Ненаркотические обезболивающие препараты
ОБЕЗБОЛИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА.
ОСОБЕННОСТИ НАЗНАЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ.
Боль– это психофизиологическая реакция организма, возникающая при сильном раздражении чувствительных нервных окончаний, заложенных в органах и тканях. Это самая старая в эволюционном отношении защитная реакция организма.
Существует несколько классификаций боли.
По характеру:
· Острая - краткая по времени с легко идентифицируемой причиной, как правило, является симптомом какого-то заболевания. Такая боль исчезает при устранении повреждения.
· Хроническая. Часто приобретает статус самостоятельной болезни, продолжается длительный период времени, даже после устранения причины, вызвавшей острую боль. Наиболее приемлемым сроком для оценки хронической боли считается ее продолжительность более 3 месяцев.
По происхождению:
· Кожная – локализованная, высокоточная.
· Соматическая (повреждение костно-мышечной системы)- тупая, плохо локализованная.
· Внутренняя (при повреждении внутренних органов) - ноющая, плохо локализованная, длительная, отдающая в любую часть тела
По патогенезу:
· Ноцицептивная. Возникает при раздражении болевых рецепторов (ноцицепторов), локализованных практически во всех органах и тканях. Это характерно для острой боли.
· Нейропатическая – чаще в ночное время, жгучая, неестественно сильная. Возникает при повреждении различных отделов периферической и центральной нервной системы. Она делится на периферическую (полиневропатии, постгерпетическая невропатия, фантомная боль), и центральную боль (поражение центральной нервной системы (ЦНС)). Это характерно для хронической боли.
Несмотря на то, что боль является сигналом неблагополучия в состоянии организма, многие пациенты пытаются заниматься самолечением. Важно помнить, что в любом случае, нужно давать рекомендации обратиться к доктору.
Особенно необходимо срочно направить к врачу, если:
· Сильная или рецидивирующая боль.
· Пожилой человек или маленький ребенок.
· Подозрение на серьезный побочный эффект анальгетика.
· Боль, сопровождающаяся рвотой или нарушением зрения.
· Потеря чувствительности (ощущение покалывания, онемение).
· Напряжение мышц шеи, любая сыпь.
· Боль в животе.
· Боль в грудной кл.ке с иррадиацией в руку.
· Боль в конечности без явной причины, на фоне патологии сосудов или сахарного диабета, сопровождающаяся изменением цвета кожи, отеком, раной или язвой.
· Необычный характер боли или наличие других симптомов.
· Прием анальгетиков в этих случаях может еще больше ухудшить состояние больного. Например, применение обезболивающих при остром животе, может «смазать» клиническую картину, тем самым затруднить дальнейшую диагностику и привести к осложнениям (перитониту).
Анальгетики (от греч. algos – боль и an – без),лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.
Анальгетики делят на две основные группы – наркотические и ненаркотические.
Наркотические обезболивающие препараты
| Монопрепараты | Комбинированные | ||||||
| Залдиар (трамадол + парацетамол) |
Обезболивающее действие наркотических анальгетиков основано на стимуляции опиатных рецепторов ЦНС.
В механизме действия ненаркотических анальгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. Поскольку анальгетики не только снимают боль, но и снижают температуру тела, их часто называют анальгетиками-антипиретиками. Среди ненаркотических анальгетиков выделяют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которые кроме обезболивающего и жаропонижающего действия, обладают выраженной противовоспалительной активностью, приближенной по силе к гормональным препаратам. Главным механизмом действия НПВП является угнетение синтеза простагландинов (медиаторов боли и воспаления) из арахидоновой кислоты, путем ингибирования синтеза циклооксигеназы (ЦОГ). В настоящее время выделяют три изоформы ЦОГ.
ЦОГ-1 (тканевая или конституциональная), контролирует выработку простагландинов, регулирует целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток.
ЦОГ-2(индуцибельная) в норме отсутствует и образуется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию.
ЦОГ-3 определяется в ЦНС, и участвует в развитии боли и лихорадки, и не принимает участия в воспалении. Активность ЦОГ-3 ингибируется парацетамолом.
Выделяют селективные и неселективные ингибиторы ЦОГ.
