Холиноблокаторы (холинолитики)

Лекция №10

Тема: «Холинергические средства».

План

1. Краткая анатомо-физиологическая характеристика холинергической нервной системы.

2. Классификация средств, влияющих на холинергическую иннервацию.

3. Вещества, стимулирующие холинорецепторы.

4. Вещества, блокирующие холинорецепторы.

Краткая анатомо-физиологическая характеристика холинергической нервной системы.

Эфферентные нервы делятся на соматические (иннервируют скелетные мышцы) и вегетативные (иннервируют внутренние органы, кроветворные сосуды, железы). Соматические нервные волокна на своем пути от ЦНС к скелетным мышцам не прерывается, а вегетативные нервные волокна прерываются в специальных узлах – ганглиях. Различают преганглионарные и постганглионарные волокна.

Вегетативные нервные волокна неоднородны; они делятся на симпатические и парасимпатические волокна. Соответственно вегетативная нервная система делится на 2 отдела: симпатический и парасимпатический.

Симпатические нервные волокна берут начало от специальных клеток грудного и поясничного отделов спинного мозга. Покинув спинной мозг, эти волокна (преганглионарные) оканчиваются в симпатических ганглиях, расположенных вне иннервируемых органов. В ганглиях берут начало постганглионарные симпатические волокна, которые оканчиваются в исполнительных органах.

Парасимпатические нервные волокна берут начало от специальных клеток среднего мозга, продолговатого мозга и крестцовой части спинного мозга. Преганглионарные волокна этих нервов оканчиваются в парасимпатических ганглиях, которые расположены в ткани иннервируемых органов или около них. В этих ганглиях берут начало постганглионарные волокна, которые непосредственно иннервируют клетки органа и являются очень короткими.

Функциональные различия между симпатическими и парасимпатическими заключается в том, что они являются антагонистами, т.е. изменяют функцию органов в противоположных направлениях.

Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную иннервацию, действуют в области контактов между окончаниями нервных волокон и клетками. Места этих контактов называют синапсами. В эфферентной части нервной системы роль в проведении импульсов в синапсах принадлежит 2 медиаторам: ацетилхолину (АЦХ)инорадреналину (НА).

Медиаторы синтезируются в окончаниях эфферентных нервов и накапливаются в пузырьках – везикулах. В ответ на приход импульсов на эфферентные нервы происходит выброс медиатора в симпатическую щель. Медиатор взаимодействует с особыми образованиями – рецепторами, расположенными на постсинаптической мембране. Взаимодействие на рецепторы приводит к соответствующему изменению деятельности клеток, на мембранах которых находятся эти рецепторы.

Соответственно названию медиаторов используются термины для обозначения синапсов и рецепторов. Если в синапсах медиатором является ацетилхолин, то их называют холинергическими синапсами, а рецепторы – холинорецепторами. Если в синапсах роль медиатора выполняет норадреналин, то их называют адренергическими синапсами, а рецепторы – адренорецепторами.

Медиатор ацетилхолин (АЦХ)после взаимодействия с рецепторами удаляется из синаптической щели. АЦХ гидролизуется на холин и остаток уксусной кислоты под влиянием фермента холинэстераза (ХЭ).

Норадреналин (НА) – 80% его повторно захватываются окончаниями адренергических нервов и накапливается в везикулах, а 20% - инактивируются ферментом МАО – моноаминоскидаза.

Лекарственные вещества, действующие в области этих синапсов, делят на 2 группы:

1. Вещества, действующие в области холинергических синапсов.

2. Вещества, действующие в области адренергических синапсов.

Вещества, действующие в области холинергических синапсов.

Установлено, что посредством ацетилхолина передается возбуждение во всех ганглиях. Возбуждение холинорецепторов различных органов приводит к изменению соответствующих функций этих органов.

Холинорецепторы разделяют на 2 типа.

Холинорецепторы в ганглиях, обладающие высокой чувствительностью к никотину (алкалоид листьев табака - яд) называются никотиночувствительными холинорецепторами (Н-холинорецепторы).

Холинорецепторы внутренних органов, наиболее чувствительные к мускарину (яд мухомора) называются мускариночувствительные холинорецепторы (М-холинорецепторы).

Классификация средств, влияющих на холинергическую иннервацию.

Вещества, стимулирующие холинорецепторы, называются холиномиметиками, вещества, блокирующие холинорецепторы называются холиноблокаторы.

Холиномиметики

Холиномиметические средства делят на группы:

1. М-Н-холиномиметики (возбуждают одновременно М- и Н- холинорецепторы)

2. М-холиномиметики (возбуждают избирательно М-холинорецепторы)

3. Н- холиномиметики (возбуждают избирательно Н-хилинорецепторы)

4. Антихолинэстеразные вещества (оказывают непрямое стимулирующее действие на М- и Н- холинорецепторы, блокируя фермент холинэстеразу, разрушающую ацетилхолин).

Холиноблокаторы (Холинолитики)

Их делят на:

1. М-холиноблокаторы

2. Н-холиноблокаторы:

А) ганглиоблокаторы (блокируют М-холинорецепторы вегетативных ганглиев)

Б) курарепоподобные средства (избирательно блокируют Н-холинорецепторы скелетных мышц)

3. М-Н-холиноблокаторы (блокируют одновременно М- и Н- холинорецепторы)