Транквилизаторы (анксиолитики).
Основным для этой группы является анксиолитический эффект, который проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, устранении страха, тревоги, беспокойства.
Классификация.
1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (бензодиазепины):
• Длительного действия (Т1/2=24-48 ч): феназепам, диазепам (сибазон, реланиум), хлордиазепоксид (элениум).
• Средней продолжительности действия (Т1/2=6-24 ч): нозепам, лоразепам.
• Короткого действия (Т1/2<6 ч): мидазолам (дормикум).
2. Агонисты серотониновых рецепторов: буспирон.
3. Разные: амизил, гидроксизин и др.
Таблица 3.1.Транквилизаторы
| Препараты | Механизм действия, фармакологические эффекты | Побочные эффекты |
| Бензодиазепины | Являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов в составе ГАМК-барбитурат-бензодиазепинового рецепторного комплекса. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов → аллостерическая активация ГАМКА-рецепторов → ↑ частоты открывания каналов ионов Cl- → ↑ входящего тока ионов Cl- → гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Основное действие оказывают на лимбическую систему. Эффекты: анксиолитический, седативный и снотворный (за исключением «дневных» транквилизаторов), миорелаксирующий, противосудорожный, амнестический. | Сонливость, заторможенность, замедление реакций, нарушение памяти, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, кожные высыпания, психическая и физическая зависимость, абстинентный синдром. Возможны парадоксальные реакции. |
| Буспирон | Является агонистом 5-НТ1А серотониновых рецепторов. Стимуляция 5-НТ1А-рецепторов → ↓ активности нейронов шва, ↓ синтеза и высвобождения серотонина. Эффекты: анксиолитический. | Нервозность, головокружение, головная боль, парестезии, тошнота, диарея. |
| Амизил | Является центральным холиноблокатором, угнетает М-х/р ретикулярной формации. Эффекты: анксиолитический, седативный. Обладает периферической М-холиноблокирующей активностью. | Атропиноподобное действие: сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков и др. |
Применение: неврозы и неврозоподобные состояния; премедикация (бензодиазепины); эпилепсия (бензодиазепины); нарушения сна (бензодиазепины, см. ниже); неврологические заболевания, сопровождающиеся гипертонусом скелетных мышц.
Острое отравление бензодиазепинами.
Препараты обладают большой терапевтической широтой и редко вызывают острые отравления. Симптомы: галлюцинации, расстройства артикуляции, нистагм, атаксия, мышечная атония, затем нарушения сознания (кома), угнетение дыхания и сердечной деятельности.
Лечение. Специфический антагонист – флумазенил (блокатор бензодиазепиновых рецепторов); симптоматическая терапия.
Седативные средства
К данной группе относятся ЛС, оказывающие умеренное успокаивающее действие: соли брома (натрия бромид и калия бромид), препараты валерианы, пустырника.
Соли брома усиливают процессы торможения в ЦНС, при этом эффект зависит от типа нервной системы. Оказывают седативное действие при неврозах, раздражительности, бессоннице. Кумулируются (материальная кумуляция) → хроническое отравление – бромизм. Проявляется заторможенностью, апатией, нарушением памяти, acne bromica, воспалением слизистых.
Широко используются препараты валерианы (настой, настойка, экстракт сухой) и пустырника (настой, настойка).
Аналептики
Тонизируют дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
Прямого действия – бемегрид, кофеин, этимизол, стрихнин.
Рефлекторного действия – лобелин, цитизин.
Смешанного действия – камфора, кордиамин.
Бемегрид, камфора, кордиамин обладают пробуждающим действием, т.е. уменьшают глубину угнетения ЦНС, проясняют сознание, улучшают координацию движений. Применяются при нетяжелых отравлениях наркотическими анальгетиками, снотворными, транквилизаторами, спиртом этиловым. В настоящее время используются редко, т.к. неадекватно повышают потребность головного мозга в кислороде, усиливают гипоксию, истощают функциональные резервы.
Ноотропные средства
Препараты. Пирацетам, аминалон, пикамилон, фенибут, церебролизин.
Механизм действия.
• Повышение синтеза АТФ и цАМФ, активности аденилатциклазы, утилизации глюкозы, активации гликолиза и аэробного дыхания → стимуляция метаболических и биоэнергетических процессов в ткани головного мозга.
• Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов.
• Повышение синтеза белка и мембранных фомфолипидов.
• Антиоксидантное действие.
Фармакологические эффекты.
• Активация интеллектуальных функций, повышение способности к обучению, улучшение памяти.