Ненаркотические обезболивающие препараты
| Анальгетики-антипиретики Ø Метамизол Ø Парацетамол | Нестероидные противовоспалительные препараты | Селективный активатор нейрональных К+-каналов Ø Катадолон |
| Нестероидные противовоспалительные препараты | ||
| Неселективные ингибиторы ЦОГ | Селективные ингибиторы ЦОГ-2 | Ингибиторы активности интерлейкина-1 |
| Ацетилсалициловая кислота Фенилбутазон Диклофенак Индометацин Ибупрофен Кетопрофен Кеторолак Напроксен Пироксикам Лорноксикам Теноксикам Декскетопрофен | Преимущественно селективные: Ацеклофенак Мелоксикам Нимесулид Высокоселективные: Целекоксиб Эторикоксиб | Диацереин - Артрокер Артродарон |
Несмотря на ряд различий между анальгетиками-антипиретиками и НПВП, провести строгое разграничение между ними не представляется возможным, так как в той или иной степени препараты этих групп влияют на все признаки воспаления – антигиперемическое, противоотечное, анальгезирующее и антипиретическое действия.
Ненаркотические анальгетики выделяют:
| МНН | ФОРМЫ, названия | Преимущества: | Недостатки | |
| На основе метамизола | Таб. по 500мг и р-р для ин. 50% – Анальгин, Баралгин М. Прим. с 3мес (до 3мес с осторож.), до 1 года только в/м. Ярко выраженный обезбол. эффект - через 20-40 минут, максимум через 2 часа. | Хорошая водор-римость – прим. в/м, в/в для экстренного обезболивания и лечения гипертермии (п/к не вводят, так как возможно раздражение тканей). Оказывают спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей. | Малая широта терапевтического действия.Угнетают кроветворение - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.Поэтому не назначаются длительно. Осложнения со стороны почек – нарушение ф-ии почек, олигурия и анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. | |
| На основе парацетамола | Таб. по 500мг - Панадол, Парацетамол 500 и 200мг Эффералган Калпол, | Не вызывают язвообразования. Рекомендуются при наличии противопоказаний к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП – у больных с бронхиальной астмой, у лиц с язвенным анамнезом. Не угнетают функцию почек. Не повышают судорожную активность мозга. Средство выбора для лечения гипертермии, особенно у детей. Лишены антиагрегантного действия. | Действуют преимущественно в ЦНС, влияя на гипоталамический центр терморегуляции и ЦОГ-3, поэтому практически полностью отсутствует противовоспалительный эффект. При длительном применении, в больших дозах, оказывают токсическое действие на печень и почки. Поэтому максим. продолжительность лечения не должна превышать 7 дн. Разовый прием в дозе более 10г для взрослых или более 140мг/кг для детей приводит к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Без консультации врача, прием в качестве жаропонижающего средства не более 3х д и 5 д в качестве анальгезирующего. | |
| На основе ацетилсалициловой кислоты. | Таб. по 500мг – Аспирин, Аспирин 1000, Упсарин Упса. | · Низкая токсичность. ЛД-50 равняется 120г. | Опасность кровотечений и язвообразования при длительном применении. Противопоказаны детям до 15 л., из-за риска развития синдрома Рейе – энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности. Обладают тератогенным эффектом. При применении в I триместре приводят к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. | |
| На основе фенилбутазона – | таб. по 0,15г, 0,03г, 0,05г Бутадион. | Значительно (в 2-3 раза) способствует выведению почками солей мочевой кислоты, и уменьшает уровень их в крови, что используется для лечения подагры. | Часто вызывает побочные эффекты в виде поражения желудочно-кишечного тракта (эрозии, язвы, кровотечения), печени и угнетающего действия на кроветворение (лейкопении, агранулоцитоз, тромбоцитопении, анемии). | |
