Перечислите основные особенности фармакокинетики и фармакодинамики фентанила, показания к применению, нежелательные эффекты

ФК: Фентанил чрезвычайно высоколипофилен и хорошо всасывается не только из ЖКТ, но даже при чрезкожном введении. Несмотря на это пероральное введение фентанила не используют в виду выраженного пресистемного метаболизма, чаще всего пользуются внутривенным введением фентанила.

ФД: угнетающие эффекты фентанила усиливаются неролептиками,седативными и снотворными средствами,антидепрессантами.Амфетамины парадоксально усиливают анальгезию.

Показания к применению:

· Для проведения нейролептанальгезии – вида общего обезболивания,при котором у пациента создают анальгезию, антероградную амнезию при сохраненном сознании

· Для проведения атаранальгезии – вид общего обезболивания при котором добиваются создания анальгезии, миорелаксации при сохранении сознания.

· Для обезболивания у пациентов с неопластическими процессами

НЭ:

ü Угнетение дых центра

ü Повышение тонуса скелетных мышц

ü Брадикардия

Перечислите основные особенности фармакокинетики и фармакодинамики трамадола, показания к применению, нежелательные эффекты

ФК: Всасываемость из ЖКТ достаточная.

ФД: угнетающие эффекты трамадола усиливаются неролептиками,седативными и снотворными средствами,антидепрессантами.Амфетамины парадоксально усиливают анальгезию.

Показания к применению: назначают присильных болях разного происхождения

НЭ: заторможенность,головная боль,тахикардия,сухость во рту,кожные высыпания,иногда – судороги.

Перечислите лекарственные средства, которые могут применяться при передозировке наркотических аналгетиков и для лечения наркотической зависимости.

При передозировке вводится антагонист опиоидных анальгетиков налоксон. Действие его непродолжительно (1-2 ч), что требует повторного введения налоксона. В этом случае предпочителен налмефен (длительность действия 8-10 ч), который является производным налтрексона, но назначается только внутривенно.

Для лечения наркотической зависимости используют метадон (длительнодействующий сильный агонист опиоидных рецепторов). Также используют бупренорфин (частичный агонист опиоидных рецепторов), налтрексон (длительнодействующий антагонист опиоидных рецепторов) и клонидин (клофелин).

Чем отличается влияние пентазоцина от морфина на психический статус человека? С чем это связано?

Пентазоцин вызывает дисфорическое состояние, которое характеризуется беспокойством, депрессией, неприятными страшными мыслями, дезориентацией, ночными кошмарами и галлюцинациями. Несмотря на такое, в целом негативное, влияние на психику, пентазоцин способен вызвать пристрастие и лекарственную зависимость, хотя его наркогенный потенциал значительно ниже, чем у полных агонистов. Пентазоциновая зависимость характеризуется преобладанием психологического компонента над физическим и имеет черты как морфиновой, так и налорфиновой наркотической зависимости.

Морфин вызывает быстрое формирование психической и физической зависимости. Психическая зависимость – непреодолимое, неконтролируемое (компульсивное) стремление к повторным введениям морфина связано с его способностью вызывать эйфорию. При длительном применении морфин вызывает глубокую перестройку нейроэндокринных функций и по механизму отрицательной связи тормозит синтез собственных эндогенных опиопептидов. Это приводит к формированию физической зависимости, при которой прекращение регулярного введения в организм морфина вызывает болезненное состояние – синдром лишения или абстинентный синдром.

Что такое нейролептанальгезия? Какие лекарственные средства используют для ее проведения?

Нейролептанальгезия – особая разновидность общего обезболивания, при которой эффект нейролептика сочетается с выраженной аналгезией, в результате возникает состояние оглушенности на фоне сохраненного сознания. Используют фентанил с дроперидолом (таламонал) для нейролептанальгезии.

Напишите классификацию нейролептиков, укажите названия ЛС - типичных представителей классов.

ТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ

1) ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОТИАЗИНА:

а) алифатические - хлорпромазин, левомепромазин, промазин;

б) пиперидиновые - тиоридазин, перициазин, пипотиазин;

в) пиперазиновые - трифлуоперазин, флуфеназина деканоат, тиопроперазин;

2) ПРОИЗВОДНЫЕ БУТИРОФЕНОНА: галоперидол, трифлуперидол, дроперидол

3) ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОКСАНТЕНА :хлорпротиксен, тиотиксен, флупентиксол

4) ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП: сульпирид, пимозид, молиндон

АТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