Применение и особенности действия ноотропных средств

Показания для назначения ноотропных средств следующие:

• Олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика цереб­ральных нарушений у новорожденных детей из групп повышенного риска;

• Атеросклероз мозговых сосудов, гипертоническая энцефалопатия, последствия мозгового инсульта;

• Мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейроинфекциях;

• Посттравматические острые и хронические поражения головного мозга;

• Старческая деменция, астения и депрессия у пожилых людей;

• Невроз, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психичес­кой и социальной адаптации;

• Головокружение;

• Коматозные состояния сосудистой, токсической или травматичес­кой этиологии.

Таким образом, ноотропные средства обращены к разуму, угаса­ющему либо в связи с патологическими процессами, либо в результа­те стресса, вызванному физическими, химическими, биологическими и социальными факторами.

Ноотропные средства оказывают лечебное действие только при длительном курсовом применении. Эффективность терапии зависит от возраста пациента: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.

ПИРАЦЕТАМ оказывает стресспротективное и противотревожное влияние как лиганд активированных при страхе и тревоге бензодиазе-пиновых рецепторов. Противотревожный эффект усиливает эмоцио­нальную реактивность в условиях конфликтной ситуации. Таким обра­зом, пирацетам является дневным транквилизатором. Его считают препаратом выбора при экзаменационном стрессе, когда имеют зна­чение ноотропные свойства. При введении пирацетама в вену или мышцы уменьшается угнетение ЦНС у больных, находящихся в состо­янии сопора и комы.

АМИНАЛОН снижает частоту сердечных сокращений и АД у боль­ных артериальной гипертензией, ускоряет пробуждение при коме, нор­мализует уровень глюкозы в крови при гипергликемии, оказывает уме­ренное противосудорожное действие при эпилепсии.

ФЕНИБУТ обладает свойствами слабого дневного транквилизато­ра с обезболивающей, противосудорожной и миорелаксирующей ак­тивностью, потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Является агонистом ГАМК_А-рецепторов, ингибирует ГАМК-трансаминазу и увеличивает освобождение ГАМК. Фенибут назначают для успокоения возбужденных детей и детей-невротиков, пожилым людям при тревожной суетливости, ночном беспокойстве, расстройствах сна, перед операциями и болезненными диагностическими процедурами, для терапии заикания, тика, спастичности.

ПИКАМИЛОН отличается умеренным транквилизирующим влияни­ем со стимулирующим компонентом, значительно улучшает мозговое кровообращение, препятствует прогрессированию атеросклероза, снижает в головном мозге содержание ГАМК и активность ГАМК-трансаминазы.

ПИРИДИТОЛ повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера для глюкозы, жирных кислот, уксусной кислоты и аминокислот, стимулирует их окисление и продукцию АТФ в нейронах, снижает образование лактата, создает условия для протекания метаболичес­ких процессов без роста потребности в кислороде, а также увеличива­ет синтез белка и поступление ионов натрия в головной мозг. Пиридитол занимает промежуточное положение между ноотропными сред­ствами и психостимуляторами. Он активирует идеаторную и моторную сферы деятельности, увеличивает физическую выносливость. Показа­ния к применению пиридитола - неглубокая депрессия, астенические и неврозоподобные расстройства органического происхождения. На­значение этого препарата в геронтологической практике ограничено из-за выраженного психостимулирующего эффекта.

АЦЕФЕН (МЕКЛОФЕНОКСАТА ГИДРОХЛОРИД, ЦЕНТРОФЕНОКСИН) подвер­гается гидролизу с образованием лара-хлорфеноксиуксусной кислоты (синтети­ческий аналог ауксина растений) и диметиламиноэтанола (активный антиоксидант). Ацефен оказывает мнемотропное и умеренное психостимулирующее дей­ствие, активирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, ста­билизирует мембраны митохондрий, улучшает окислительное фосфорилирование, синтез АТФ в нейронах, повышает синаптическую передачу нервных им­пульсов и число холинорецепторов, в эксперименте способствует исчезнове­нию гранул липофусцина (нейроны старых животных выглядят как нервные клет­ки молодых животных). Показан при астении, нарушении интеллекта в старчес­ком возрасте, соматогенных психозах, травмах и сосудистых заболеваниях го­ловного мозга, неврозе навязчивых состояний, диэнцефальном и боковом амиотрофическом синдромах. Диметиламиноэтанол используют в качестве ноотропного средства под названиемДЕАНОЛА АЦЕГЛУМАТ (ДЕМАНОЛ).