| На основе диклофенака. Прим. с 14 л., таб. пролонгированного действия с 18 л. | Таб. – Вольтарен (25, 50), Вольтарен ретард (100мг), Вольтарен акти (12,5мг), Диклофенак (25, 50, 75, 100мг), Диклак (75мг), Дикло-Ф (25, 50мг), Диклонат П (100мг), Наклофен (50, 100мг), Наклофен Дуо (75мг), Наклофен СР (100мг), Ортофен (25мг), Раптен Дуо (75мг), Раптен Рапид (12,5, 50мг).Пор для / вн. – Вольтарен рапид 50мг.Р-р для в/м инъек (75мг/3мл) – Вольтарен, Диклофенак, Диклак, Дикло-Ф, Диклонат П, Диклоран, Наклофен, | По силе анальгезирующего и противовоспалительного действия, превосходят ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен. По эффективности при ревматизме и болезни Бехтерева не уступают преднизолону и индометацину. Вольтарен - «Золотой» стандарт в лечении боли и воспаления. | ||
| На основе индометацина. | Таб. – Индометацин (25мг), Метиндол (75мг). Прим. с 14 л.. | Макс.о выражен противовоспалительный эффект, близкий к гормональным препаратам. | Вмешиваются в обмен медиаторов мозга (снижают уровень ГАМК), и провоцируют бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Разрушают хрящевую ткань | |
| На основе ибупрофена. Анальгезирующее и жаропонижающее действие преобладают над противовосп. активностью. Прим. с 3 месяцев (суспензия), остальные формы с 12 л.. | Таб. - Нурофен (200мг), Нурофен Форте (400мг), Нурофен Экспресс (200мг), Фаспик (400мг), МИГ (400мг), Ибупрофен (200, 400мг). Капсулы – Нурофен УльтраКап (200мг) Гранулы для приготовления р-ра – Фаспик (200, 400, 600мг) Суспензия 100мг/5мл – Нурофен, Ибуфен | ПРЕИМУЩЕСТВА Хорошая переносимость, редкое развитие нежелательных реакций. Наименее гастротоксичное средство среди других НПВП. Фаспик и Нурофен Экспресс одни из самых быстрых анальгетиков, выпускающихся в табл.ках, за счет входящих в их состав аминокислот – L-аргинина (Фаспик) и лизина (Нурофен Экспресс). У Фаспика действие развивается через 15 минут, скорость сопоставима с в/м инъекцией. Нурофен Экспресс начинает действовать на 8-10 минуте после приема и макс.ый эффект достигается к 30-35 минуте Содержащаяся в препарате Фаспик аминокислота L-аргинин, оказывает также защитное действие на слизистую желудка, то есть препарат Фаспик имеет более высокий профиль безопасности по сравнению со многими НПВП. Нурофен УльтраКап сочетает в себе преимущества твердых и р-римых форм. Начало действия через 30 минут - такое же, как у жидкой формы Имеют короткий период полувыведения (1-2 часа), что снижает риск накопления, и может применяться у пожилых и у пациентов с нарушением ф-ии печени и почек. | ||
| На основе кетопрофена. Выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Прим. с 15 л.. | Таб. - Кетонал (Ретард 150мг, Форте 100мг), Фламакс Форте (100мг). Капсулы - Кетонал (50мг, Дуо 150мг, Уно 200мг), Флексен (50мг), Артрозилен (320мг), Быструмкапс (200мг), Фламакс (50мг), Кетопрофен (50мг, Ретард 200мг).Р-р для ин. Кетонал, Флексен, Фламакс, Кетопрофен, и по 160мг/2мл Артрозилен. | ПРЕИМУЩЕСТВА Контролируемые исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом, показали, что кетопрофен не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. Имеют короткий период полувыведения (1-2 часа), что снижает риск кумуляции, и может применяться у пожилых и у людей с нарушением ф-ии печени и почек. Кетонал-Дуо один из быстрых обезболивающих - начало действия через 15 минут, за счет входящей в его состав аминокислоты лизин. | ||
| На основе кеторолака. | Таб. по 10мг и р-р для в/м введения 30мг/мл – Кеторол, Кетанов. Продолжительность приема не должна превышать 5 дней .Прим. с 16 л. | Выраженный обезбол. эффект. Используют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности. | Угнетает агрегацию тромбоцитов, восстановление функционального состояния тромбоцитов происходит через 24-48 часов. | |
| На основе напроксена. | Таб. – Налгезин (275мг), Налгезин Форте (550мг), Напроксен (250, 500мг). До 16 л. примен с осторож. | Анальгезирующий эффект более выражен по сравнению с диклофенаком. | ||
