Общий механизм действия гормонов и гормональных препаратов
Многие гормоны и препараты взаимодействуют со специфическими рецепторами
клеточных мембран. При этом активируется аденилатциклаза -- в клетках
накапливается цАМФ ------ активация протеинкиназ (фосфорилазы, липазы) и тем
самым происходит стимуляция обменных процессов в клетках различных органов и
тканей.
Классификация ГП-
По химической структуре делятся на 2 группы:
1. Белковойили полипептидной природы. Это препараты гормонов гипофиза, щитовидной и паращитовидной желез, поджелудочной железы.
2. Стероиднойструктуры - препараты гормонов коры надпочечников и половых желез.
Препараты гормонов гипофиза:
Задней доли:
Окситоцин.Идентичен эндогенному окситоцину, основной эффект -
стимулирующее действие на миометрий.
Механизм действия:повышает проницаемость мембраны клеток миометрия для
ионов калия, способствует их выходу, сл-но, снижает потенциал покоя и повышает
возбудимость миометрия. Препарат наиболее эффективен в поздние сроки
беременности и сразу после родов (Повышенная чувствительность миометрия). В
ЖКТ инактивируется, вводят только парентерально.
Применяют: 1.Для стимуляции родов. Вводят в/м или в/в капельно 5 ЕД в 500 мл
5% глюкозы; 2. Для остановки маточных послеродовых кровотечений; 3. Для
ускорения инволюции матки (после родов); 4. Для стимуляции лактации, препарат
повышает секрецию молока. Применяется редко с этой целью.
Противопоказания.1. Несоответствие размеров таза и плода; 2. Неправильное
положение плода; 3. Рубцы на матке после кесарева сечения.
К препаратам задней доли гипофиза относится вазопрессин.Он действует на 2 типа рецепторов: V1R - вызывает вазоконстрикцию и повышение АД; V2R-повышает реабсорбцию воды.
Важное показание- несахарный диабет, также ночное недержание мочи. Ограничивает использование препарата то, что он действует кратковременно. В клинической практике применяют адиурекрин.Его аналог - адиуретин,который выпускается в каплях для носа. Для лечения несахарного диабета получены препараты, которые преимущественно действуют на V2R., т.е. проявляют антидиуретическое действие и не проявляют вазоконстрикции. Это десмопрессин. Питуитрин.Содержит окситоцин и вазопрессин. За счет окситоцина стимулирует миометрий. Показания и противопоказания как у окситоцина. Второй компонент -вазопрессин. Он придает питуитрину следующие свойства: 1- повышает реабсорбцию воды в почечных канальцах и понижает жажду — в результате понижает диурез; 21 в больших дозах повышает тонус гладкой мускулатуры
сосудов----- повышает АД. Поэтому питуитрин противопоказан при атеросклерозе,
тромбофлебитах. Гипертензия отчетливо на 1 введение препарата, затем снижение АД; 3- в больших дозах усиливает перистальтику кишечника, поэтому питуитрин можно использовать при послеоперационных атониях кишечника.
Препараты гормонов передней доли гипофиза- аналоги «тропных» гормонов.
Адренокортикотропный гормон (АКТГ)-кортикоропин.
Механизм действия:в коре надпочечников взаимодействует со специфическими
рецепторами — активация АЦ ------ накопление цАМФ, который способствует
превращению в надпочечниках холестерина в глюкокортикопды.Поэтому
АКТГ можно применять по тем же показаниям, что и ГК (БА, полиартриты), но с
этой целью АКТГ используется редко, т.к. при длительном введении он вызывает
истощение надпочечников.
Показания:1. Для предупреждения синдрома отмены при длительном назначении
кортикостероидов, т.к. при резкой отмене их возникает надпочечниковая
недостаточность. АКТГ стимулирует надпочечники и способствует выработке
собственных гормонов.
2. С диагностической целью для определения функциональной активности
гипотоламо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Соматотропин.Идентичен СТГ гипофиза (гормону роста). При избытке СТГ возникает гипофизарный гигантизм или акромегалия (резкое увеличение конечностей). Недостаток СТГ приводит к нарушению роста (карликовый рост). Механизм действия:соматотропин стимулирует образование в печени и скелетной мускулатуре соматомединов, которые стимулируют рост хряща. Соматомедины задерживают фосфор, кальций, натрий; повышают транспорт аминокислот, повышают синтез РНК, вызывают выраженное анаболическое действие.
Показания:гипофизарная карликовость. Лечение начинают с 1-2 лет жизни до закрытия эпифизарных зон роста.
П.Э.: повышенная возбудимость, головная боль, контринсулярное действие (провокация сахарного диабета); аллергические реакции.
JU
Гонадотропин- получают из плаценты, обладает лютеинизирующим действием. Стимулирует выработку половых гормонов. Усиливает сперматогенез, способствует овуляции и созреванию фолликулов.
Показания:1- нарушения менструального цикла; 2- бесплодие; 3- импотенция.
Гормональные препараты щитовидной железы и антитиреоидные средства.
Гормоны щитовидной железы стимулируют обменные процессы. Снижение всех
видов обмена наблюдается при заболевании микседема, а в детском возрасте
гипофункция щитовидной железы появляется кретинизмом - замедление
физического и психического развития. «•
Препараты гормонов щитовидной железы: трийодтиронин, L-тироксин, тиреокомб, тиреотом, -йодтирокс.
Главное действие:стимуляция обмена веществ. Механизм действия:
1. Повышают чувствительность В-рецепторов к катехоламинам, а В-рецепторы связаны с аденилатциклазой — повышение цАМФ и через систему протеинкиназ происходит активация обменных процессов;
2. Повышают проницаемость клеток мембран для аминокислот, глюкозы, ионов;
3. Задерживаю! микроэлементы, необходимые для построения ферментных систем.
Показания:1. гипофункция щитовидной железы (микседема, критинизм); 2-
эндемический зоб - заболевание, связанное с недостаточным поступлением йода
(симптомы гипотиреоза); 3- иногда в комплексной терапии ожирения.
Противопоказания:
1 - тиреотоксикоз _
2- сахарный диабет (т.к. стимулируют углеводный обмен);
3- сильное истощение;
4 - тяжелые форма ИБС, тахикардия, т.к. повышается чувствительность миокарда к адреналину.