ПАНТОГАМ (КИСЛОТА ГОМОПАНТОТЕНОВАЯ) - кальциевая соль D-гомо-пантотеновой кислоты, у которой фрагмент (3-аланина замещен на ГАМК. В нор­ме содержание гомопантотеновой кислоты в головном мозге составляет 0,5-1% от количества ГАМК. Она является резервной формой ГАМК. Для пантогама ха­рактерны выраженные противосудорожный и противотревожный эффекты, спо­собность уменьшать реакцию на болевое раздражение. Это ноотропное сред­ство усиливает в головном мозге окисление жирных кислот, окислительное декарбоксилирование a-кетокислот, цикл трикарбоновых кислот, оказывает гипохолестеринемическое действие.

Применение пантогама рекомендуется при неврозе, болезни Паркинсона, некоторых формах эпилепсии, треморе, заикании, моторных осложнениях тера­пии нейролептиками, энцефалите, детском церебральном параличе, олигофрении, невралгии тройничного нерва. Он не эффективен при симптоматическом паркинсонизме, депрессии и хроническом алкоголизме.

Ноотропные средства хорошо переносятся больными. У отдельных пациентов, получающих пирацетам. пикамилон, пиридитол или ацефен, возникают раздражительность, беспокойство, бессонница, тре­вога, диспептические нарушения, аллергические реакции. Пирацетам иногда вызывает обострение стенокардии у людей пожилого возрас­та. Больным сахарным диабетом необходимо учитывать большое ко­личество сахара в составе гранул пирацетама. Прием аминалона мо­жет сопровождаться рвотой, чувством жара, колебаниями АД. Ацефен усиливает бред, галлюцинации, тревогу у психических больных, про­воцирует аритмию (диметиламиноэтанол выступает как антагонист холина в синтезе ацетилхолина). При лечении пантогамом описан синд­ром, аналогичный синдрому Рейе (энцефалопатия и жировая дистро­фия внутренних органов). Это тяжелое осложнение обусловлено нару­шением метаболизма карнитина.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточнос­ти, сахарном диабете (гранулы), детям до одного года. Пикамилон не назначают на фоне острых и хронических заболеваний почек, пиридитол и ацефен - при психическом возбуждении, нейроинфекциях, эпи­лепсии и других судорожных состояниях.

Терапия ноотропными средствами нецелесообразна при стойком и значительном нарушении психической деятельности и интеллекта.

АКТОПРОТЕКТОРЫ

Актопротекторы (лат. actus - движение, protectio - прикрытие) повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях. Препа­рат этой группы - производное меркаптобензимидазолаБЕМИТИЛ повышает побуждения, психическую активность и внимание, улучшает мозговое кровооб­ращение. Оказывает сильное противогипоксическое действие, так как снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетичес­ких ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окис­лительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов. Активиру­ет гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы головным мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозолактатном и глюкозоаланиновом циклах. Сти­мулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей. Потенцирует эффекты эндо­генных антиоксидантных систем - супероксиддисмутазы и каталазы.

Бемитил применяют для терапии заболеваний, сопровождающихся хрони­ческой гипоксией, например, при психастении, вестибулярных расстройствах, миокардиодистрофии, остром гепатите, лучевой болезни. Его назначают для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине. Препарат используют также в качестве стимуля­тора гуморального и клеточного иммунитета.

У некоторых больных бемитил вызывает диспептические расстройства, раз­дражительность и бессонницу, противопоказан при гипогликемии.