Рецепторный профиль нейролептиков бивалентного действия
| Препараты | Блокада рецепторов | |||||
| D2 | D3 | 5-НТ2А | М | α1 | Н1 | |
| сульпирид амисульприд | ++ +++ | ++ +++ | +/- +/- | +/- +/- | + +/ | +/- +/ |
| +++ - высокий антагонизм; ++ -средний антагонизм; + - слабый антагонизм; +/- -очень слабый антагонизм |
| Фармакологическая характеристика нейролептиков | |||
| Эффекты | Механизм действия | Применение | Осложнения |
| 1.Антипсихотический:подавление продуктивной симптоматики. | Блокада D2-рецепторов на уровне мезолимбической системы. | Шизофрения и другие психозы. | Экстрапирамидные нарушения, клинически значимое повышение уровня пролактина, усиление существующей и появление вторичной негативной симптоматики в результате неизбира-тельной блокады D2-рецепторов на уровне других дофаминерги-ческих проекций. |
| 2. Общеседативный: психическая заторможенность, явления брадипсихизма, снижение уровня бодрствования при сохранении контакта с врачом. | Блокада центральных α1-адренорецепторов - подавление восходящего активирующего влияния ретикулярной формации, угнетение лимбической системы и гипоталамуса Блокада центральных М-холинорецепторов и Н1-гистаминовых рецепторов. | Купирование психомоторного возбуждения различной природы (агрессия, тревога, маниакальное возбуждение). Для потенцирования действия общих анестетиков в комплексном анестезиологическом пособии | Эмоциональная индиф-ферентность, потеря интереса к окружающему, снижение волевого потенциала, нейролеп-тическая депрессия Токсическое угнетения дыхательного и сосудо-двигательного центров. Нежелательные эффекты, связанные с блокадой периферических М-холинорецепторов (сухость во рту, атония гладкомы-шечных органов и т.д.) и Н1-гистаминовых рецепторов (гиперседация, гипотензия, увеличение массы тела). |
| 3. Активирующее, дезингибирующее и антиаутистическое антипсихотическое действие: проявляется сглаживанием аутис-тических нарушений, нормализацией интер-персональных связей, уменьшением негативной симптоматики. | Блокада 5-НТ2А на уровне префронтальной коры. Блокада пресинаптичес-ких D2 и D3 aуторецепто-ров на уровне дофаминергических мезокортикальных проекций. | Коррекция дефицитарных (негативных) расстройств у больных шизофренией. | Гиперактивация больных. |
| 4. Гипотензивный: снижение системного артериального давления. | Блокада α1-адренорецеп-торов сосудодвигатель-ного центра и в периферических сосудах | Не применяется | Ортостатическая гипо-тензия, рефлекторная тахикардия |
| 5. Гипотермический: снижение нормальной температуры тела при. | Блокада центра теплоре-гуляции. Угнетение те-плопродукции (подавле-ние окислительных про-цессов, энергетического обмена; ферментов, уча-ствующих в несократи-тельном термогенезе). Увеличение теплоотдачи. | Для управляемой гипотермии в анестезио-логии (для увеличения устойчивости тканей к гипоксии). | Понижение нормальной температуры тела, особенно при сочетании с физическим охлаждением пациента. |
| 6. Противорвотный:профилактика и коррекция рвоты, токсического генеза. | Блокада D2-рецепторов пусковой зоны (trigger zone), расположенной на дне IV желудочка. | При рвоте, вызванной лучевой терапией, противобластомными средствами, апомор-фином, морфином и другими веществами. | Возможна психомоторная заторможенность, экстрапирамидные нарушения. |
Обозначения: КБП – кора больших полушарий; РФ – ретикулярная формация; ЛС – лимбическая система;
СДЦ – сосудодвигательный центр; ТЗ – триггер зона; РЦ – рвотный центр.
Анксиолитики (Транквилизаторы, атарактики)*
| Определение фармакологической группы | Область применения |
| - лекарственные средства, устраняющие чувство страха, тревоги, беспокойства как при невротических и неврозоподобных (реактивных) состояниях, так и у здоровых людей в стрессовых ситуациях. | Психиатрия, Неврология, Терапия, Анестезиология. |
| *anxius – тревожный, охваченный страхом, lisis – растворение, лат.; tranquillium – спокойствие, покой, лат.; ataraxia – невозмутимость, равнодушие, греч. |
Классификация