| На основе пироксикама. | Таб. и капсулы по 10 и 20мг, 2% р-р для в/м введения – Пироксикам Прим. с 14 л.. Не рек. пациентам старше 65 л | ПРЕИМУЩЕСТВА Длительное действие – 24часа, что позволяет принимать 1 раз в день. | ||
| На основе лорноксикама. | Таб. – Ксефокам (4, 8мг), Ксефокам Рапид (8мг) Р-р для ин. по 8мг – Ксефокам. Прим. при умеренном и выраженном болевом синдроме с 18 л. | ПРЕИМУЩЕСТВА По силе приближается к опиоидным препаратам. Менее гастротоксичен, чем оксикамы «первого поколения» (пироксикам, теноксикам). Имеет сложный механизм действия. Кроме угнетения ЦОГ-2, подавляет высвобождение свободных радикалов из активированных лейкоцитов (антиоксидантное действие). | ||
| На основе теноксикама. | Таб. по 20мг и р-р для в/м и в/в введения 20мг - Тексамен .Противовосп. д-ие развивается к концу недели приема. Жаропониж. эффект менее выражен. Прим. с 18л | Длительность действия 24 часа, возможность приема 1 раз в день. | Медленно выводится из организма почками, Т1/2 – 60-75ч. Поэтому пожилым (старше 65 л.) и пациентам с нарушением ф-ии почек, назначается с осторож.. | |
| На основе декскетопрофена | Таб. по 25мг и р-р для в/м и в/в введения 50мг/2мл – Дексалгин. Обезбол. эф.развивается через 30мин и составляет 4-6 часов. Противовосп. д-ие незначительное.Прим. с 18л | По своей анальгезирующей силе превосходит диклофенак, кеторолак и индометацин. Имеет короткий период полувыведения - 1,5-2 часа (отсутствие кумуляции), что позволяет применять его у пожилых пациентов. Не угнетает кроветворение. | ||
| На основе ацеклофенака | Таб. по 100мг – Аэртал. Быстро всасывается через 1,25-3 часа. Прим. с 18 л..Ингибирует оба изофермента ЦОГ, с преимущественным угнетением ЦОГ-2. | ПРЕИМУЩЕСТВА Имеет лучшую переносимость по сравнению с диклофенаком, пироксикамом, напроксеном, кетопрофеном и индометацином. Это показали многочисленные рандомизированные клинические исследования. Подавляет синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкина-1). | ||
| На основе мелоксикама | Таб. по 7,5 и 15мг – Мовалис,Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Лем, Мовасин,Мирлокс,Матарен, Мелбек, Мелоксикам. Р-р для ин. – 15мг/1,5мл Мовалис, Амелотекс, Мовасин, Мелоксикам; Артрозан. Прим. с 15 л.. | Длительность действия 24 часа, возможность приема 1 раз в день. | Медленно выводятся из организма почками и через кишечник - Т ½ 20 часов. Поэтому пожилым и пациентам с нарушением ф-ии почек и воспалительными заболеваниями кишечника, назначаются с осторож.. | |
| На основе нимесулида | Таб. по 100мг – Апонил, Кокстрал, Нимулид (также лингвальные по 100мг), Найз (также таб. диспергируемые по 50мг), Нимика .Гранулы для приготовления р-ра вн. по 100мг – Нимесил Суспензия 50мг/5мл – Найз, Нимулид. Обезболивающее действие через 30 минут. Прим. с 12л, и с 2 л (сусп).Нимесулид по анальгезирующему д-ию сходен с ибупрофеном и уступает индометацину; по противовосп. Д-ию сходен ибупрофеном,диклофенаком, пироксикамом. | Молекула нимесулида обладает «щелочными» свойствами, что затрудняет ее проникновение в слизистую верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также с другой стороны, позволяет легко проникать и накапливаться в очагах воспаления.Дополнительные свойства: 1) блокирует синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкин-6, фактор некроза опухоли альфа), 2) подавляет синтез металлопротеаз, ответственных, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при остеоартрозе. 3) блокирует фосфодиэстеразу-IV, снижая активность кл. воспалительной агрессии – макрофагов и нейтрофилов. По жаропонижающему д-ию превосходит индометацин, ибупрофен, аспирин, парацетамол. | Гепатотоксичен. Практически ни в одной стране за пределами СНГ, нимесулид не разрешен к применению у детей. По последним данным, токсический гепатит у детей, в том числе с л.альным исходом при лечении этим средством не редкость | |
