Тема № 3: «ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ. ФАРМАКОКИНЕТИКА И ФАРМАКОДИНАМИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ»

Составитель:

Преподаватель кафедры фармакологии,

к.м.н.: ______________ Амренова К.Ш.

Семей – 2008 г.

Утверждена

на заседании кафедры

Протокол № _____

от "____" _________ 200_ г.

Заведующий кафедрой, д.м.н., профессор: ______________ Мусин М.Н.

1. ТЕМА:«Общая фармакология. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных средств»

2. ЦЕЛЬ:

Научить:

· различать преимущества и недостатки различных путей введения лекарственных веществ

· определять факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ.

· оценивать современные теоретические концепции в экспериментальной фармакологии

· применять полученные знания в будущей профессиональной деятельности

Закрепить знания:

· по общим закономерностям фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств.

Закрепить навыки:

· по оценке основных фармакокинетических параметров: биодоступность, связь с белками плазмы крови, объем распределения, период полувыведения, константа элиминации.

· по реферированию научной литературы и владению навыками самостоятельного получения новых знаний по фармакологии.

3. ЗАДАЧИ ОБУЧЕНИЯ:

· сформировать представление об общих закономерностях фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных веществ

4. ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ТЕМЫ:

1. Определение и задачи общей фармакологии.

2. Фармакокинетика лекарственных средств, определение и содержание. Основные параметры фармакокинетики. Понятие о биодоступности и биоэквивалентности. Математическое моделирование процессов фармакокинетики.

3. Факторы, влияющие на фармакокинетику лекарственных веществ. Значение химической структуры и физико-химических свойств лекарственных веществ.

4. Зависимость эффекта от дозы (концентрации) действующего вещества. Виды доз: пороговая (минимальная), средняя и высшая терапевтическая, разовая, ударная, суточная, курсовая, токсическая и смертельная. Понятие о средней эффективной дозе, терапевтическом индексе и широте терапевтического действия.

5. Эффекты лекарственных средств при их комбинированном применении. Фармакологическое взаимодействие веществ.

6. Зависимость действия лекарственных веществ от свойств организма: индивидуальных особенностей, физиологического и патологического состояния, генетических факторов.

7. Фармакодинамика лекарственных средств, определение и содержание. Первичная фармакологическая реакция (эффект), локализация и механизм действия лекарств.

8. Основные принципы действия лекарственных веществ. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах. Виды связи лекарственных веществ с биомолекулами организма.

9. Виды действия лекарственных веществ: местное и резорбтивное; прямое и опосредованное (косвенное, вторичное); общеклеточное, избирательное и преимущественное; главное и побочное; обратимое и необратимое, терапевтическое и токсическое. Виды фармакотерапии.

10. Факторы, влияющие на фармакодинамику лекарственных веществ.

11. Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении: кумуляция (материальная и функциональная), сенсибилизация, привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.

12. Эффекты лекарственных средств при их комбинированном применении. Фармакологическое взаимодействие веществ. Синергизм, его виды. Антагонизм, его виды. Антидотизм. Фармацевтическое взаимодействие лекарственных веществ. Понятие о фармакологической и фармацевтической несовместимости лекарственных веществ.

13. Зависимость действия лекарственных веществ от свойств организма: индивидуальных особенностей, физиологического и патологического состояния, генетических факторов.

14. Зависимость действия лекарственных веществ от воздействия факторов внешней среды.

15. Нежелательные (отрицательные) виды действия лекарственных средств: побочное действие неаллергической природы; токсическое действие, связанное с передозировкой препарата; эффекты аллергической природы (ГНТ, ГЗТ); эффекты, связанные с понижением чувствительности организма; проявление специфических и токсических эффектов (эмбриотоксическое, фетотоксическое, мутагенное, тератогенное и канцерогенное действия); генетически обусловленные эффекты (идиосинкразия и т.д.)

5. МЕТОДЫ ОБУЧЕНИЯ И ПРЕПОДАВАНИЯ:

· дискуссия – устный разбор темы по основным вопросам.

