Противовоспалительное, жаропонижающее действие
По противовоспалительному – сильнее, чем ибупрофен.
По жаропонижающему – сильнее, чем аспирин.
Действует длительно, так как медленно выводится из организма (Т1/2 13 часов).
Быстро проникает в ткани ижидкости организма (и в суставы).
Побочные эффекты
Боли в эпигастрии, изжога, тошнота, кишечные расстройства, головные боли, аллергические реакции.
Выпускается в суппозиториях для ректального применения.
Выпускается в лекарственных формах быстрого или замедленного высвобождения.
Время достижения пика концентрации 1-2 часа.
Время полувыведения 15 часов.
Доза 250-500 мг.
Интервалы 12 часов.
Максимальная суточная доза 1000 мг.
Кетопрофен
Одно из наиболее эффективных НПВС.
По анальгетической активности превосходит большинство НПВС (в эквивалентных дозах).
Есть данные о высокой эффективности препарата при лечении мигрени и головной боли др. этиологии.
Противовоспалительный и анальгетический эффект в дозе 200-300 мг в сутки,
превышает эффект других НПВС при болях различной природы.
Хорошо всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация в плазме через 0,5-1,5 часа.
Период полувыведения до 2 часов.
Быстрое и достаточно полное выведение препарата делает маловероятным развитие побочных эффектов.
Для купирования очень сильных головных болей
препарата вводится внутримышечно по 100 мг 1-2 раза в сутки.
Для купирования острых болей также применяетсяКетонал форте(таблетки 100 мг).
Может применяться в виде свечей (100мг).
Есть форма ретард (150 мг).
Доза 50-150 мг.
Интервалы 8-24 часа.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Применение
-ревматические заболевания
-радикулиты
Вводится внутрь и внутримышечно.
Хорошо переносится.
Побочные эффекты
Препарат считается одним из самых безопасных «стандартных» НПВС.
-небольшая частота гастроэнерологических побочных эффектов.
-иногда аллергические реакции, головокружение, сонливость.
-при длительном применении у групп риска вероятность нарушения функций печени и/или почек.
Тиапрофеновая кислота=Сургам
Время достижения пика концентрации 1,5 часа.
Время полувыведения 3 часа.
Дозы 200-300 мг.
Интервалы 8-12 часов.
Максимальная суточная доза 600 мг.
ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Мефенамовая кислота
По противовоспалительному действию превосходит в 2-4 раза ацетилсалициловую кислоту.
По жаропонижающему действию = ацетилсалициловой кислоте.
По анальгетической активности = бутадиону.
Время достижения пика концентрации 2-4 часа.
Время полувыведения 3-4 часа.
Доза 500 мг
Максимальная суточная доза 1500 мг.
Применение
-при ревматизме
-при мышечных и суставных болях
-при невралгиях
Местное использование малых концентраций улучшает процессы регенерации, с
Тимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки,
Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и анестезирующее действие.
Побочные эффекты
Тошнота, боли в брюшной полости, поносы.
Аллергические реакции.
Гемолитическая анемия, лейкопения.
СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2 (ЦОГ-2)
В 1994 г. J. Vane сформулировал гипотезу, согласно которой противовоспалительное действие НПВС связано с их способностью ингибировать ЦОГ-2, в то время как наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (поражение ЖКТ, почек, нарушение агрегации тромбоцитов) - с подавлением активности ЦОГ-1.
Открыты две основные изоформы ЦОГ:
ЦОГ-1 обеспечивает синтез ПГ , регулирующихфизиологическую активность клеток
Структурный фермент,постоянно присутствующий в большинстве клеток(за исключением эритроцитов), регулирует продукцию ПГ, участвующих в обеспечении нормальной функциональной активности клеток.
ЦОГ-2 обеспечивает синтез ПГ, вовлеченных в процессы воспаления и клеточной пролиферации
В норме обнаруживается в большинстве тканей лишь в следовых количествах
(за исключением головного мозга и коркового вещества почек), однако на фоне развития воспаления экспрессия ЦОГ-2 резко увеличивается.
ЦОГ-1 локализуется в эндоплазматической сети, а ЦОГ-2 - как в эндоплазматической сети, так и в ядерной мембране (причем ЦОГ-1 и ЦОГ-2 используют различные пулы арахидоновой кислот, которые мобилизуются под влиянием различных стимулов).
В структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2 имеются различия
Присутствие небольшой боковой цепи валина в ЦОГ-2 приводит к появлению новой полости (отсутствующей в ЦОГ-1), с которой взаимодействуют селективные ингибиторы ЦОГ-2.
В последние годы изучается роль ЦОГ-2
В регуляции физиологических процессов, выходящих за рамки воспаления (эмбриогенез, репродукция)
Некоторые формы патологии ЦНС (эпилепсия, инсульт)
Атеросклеротическое поражение сосудов
Злокачественные новообразования (аденоматоз, рак толстой кишки)
Остеопороз
Бронхиальная астма.
При патологической активации клеток микроглии, выполняющие роль фагоцитирующих клеток в ЦНС, они экспрессируют ЦОГ-2.
При этом ингибирование ЦОГ-2 вызывает подавление апоптоза нейронов.
Это позволяет частично объяснить данные клинических исследований о том, что НПВС замедляют развитие симптомов болезни Альцгеймера.