| На основе целекоксиба | Капсулы по 100 и 200мг – Целебрекс. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием.Длительность действия до12 ч.Прим с 18 л | Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов. | медленное начало действия – через 2-3 часа. | |
| На основе эторикоксиба | Таб. по 60, 90, 120мг – Аркоксиа.Прим. с 16 л.. | ПРЕИМУЩЕСТВА- Один из самых быстрых обезболивающих – начало действия через 24 минуты.Длительность действия – 24 часа, что позволяет использовать 1 раз в день.В дозировке 60мг более эффективен, чем диклофенак в макс.ой дозе (150мг).Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 и самый безопасный из всех НПВС – коэффициент селективности 106, в сравнении у Целебрекса 7,6, Мовалиса 2,0, у Диклофенака 0,5.Возможность приема с низкими дозами аспирина, без повышения риска желудочных кровотечений. Не влияет на агрегацию тромбоцитов | ||
| На основе диацереина | Капсулы по 50мг – Артрокер, Артродарон. Прим. с 18 л.. | Имеет другой механизм действия – ингибирует синтез и активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.Замедляет образование металлопротеаз, которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. Стимулирует синтез протеогликанов. Протеогликаны – это молекулы, состоящие из белка и углеводов. Протеогликаны перепл.аются с молекулами коллагена и образуют внутри хряща плотную сетку. Этим обеспечивается упругость и способность возвращаться к первоначальной форме после деформации. Минимум побочных эффектов – только диспепсические (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), возникающие в начале лечения. | Прим. только при остеоартрозе (первичном и вторичном). Достижение лечебного эффекта только через 2-4 недели. Поэтому в этот период одновременно принимаются другие анальгетики, в том числе НПВП. | |
| На основе флупертина. | Капсулы по 100мг – Катадолон. Прим. с 18 л.. | Имеет другой механизм действия. Является селективным активатором нейрональных К+-каналов. · Оказывает также миорелаксирующее и нейропротективное действие | · | |
I . На основе различных производных для наружного применения.
| Международное название | Торговое название, формы выпуска |
| Парацетамол | Суппозитории – Панадол (125, 500мг), Эффералган (80, 150, 300мг) Парацетамол (100, 250мг), Цефекон Д (50, 100, 250мг). |
| Фенилбутазон | Мазь 5% и Суппозитории по 10мг - Бутадион |
| Диклофенак | Гель – 1% Вольтарен эмульгель, Дикловит, Диклонат П, Диклоран, Накловен; 1 и 5% Диклофенак; 5% Диклак Мазь – 2% Ортофен, Ортофер; 1 и 2% Диклофенак. Суппозитории – по 50мг Дикловит, Диклонат П, Наклофен, Ортофен; по 50 и 100мг Вольтарен, Диклак; по 25, 50, 100мг Диклофенак. Аэрозоль 1% - Доросан. |
| Индометацин | Гель – 5, 10% Индометацин Мазь – 10% Индометацин Суппозитории – по 50, 100мг Индометацин |
| Ибупрофен | Гель 5% - Нурофен, Долгит. Крем 5% - Долгит Мазь 5% - Ибупрофен Суппозитории по 60мг - Нурофен |
| Кетопрофен | Гель – 2,5% Кетонал, Быструмгель, Фастум, Феброфид, Флексен, Кетопрофен; 5% Артрозилен Крем 5% - Кетонал Суппозитории – по 100мг Кетонал, Фастум, Флексен, Кетопрофен; по 60 и 160мг ОКИ; по 160мг Артрозилен. Аэрозоль 15% - Артрозилен Р-р для полоскания рта 16мг/1мл 150мл - ОКИ |
| Пироксикам | Гель 0,5% - Финалгель |
| Мелоксикам | Суппозитории по 7,5 и 15мг – Мовалис Крем – Матарен плюс |
| Нимесулид | Гель 1% - Найз, Нимулид |
· Местные обезболивающие в виде мази, геля, крема, аэрозоля, глазных капель, воздействуют непосредственно на очаг поражения, при этом воздействие на другие органы и ткани минимально.
· Анальгезирующий эффект развивается быстрее, чем при пероральном приеме, особенно при свежих травмах.
· Концентрация действующего вещества в воспалительном очаге выше, чем при системном введении.
