Основныепонятияфармакодинамики: фармакологическийэффект, механизмдействия, видыдействиялекарственныхвеществ, локализациядействия.
Фармакологическийэффект—изменениявдеятельностиорганов, системорганизма, которыевызываетданноевещество (например, усилениесокращенийсердца, снижениеартериальногодавления, стимуляцияумственнойдеятельности, устранениестрахаинапряженностиит.п.)
Механизмдействиялекарственныхвеществ—способы, которымивеществавызываютфармакологическиеэффекты. Косновнымвариантаммеханизмовдействияотносятсядействиена: 1) специфическиерецепторы, 2) ферменты, 3) ионныеканалы, 4) транспортныесистемы.Большинстволекарственныхвеществдействуетнаспецифическиерецепторы
Понятие«локализациядействия»означаетпреимущественноеместо (места) действиятехилииныхлекарственныхвеществ. Например, сердечныегликозидыдействуютвосновномнасердце.
Кпонятию«видыдействия»относятсяместноеиобщее (резорбтивное) действие, рефлекторноедействие, основноеипобочноедействие, прямоеикосвенноедействие.
11.Факторы, влияющиенадействиелекарственныхсредствворганизме: физико-химическиесвойства, доза, возраст, массатела, индивидуальныеособенностиорганизма. Видыдоз, иххарактеристика, понятияоширотетерапевтическогодействия.
Дляпроявлениядействиялекарствважноезначениеимеютиихфизико-химическиесвойства: ионизация, диссоциация, растворимость, втомчислевсистемемасло/водаидр. Отконстантдиссоциации, ионизации, растворимостипрепаратов, ихгидро-илилипофильностизависитвсасываниеипрохождениечерезклеточныемембраны, чтосказываетсянаактивностиитоксичностипрепарата.Вомногомсилаихарактердействиялекарственныхпрепаратов, скоростьнаступленияидлительностьэффектазависятотдозы.Доза - количество лекарства, введенное в определенный период времени.Для каждого препарата имеется минимально действующая или пороговая доза, при снижении которой эффект не наблюдается. В практике обычно применяются средние терапевтические дозы, которые дают оптимальный эффект и не опасны для больного. Если средние терапевтические дозы у данного больного не дают эффекта, можно их увеличить до высшей терапевтической дозы.При превышении высшей терапевтической дозы могут развиться токсические эффекты. Диапазон между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами обозначают как широту терапевтического действия и количественно выражают отношением токсической дозы к терапевтической. Чем больше широта терапевтического действия препарата, тем меньше вероятность передозировки и возникновения токсических эффектов. Дозы, вызывающие смерть, называют смертельными или летальными.Большинство лекарств назначается в течение суток несколько раз, поэтому существует понятие "суточная доза". Выбор разовой и суточной дозы зависит от индивидуальных особенностей организма (возраст, пол, масса тела, состояние желудочно-кишечного тракта, печени, почек, кровообращения, эндокринного аппарата и т.д.), пути введения препарата, состава пищи, одновременного применения других лекарств и т.д.
Индивидуальная чувствительность к лекарствам, особенно при повторном применении, в значительной мере обусловлена различиями в их фармакокинетике. Так, при пониженной способности к биотрансформации лекарств у пациентов, суточная доза должна быть уменьшена, в противном случае возможно накопление лекарств в организме.При выборе дозы учитывается возраст больного. Детям и пожилым пациентам в большинстве случаев дозы уменьшаются (даже в перерасчете на кг массы тела).
12.Возможныеизменениядействиялекарственныхвеществприповторныхвведениях (кумуляция, привыкания, сенсибилизация, лекарственнаязависимость). Комбинированноеприменениелекарственныхсредств; понятиеополипрагмазии, синергизме (суммация, потенцирование) антагонизме.
Приповторныхвведенияхлекарственныхвеществмогутнаблюдатьсяявленияпривыкания, лекарственнойзависимости ,кумуляции, сенсибилизацииспоследующейаллергическойреакцией.
Привыкание-постепенноеослаблениедействиялекарственноговещества ,вынуждающееувеличитьдозупрепаратаилизаменитьегодругим.
Лекарственнаязависимость–этосильноеиногданепреодолимоестремлениексистематическомуупотреблениюнекоторыхлекарственныхидругихвеществ, вызывающихэйфорию.
Кумуляция-врезультатезамедленногометаболизмаиливыведениялекарстваизорганизма ,можетвозникнутьихкумуляцият.енакопление. Втакихслучаяхповторныевведениялекарствавтерапевтическихдозахмогутпривестикзначительномуповышениюихконцентрацииворганизмеиотравлению.
Сенсибилизация-повышениечувствительностиорганизмаприповторныхвведенияхлекарствивозникновениеаллергическихреакций.
В лечебной практике может использоваться несколько лекарственных веществ одновременно.При этом могут складываться разные взаимоотношения между ними ,выражающиеся в синергизме и антагонизме.
Синергизм-это содействие двух или более лекарственных веществ. Сочетание синергистов позволяет получить оптимальный лечебный эффект при значительном уменьшении дозы и соответственно снизить вероятность побочных действий .
Антагонизм-этоявлениемеждулекарственнымивеществамивыражаетсявовзаимномослабленииилиполнойнейтрализацииихдействия.