· работа в малых группах

· выполнение заданий по Руководству к лабораторным занятиям по фармакологии (РЛЗФ) Д.А. Харкевич 1988 г. стр. 19-27, задания I, II-XIII, XV (фармакокинетика); стр. 25-27, задания II, XI, XIV, XVI (фармакодинамика);.

· решение задачРЛЗФ Д.А. Харкевич 1988 г. стр. 27-31. задачи 2,8,9 (фармакокинетика); стр. 28-29 задачи 4, 5, 7 (фармакодинамика).

• проведение опытов:

Опыт № 1. Значение путей введения лекарственных веществ.

Описание:

Двум мышам с одинаковой массой тела вводят 25% раствор магния сульфата из расчета 1г/кг: одной внутрь, другой под кожу. Наблюдают за изменением поведения животных.

Для проведения опыта необходимо определить массу мышей и определить объем вводимого препарата (25% раствора магния сульфата).

Опыт № 2. Значение растворимости лекарственных веществ.

Описание:

Двум крысам, не получавшим пищи в течение суток, вводят через рот: одной 5 мл 30% раствора бария хлорида, другой – такое же количество бария сульфата. Наблюдают за состоянием животных.

Опыт № 3. Местное действие лекарственных веществ.

Описание:

У кролика определяют роговичный рефлекс. В один глаз закапывают 1-2 капли 1% раствора дикаина и через 1-2 минуты определяют роговичный рефлекс на обоих глазах.

Для проведения опыта необходимо знать методику определения роговичного рефлекса.

Опыт № 4. Рефлекторное действие аммиака.

Описание:

У студента наблюдают частоту пульса и дыхания. Затем осторожно дают вдыхать капли аммиака. Отмечают субъективные ощущения и рефлекторные изменения пульса и дыхания.

Для проведения опыта необходимо определить ЧСС и ЧДД студента до и после вдыхания капель аммиака.

Опыт № 5. Антагонизм лекарственных веществ.

Описание:

Кролику медленно вводят внутривенно 25% раствор магния сульфата (доза порядка 150 мг/кг) до наступления наркоза. Затем внутривенно вводят 3% раствор кальция хлорида (5-6 мг/кг) до появления первых признаков пробуждения.

Для проведения опыта необходимо определить массу крысы и определить объем вводимых препаратов (25% раствора магния сульфата и 3% раствора кальция хлорида).

Результаты опытов студенты самостоятельно обосновывают, делают выводы и заносят в тетрадь.

6. ЛИТЕРАТУРА:

ОСНОВНАЯ:

1. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД». 2000.

2. Харкевич Д.А. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии., М.: Медицина, 1988

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ:

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология. Учебник. Москва. Изд. дом «ГЭОТАР-МЕД». 2004.-516с.

2. Бертрам Г. Катцунг. Базисная и клиническая фармакология (перевод д.м.н., проф. Э.Э. Звартау.)- Санкт-Петербург, 1998.- 1043 с.

3. Гудман Г., Гилман Г. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Перевод 10-го издания. М. «Практика». 2006 г. 1648 с. Клиническая фармакология / Под ред. В.Г.Кукеса./- М.: Изд-во ММА, 1991.-760 с.

4. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Клиническая фармакология : в двух томах. Пер. с англ.- М.: Медицина, 1993.-478 с.

5. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М., 2003.-870 с.

6. Психотропные средства: Справочник практикующего врача / Пер. с англ. А.Н. Редькин; Ю.А. Александровский.-М.: Литтерра, 2006.-992 с. Яковлев В.П, Яковлев С.В.

7. Рациональная антимикробная фармакотерапия (руководство для практических врачей). М.:Литтерра. 2003.-1002 с.

7. КОНТРОЛЬ:

I. Исходного уровня знаний

Проводится в начале занятия для проверки уровня подготовки студентов по теме настоящего занятия. Каждому студенту дается билет с двумя заданиями, которое включает в себя вопросы(на определение и перечисление) по фармакокинетике и фармакодинамике лекарств.

Вопросыдля проведения итогового контроля знаний