· Местные обезболивающие, расслабляя поперечнополосатую мускулатуру, устраняют патологическое рефлекторное напряжение мышц, которое является дополнительным источником боли.
· Кроме обезболивающего эффекта, способствуют нормализации в зоне повреждения микроциркуляции, улучшению обмена веществ.
· Местное применение удобно для пациента и неинвазивно.
· Вольтарен эмульгель сочетает в себе две основы: гелевую (охлаждает и успокаивает больное место, быстро впитывается и не пачкает одежду) и жировую (быстрое проникновение действующего вещества в очаг поражения).
III . Комбинированные препараты для внутреннего и наружного применения.
| На основе метамизола (анальгина) | |
| Метамизол + кофеин + кодеин + фенобарбитал | Тетралгин с 14л. |
| Метамизол + кофеин +кодеин + фенобарбитал + парацетамол | Пенталгин ICN , Седал-М, Седальгин НЕО с 12л. |
| Метамизол + кофеин + кодеин + фенобарбитал + напроксен | Пенталгин Н, Пиралгин С 12л. |
| Метамизол + спазмолитики (питофенон и фенпиверия бромид) | Спазмалгон, Баралгетас, Спазган, Брал, Ревалгин, Максиган с 5л. |
| Метамизол + кофеин + витамин В1 | Седалгин плюс, Бенальгин с 12л. |
| Метамизол + папаверин + дибазол + бендазол + фенобарбитал | Андипал с 8л. |
| Метамизол + хинин | Анальгин-хинин с 6л. |
| На основе парацетамола | |
| Парацетамол + кофеин + кодеин | Солпадеин с 12л. |
| Парацетамол + кофеин + пропифеназон | Саридон с 12л. |
| Парацетамол + кофеин + кодеин +пропифеназон | Каффетин с 2л. |
| Парацетамол + кофеин + кодеин +пропифеназон +фенобарбитал | Пенталгин Плюс с 12л. |
| Парацетамол + дротаверин + кодеин | Но-шпалгин, Юниспаз с 6л |
| Парацетамол + дротаверин + напроксен + кофеин + фенирамин | Пенталгин с 18л. |
| Парацетамол + дицикломина гидрохлорид | Триган Д с 12л. |
| На основе ацетилсалициловой кислоты (АСК) с 15л. | |
| АСК + лимонная кислота + натрия бикарбонат | Алка-Зельтцер |
| АСК + глицин | Алька-Прим |
| АСК + витамин С | Аспирин С, Упсарин с витамином С |
| АСК + парацетамол + кофеин | Аскофен, Кофицил плюс, Цитрамон |
| На основе ибупрофена | |
| Ибупрофен + кодеин | Нурофен плюс с 12л. |
| Ибупрофен + питофенон + фенпиверия бромид | Новиган с 4мес |
| Ибупрофен + парацетамол | Ибуклин ( Юниор с 2л. ) |
| Ибупрофен + глюкозамин + хондроитин | Терафлекс Адванс с 12л. |
| На основе напроксена | |
| Напроксен + натрия салициламид + кофеин | Цефекон Н с 16л. |
| На основе диклофенака | |
| Диклофенак + витамины В1, В6, В12 | Нейродикловит с 18л. |
| Диклофенак + ментол | Дип Рилиф гель с 14 л. |
| Диклофенак + ментол + метилсалицилат | Диклоран плюс гель с 16л |
| На основе индометацина | |
| Индометацин + троксевазин | Индовазин гель с 14л. |
| Другие | |
| Диметилсульфоксид + гепарин + декспантенол | Долобене гель с 5л. |
Кроме вышеперечисленных компонентов (анальгин, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, ибупрофен), комбинированные препараты могут содержать кофеин, кодеин, фенобарбитал, спазмолитики и другие вещества.
Кофеин усиливает действие анальгетика, оказывает тонизирующее действие на весь организм.
Кодеин относится к наркотическим анальгетикам, но содержится в комбинированных препаратах в небольших дозах. Обладает собственным мощным обезболивающим действием.
Фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и усиливает действие анальгетика.
Спазмолитики: Дротаверин, Питофенон, Фенпиверия бромид оказывают дополнительное обезболивающее действие.
Общие показания для обезболивающих препаратов.
