Лекарственные средства, производные пиримидина. Дайте обоснование различной растворимости в воде, растворах щелочей, натрия карбонате, органических растворителях барбитала

Задание № 1

Дайте обоснование различной растворимости в воде, растворах щелочей, натрия карбонате, органических растворителях барбитала, барбитала-натрия, гексамидина. Приведите примеры использования данного свойства в оценке их качества.

Задание № 2

Обоснуйте щелочную реакцию среды водных рас­творов натриевых солей барбитуратов и укажите использование данного свойства в оценке качества препаратов (на примере барбитала-натрия, тиопентала-натрия).

Задание № 3

Обоснуйте возможность существования лекарственных средств в кислотной и солевой форме (примеры и схемы реакций).

Задание № 4

Объясните лучшую растворимость кислотных форм бар­битуратов, производных урацила и гексамидина в ДМФА и щелочах по сравнению с водой. Каково значение данного свойства в контроле их качества?

Задание № 5

Приведите уравнения химических реакций деструкции производных барбитуровой кислоты, подтверждающих принадлежность их к цик­лическим уреидам, с доказательством продуктов деструкции.

Задание № 6

Сравните кислотно-основные свойства и способность к гидролитическому расщеплению фенобарбитала и гексамидина и приведите методики, позволяющие отличить данные лекарственные вещества. Напишите уравнения реакций.

Задание № 7

Объясните химическое строение барбитуратов, приведите реакцию, характеризующую их строение.

Задание № 8

Исходя из химической структуры, объясните превращения про­изводных барбитуровой кислоты под действием щелочи в различных условиях на примере фенобарбитала и гексамидина. Напишите уравнения соот­ветствующих реакций.

Задание № 9

Напишите структурную формулу барбитала, объясните химическое строение. Как доказать, что барбитал является циклическим уреидом? Напишите уравнения реакций.

Задание № 10

Объясните реакции взаимодействия производных пиримидина с ионами Ag⁺, Co²⁺, Cu²⁺ (с указанием условий проведения реакций). Можно ли дифференцировать лекарственные вещества данной группы с помощью данных реактивов?

Задание № 11

Напишите структурные формулы барбитала, бензонала, гексенала. Укажите особенности образования серебряных солей. Напишите уравнения реакций.

Задание № 12

Исходя из химического строения фенобарбитала, бензонала и гексамидина, напишите уравнения реакций, позволяющих отличить их друг от друга.

Задание № 13

Предложите способы отличия барбитала-натрия от барбитала на основе физических и химических свойств. Приведите уравнения реакции, подтверждающей их принадлежность к циклическим уреидам.

Задание № 14

Объясните возможность взаимодействия натриевых солей бар­битуратов с раствором кислоты хлороводородной. Приведите примеры исполь­зования реакции в анализе лекарственных веществ.

Задание № 15

Приведите примеры лекарственных веществ, способных, как и гексамидин, разлагаться с выделением формальдегида. Напишите уравнения соответствующих реакций.

Задание № 16

Какие из лекарственных веществ данной группы могут вступать в реакцию образования азокрасителя? Укажите условия проведения реакции и напишите уравнения реакций.

Задание № 17

Приведите возможные методики обнаружения органического фтора во фторурациле и фторафуре. Напишите уравнения реакций.

Задание № 18

Приведите методики, позволяющие открыть остаток кислоты бензой­ной в бензонале. Напишите уравнения реакций.

Задание № 19

Напишите химические формулы фторурацила, фторафура, ци­тарабина и азидотимидина. Укажите связь между их строением и фар­макологическим действием.

Задание № 20

Исходя из химического строения лекарственных веществ группы пиримидина, дайте обоснование возможным методикам их ко­личественного определения.

Задание № 21

Дайте обоснование возможности применения метода кислотно-основного титрования в неводных средах для количественного определения кофеина, барбитала и гексамидина. Напишите уравнения химических реакций. Формулы расчета титра и содержания лекарственного вещества.

Задание № 22

Приведите способы количественного определения барбитуратов в кислотных и солевых формах. Напишите уравнения реакций и дайте обоснование выбору растворителей и титрантов.

Задание № 23

Объясните возможность применения физико-химических ме­тодов (УФ- и ИК- спектроскопия, различные виды хроматографии) в контроле качества барбитуратов, производных урацила и гек­самидина.

Задание № 24

Содержание каких примесей, обусловленных синтезом, регламентируется в кислотных и солевых формах барбитуратов? Приведите методики их обнаружения, где возможно, подтвердите уравнениями химических реакций.

Задание № 25

Укажите условия хранения барбитуратов, возможные изменения при хранении, влияние факторов внешней среды на стабильность кислотных и солевых форм.

Задание № 26

Охарактеризуйте стабильность кислотных и солевых форм барбитуратов. Дайте обоснование выбору лекарственной формы гексенала и тиопентала-натрия, исходя из его стабильности и способа применения.

Задание № 27

Обоснуйте выбор форм выпуска барбитуратов в соответствии с их свойствами и медицинским применением.

Задание № 28

Дайте обоснование присутствию и способу определения свободной щелочи в натриевых солях барбитуратов. Приведите формулу расчета содержания примеси. Как учитывают указанную примесь при количественной оценке лекарственных веществ?

Задание № 29

При определении примеси свободной щелочи в барбитал-натрии (ГФ X, ст. 84) на титрование навески 0,5 г лекарственного вещества было затрачено 1,3 мл 0,005 н. раствора кислоты хлороводородной (К=1,0101). Рассчитайте содержание примеси и сделайте вывод о соответствии лекарственного вещества требованиям ГФ по данному показателю.

Задание № 30

Приведите методике идентификации и количественного определения барбитал-натрия и натрия бромида в микстуре:

Настоя травы пустырника из 12,0-200,0 мл

Натрия бромида 3,0

Барбитал-натрия 2,0

Напишите уравнения соответствующих реакций и формулы расчета титра, молярной массы эквивалента и содержания лекарственных веществ в препарате.

Задание № 31

Обоснуйте методику количественного определения бензонала (см. 4.2.1.) и рассчитайте процентное содержание, если на титрование 0,2063 г лекарственного средства израсходовано 5,54 мл 0,1 М раствора натрия гидроксида, К=1,000. Напишите уравнение реакций. М.м. бензонала 336,24.

Задание № 32

Предложите реакции подлинности и методы количественного определения лекарственных средств, входящих в порошок состава:

фенобарбитала – 0,05

кофеин-бензоната натрия – 0,1.

Назовите условия анализа и напишите уравнение реакций.

Задание № 33

Предложите реакции подлинности и методы количественного определения лекарственных средств, входящих в микстуру состава:

раствора натрия бромида 2,0 – 200,0

барбитал натрия – 1,0.

Назовите условия проведения реакции и напишите уравнение реакций.

Задание № 34

При длительном хранении раствора барбитал-натрия 1:10 изменяется реакция среды раствора и появляется осадок. Дайте обоснование происходящему процессу. Напишите уравнение реакций.

Задание № 35

Объясните возможность взаимодействия лекарственных средств (барбитала, кофеина, гексамидина, фурацилина) со щелочью при различных условиях: без нагревания и при нагревании. Напишите уравнение реакций и укажите их практическое значение.

Задание № 36

Предложите методике идентификации и количественного определения ингредиентов смеси:

Барбитала 0,025

Дибазола 0,02

Напишите уравнение реакций и формулы расчета титра, молярной массы эквивалента и содержания каждого компонента в препарате.

Тема 15.