Средства для наркоза (Общие анестетики)
| Определение фармакологической группы | Область применения |
| Общие анестетики (ОА) – средства, вызывающие хирургический наркоз (narkoo – усыплять, греч.) – обратимое угнетение функций ЦНС с потерей сознания, подавлением болевой чувствительности, рефлексов, тонуса скелетных мышц, амнезией, без глубокого угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров, работы сердца. | Анестезиология (anaesthesia – бесчувственность, греч.) Реаниматология. |
Классификация
| Средства для ингаляционного наркоза | Средства для неингаляционного наркоза | |||
| Летучие жидкости | Газообразные вещества | Ультракороткого действия (до 3- 7 мин) | Короткого действия (до 15 – 30 мин) | Длительного действия (до 1,5 – 3 час) |
| Диэтиловый эфир (эфир для наркоза) Галотан (фторотан, наркотан) Энфлуран (этран) Изофлуран (форан) | Азота закись | Пропанидид (сомбревин)Δ Метогекситал (бриетал)* Пропофол (диприван)Δ,* | Тиопентал натрия* Кетамин (калипсол, кеталар)0 | Оксибутират натрия* |
Механизм действия
| Средства для ингаляционного наркоза | Средства для неингаляционного наркоза |
| Снижают возбудимость нейронов коры больших полушарий, ретикулярной формации, спинного мозга | |
| Растворяются в липидном слое мембран, ↑ их текучесть, нарушают структуру и функцию. Взаимодействуют с белками ионных каналов, подавляют проницаемость для натрия и процессы деполяризации (↑ порог возбудимости). Нарушают вход ионов кальция и высвобождение возбуждающих медиаторов. Сохраняют выход ионов калия, вызывая гиперполяризацию мембран и усиление процессов торможения. | Подавляют возбудимость нейронов через ГАМК-бензодиазепин-барбитуратовые рецепторные комплексы (*) → ↑ длительности открытия хлорных каналов → гиперполяризация мембран → ↓ спонтанной и стимулируемой активности нейронов; или блокируют NMDA-глутаматные рецепторы (0), блокируют Na+ каналы мембран нейронов (Δ). |
Стадии наркоза (эфир – монокомпонентный наркоз)
– результат постепенного увеличения концентрации препаратов в ЦНС и неодинаковой чувствительности различных отделов ЦНС к действию общих анестетиков (ОА).
| 1 стадия 2 стадия 3 стадия 4 стадия | Анальгезии. Угнетение нейронов желатинозной субстанции в дорсальных рогах спинного мозга (↑ чувствительность к ОА) → ↓ ноцицептивной трансмиссии по спиноталамическому тракту. Первоначальное выключения нейронов ретикулярной формации ствола мозга, имеющих низкий гарантийный фактор (разность между абсолютной величиной Потенциала Действия и Критического Уровня Деполяризации). Эти нейроны участвуют в активации вышележащих отделов ЦНС и проведении болевой импульсации. Сознание притупляется (не утрачивается), тактильная чувствительность и слух обострены. Позднее присоединяется амнезия. Возбуждения. Угнетение нейронов коры больших полушарий нарастающими концентрациями ОА, устранение нисходящих тормозных влияний и нарушение коркового контроля со стороны больших полушарий по отношению к нижележащим подкорковым образованиям → облегчение высвобождения возбуждающих медиаторов, растормаживание вегетативных и моторных процессов. Сознание нарушается, двигательный автоматизм (несдержанность и физическое сопротивление), повышение рефлекторной возбудимости. Наблюдаются гипертензивные реакции, тахикардия, нерегулярное дыхание, возможна рвота (↑ симпато-адреналовой системы). Хирургического наркоза. Прогрессивное ↓ восходящих активирующих влияний ретикулярной формации. Равномерное угнетение большинства корковых и подкорковых структур. Сознание утрачено, анальгезия и миорелаксация (↓ активности спинальных мотонейронов). Глубина наркоза имеет 4 уровня от поверхностного до сверхглубокого (показатели: дыхание, зрачки, глазные яблоки, тонус мышц, рефлексы). Продолжается пока функционируют структуры продолговатого мозга. Агональная. Угнетение нейронов респираторного и вазомоторного центров высокими концентрациями ОА. Паралич центров продолговатого мозга. |
Требования, предъявляемые к общим анестетикам
| - Быстрое наступление анестезии. - Отсутствие раздражения слизистой оболочки дыхательных путей (саливация, бронхорея, ларингоспазм, кашель, рефлекторная остановка сердца и дыхания). - Отсутствие стадии возбуждения. - Высокая эффективность (достаточная глубина хирургической стадии наркоза и миорелаксации). - Хорошая управляемость глубиной наркоза. - Безопасность (достаточная наркотическая широта*, отсутствие изменений функций ССС). - Быстрый выход из наркоза без посленаркозного угнетения ЦНС. - Пожарная безопасность (не должны гореть и взрываться). |
| * - наркотическая широта – диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз и его минимальной токсической концентрацией, при которой наступает угнетение жизненно важных центров. |