1. Болевой синдром – головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, бурсит, люмбаго, тендинит, ишиас, оссалгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, альгодисменорея, роды, воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
2. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, анкилозирующий спондиллит (болезнь Бехтерева), остеоартроз.
Диклофенак также при ювенильном хроническом артрите, неврологической амиотрофии (болезнь Персонейджа-Тернера), артрите при болезни Рейтера.
3. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов – лихорадочный синдром, фарингит, тонзиллит, отит.
Но некоторые препараты имеют свой спектр действия:
· Аркоксиа, Мелоксикам и Аэртал прим. только при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
· Нимесулид в основном при заболеваниях суставов и болевом синдроме.
· Целебрекс прим. только при всех заболеваниях суставов.
· Кеторолак только при болевом синдроме.
· Катадолон - при мышечном спазме, злокачественных новообразованиях, альгодисменореи, головной боли, послеоперационной и посттравматической боли.
· Анальгин - при болевом синдроме (пункт 1), а также при коликах (почечная, кишечная, желчная), опоясывающем лишае, ожогах, декомпрессионной болезни и лихорадке.
· Парацетамол и Ацетилсалициловая кислота – при лихорадочном синдроме и болевом (слабой и умеренной выраженности).
Общие противопоказания к применению НПВП:
· Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.
· Выраженные нарушения печени и почек.
· Цитопении.
· Аспириновая астма (триада симптомов – полипозный риносинусит, приступы удушья, непереносимость НПВП).
· Беременность, лактация.
· Индивидуальная непереносимость.
| Состояние организма | Противопоказаны | Ограничены | Ограничений не предусмотрено |
| Беременность | Кеторолак, Аспирин, Напроксен | Парацетамол, Ибупрофен, Анальгин (1 триместр и последние 6 недель) | |
| Кормление грудью | Кеторолак | Анальгин, Аспирин, Парацетамол | Ибупрофен, Напроксен, |
| Детский возраст | Аспирин до 15 л. Кеторолак до 2 л. Напроксен до 5 л. Ибупрофен до 12 л | Парацетамол, | Анальгин |
| Пожилой возраст (ст 65 л) | Кеторолак,Парацетамол | Аспирин, Анальгин, Ибупрофен, Напроксен | |
| Язвенная болезнь в ст. обострения | Кеторолак, Аспирин Ибупрофен,Напроксен, | Парацетамол, Анальгин | |
| Язвенная болезнь в анамнезе | Кеторолак, Аспирин | Ибупрофен, Напроксен, Нифлумовая кислота | Парацетамол, Анальгин |
| Сердечная недостаточность II стадии и более | Кеторолак, Напроксен | ||
| Нарушения функций и заболевания почек | Кеторолак, Аспирин, | Парацетамол, Ибупрофен | Анальгин, Напроксен |
| Нарушения функций и заболевания печени | Нифлумовая кислота | Парацетамол, Ибупрофен | Анальгин, Напроксен, Аспирин, Кеторолак |
| Бронхиальная астма | Аспирин | Анальгин, Кеторолак | Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен, |
| Аллергологический анамнез (кроме бронхиальной астмы) | Анальгин, Кеторолак | Парацетамол, Ибупрофен, Напроксен, Аспирин, | |
| Повышенная чувствительность к аспирину и НСПВС в т.ч. "аспириновая триада" | Аспирин, Анальгин, Кеторолак, Ибупрофен, Напроксен | Парацетамол, Нифлумовая кислота | |
| Состояние с риском кровотечения (в т.ч. геморроидального неполный гемостаз, гемор. диатез) | Аспирин, Напроксен , Кеторолак | Анальгин, Парацетамол Ибупрофен |
В современных международных рекомендациях предложена «ступенчатая» терапия боли, когда выбор препарата определяется интенсивностью боли.
При слабой боли выбирают средства 1-й ступени – ненаркотические анальгетики (анальгетики-антипиретики, НПВП)
Если ни одно из них не может в достаточной степени уменьшить боль, используют средства 2-й ступени – опиоиды потенции (кодеин, трамадол). Эти препараты имеют «потолок» действия, когда дальнейшее увеличение дозы не оказывает большего обезболивающего эффекта.
При сильной боли применяют более мощные препараты 3-й ступени – морфин, фентанил. Они не имеют «потолка» эффективности, аналгезия возрастает с увеличением дозы.