Классификация НПВС по активности и химической структуре
|
Механизм действия
Главным и общим элементом механизма действия НПВС является угнетение синтеза простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ПГ-синтетазы)
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Все НПВС хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Практически полностью связываются с альбуминами плазмы, вытесняя при этом некоторые другие лекарственные средства (см. главу"Лекарственные взаимодействия"), а у новорожденных – билирубин, что может привести к развитию билирубиновой энцефалопатии. Наиболее опасны в этом отношении салицилаты и фенилбутазон. Большинство НПВС хорошо проникают в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируются НПВС в печени, выделяются через почки.
Желудочно-кишечный тракт
диспептические расстройства,эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорации
Гепатотоксичность
Могут отмечаться изменения активности трансаминаз и других ферментов. В тяжелых случаях – желтуха, гепатит.
Антигистаминные препараты
Антигистаминные препараты – лекарственные средства, применяемые в леченииаллергических реакций.
классификаций антигистаминные препараты подразделяют на препараты
1 поколения-седативные (дифенгидрамин, прометазин, клемастин, хлоропирамин, хифенадин, мебгидролин, бикарфен)
2 поколение -неседативные(цетиризин, лоратадин, эбастин, ципрогептадин, азеластин, акривастин,, мебгидролин, диметинден) поколений
3 поколение препаратов (фексофенадин, дезлоратадин) - принципиально новые средства,, являющиеся активными метаболитами, обладающими высокой антигистаминной активностью,
Механизм действия этих препаратов состоит в блокировании Н-1-гистаминовых рецепторов, тем самым подавляя действие гистамина – основного медиатора, обуславливающего большинство аллергических проявлений.
Побочные эффекты:
сухость во рту, тахикардия, нарушения зрения.:
сонливость, ухудшение внимания, работоспособности.
Фармакокинетика
антигистаминных препаратов всасывается из ЖКТ; их действие начинается в среднем через 30 минут, максимальная выраженность эффекта развивается через 1-2 ч; длительность действия 4-12 ч. Препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в молоко матери
Лекарственное взаимодействие
Препараты потенцируют эффекты наркотических анальгеиков, этанола, снотворных средств, транквилизаторов, у детей могут усилить действие стимуляторов ЦНС. При длительном приёме они могут снизить эффективность ЛС, метаболизируемых в печени, например глюкокортикоидов, антикоагулянтов, фенилбутазона. Антигистаминные препараты при сочетании с антихолинэргическими средствами могут резко снизить эффект последних. Ингибиторы МАО усиливают эффект антигистаминных ЛС. Некоторые препараты I поколения потенцируют действие эпинефрина и норэпинефрина на ССС [5,7].
Стероидные
Стероидные противовоспалительные препараты созданы на основе глюкокортикоидов естественных гормонов коры надпочечников.
Классификация
Естественные глюкокортикоиды: кортизон, гидрокортизон.
Синтетические глюкокортикоиды
Негалогенизированные: метилпреднизолон, преднизолон. Галогенизированные (фторированные): бетаметазон (дипроспан*), дексаметазон, триамцинолон (кеналог*, полькортолон*, триакорт*).
Механизм действия
После прохождения через мембрану клетки глюкокортикоиды в цитоплазме связываются со специфическим стероидным рецептором. Активированный комплекс "глюкокортикоид-рецептор" проникает в ядро клетки, соединяется с ДНК и стимулирует образование информационной РНК. В результате трансляции РНК на рибосомах синтезируются различные регуляторные белки. Одним из важнейших является липокортин, который ингибирует фермент и, тем самым, подавляет синтез простагландинов и лейкотриенов, играющих ключевую роль в развитии воспалительной реакции.
Таким образом, для проявления полного эффекта глюкокортикоидов необходимо несколько часов. Максимум фармакологической активности глюкокортикоидов приходится на тот период времени, когда их пиковые концентрации в крови уже позади. Следует, однако, учитывать, что до конца механизм действия глюкокортикоидов не раскрыт.
Фармакокинетика
При приеме внутрь глюкокортикоиды всасываются быстро и практически полностью в верхних отделах тощей кишки. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-1,5 часа. Пища несколько замедляет скорость их всасывания, но не уменьшает его степень.
Нежелат.реакции
Желудочно-кишечный тракт:
- стероидные язвы желудка и кишечника
- кровотечения, перфорации
- ээофагит
- диспепсия
- панкреатит
Сердечно-сосудистая система:
- гипертензия
Центральная нервная система:
- неустойчивое настроение
- психоз
- синдром псевдо опухоли мозга
В стомат
В пародонтологии повреждающие эффекты вызываются в основном, как уже говорилось, микробами зубной бляшки. В свою очередь, сама воспалительная реакция, особенно достаточно выраженная и длительная, приводит к глубоким морфологическим и функциональным нарушениям в тканях. Поэтому, если удаление зубных отложений является недостаточным для достижения необходимого эффекта, это обосновывает необходимость применения в комплексной патогенетической терапии противовоспалительных препаратов.