорвотный препарат

Тошнота и рвота - одно из наиболее частых осложнений наркоза.

Рвота представляет опасность в связи с возможностью аспирации и гемодинамическими расстройствами.

Может возникать в стадии возбуждения и при пробуждении от наркоза.

Причины возникновения: раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей,

раздражение рвотного центра рефлекторно и непосредственно.

С целью профилактики перед наркозом вводят дипразин, в послеоперационном периоде - метоклопрамид.

М-холинолитик

Тормозят активность парасимпатической нервной системы.

Уменьшают бронхиальную секрецию, которая усиливается под влиянием средств, раздражающих слизистые оболочки.

В результате закупорки слизью бронхиол дренаж участка легкого прекращается, эта часть легкого спадается. В посленаркозном периоде возможно развитие пневмонии.

Уменьшают вероятность развития бронхоспазма.

Уменьшают секрецию слюнных желез, так как слюна может попадать в гортань и вызывать ларингоспазм.

Уменьшают вероятность развития аритмий и предупреждают рефлекторную остановку сердца, уменьшая влияние блуждающего нерва.

Часто используется атропин.

Антигистаминный препарат

Предупреждают развитие реакций индивидуальной непереносимости препаратов вплоть до анафилактического шока.

Часто подобные реакции возникают при использовании кремафора (улучшает растворение пропанидида).

Миорелаксант

Для расслабления скелетной мускулатуры.

Транквилизатор

Состояние тревоги сопровождается выбросом адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышением обмена веществ.

Адреналин Внутрисердечное введение при остановке сердца. Для борьбы с анафилактическим шоком.