• Нейропротекторный.
• Антигипоксический.
• Мембраностабилизирующий.
• Улучшение мозгового кровотока, антиагрегантное действие.
Применение.
• Олигофрения, детский церебральный паралич.
• Атеросклероз сосудов головного мозга, энцефалопатии, инсульт и его последствия.
• Мнестические нарушения.
• Посттравматические поражения головного мозга.
• Астения и депрессия у пожилых, старческая деменция.
• Невротические состояния, выраженное переутомление.
Побочные эффекты. Раздражительность, беспокойство, бессонница, тревога,
Таблица 3.2.Психостимуляторы
| Препараты | Механизм действия, Фармакологические эффекты | Побочные эффекты |
| Фенилалкиламины Фенамин | Психостимулирующее действие. Усиление высвобождения НА и дофамина из пресинаптических окончаний и угнетение их обратного нейронального захвата → стимулирующее действие на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, непосредственное возбуждение нейронов коры, стимуляция некоторых образований лимбической системы, угнетение неостриатума. Другие эффекты Подавление чувства голода (подавление центра голода и активация центра насыщения); периферическое симпатомиметическое действие (повышение АД, тахикардия, аритмии, расширение зрачков); повышение тонуса дыхательного центра; | Сердечно-сосудистые нарушения (выраженная АГ, тахикардия, нарушения ритма), беспокойство, бессонница, раздражительность, развитие зависимости, привыкание. |
| Производные сиднонимина Сиднокарб | Центральный адреномиметик непрямого действия - усиление высвобождения НА в ЦНС. Другие эффекты Периферическое симпатомиметическое действие мало выражено. | При применении высоких доз - повышенная раздражительность, беспокойство, умеренная АГ. |
| Метилксантины Кофеин | Психостимулирующее действие Блокирует А1-рецепторы аденозина → ↑повышение синтеза цАМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы → торможение инактивации цАМФ. Усиление передачи в дофаминергических и холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга. Другие эффекты Повышение силы сердечных сокращений; повышение (прямое усиление активности синусного узла) или понижение (возбуждение центра блуждающего нерва) ЧСС; сужение сосудов кожи, слизистых и органов брюшной полости, расширение коронарных сосудов, сосудов легких и скелетных мышц; миотропное спазмолитическое действие; мочегонное действие; стимуляция секреции желез желудка; усиление липолиза, гликогенолиза, повышение основного обмена. | Беспокойство, бессонница, испохондрия, тремор, тахикардия, аритмии, миокардит, частое мочеиспускание, диарея, боль в животе. Психическая зависимость (теизм). |
ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ
укажите все правильные ответы
I. Психостимулирующие средства применяют
1) при невротических расстройствах с явлениями астении
2) при психотических нарушениях, сопровождающихся бредом, галлюцинациями
3) при повышенных психоэмоциональных нагрузках
4) для временного повышения физической и умственной работоспособности
II. Кофеин
1) производное метилксантина
2) стимулирует аденозиновые рецепторы в головном мозге
3) антагонист аденозиновых рецепторов
4) повышает умственную и физическую работоспособность
5) временно уменьшает потребность в сне
6) угнетает сосудодвигательный и дыхательный центры
7) оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард
8) оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на гладкие мышцы сосудов
III. При длительном применении психостимулирующих средств могут наблюдаться
1) привыкание
2) повышенная чувствительность к действию психостимуляторов
3) лекарственная зависимость
4) экстрапирамидные расстройства
IV. Отметить эффекты фенамина
1) стимуляция высшей нервной деятельности
2) угнетение высшей нервной деятельности
3) повышение возбудимости дыхательного центра
4) снижение возбудимости дыхательного центра
5) учащение сердцебиения
6) урежение сердцебиения
7) повышение артериального давления
8) снижение артериального давления
V. Какие эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются при применении кофеина?
1) расширение сосудов мозга
2) сужение сосудов мозга
3) расширение сосудов сердца
4) сужение сосудов сердца
5) усиление работы сердца и тахикардия
6) ослабление работы сердца и брадикардия
VI. Аналептическое действие кордиамина проявляется при
1) угнетении сознания
2) угнетении сосудодвигательного центра
3) угнетении дыхательного центра
4) повышении артериального давления
5) парезах и параличах
VII. Кордиамин
1) оказывает прямое стимулирующее действие на центр дыхания и сосудодвигательный центр
2) стимулирует центр дыхания рефлекторно
3) оказывает прямое стимулирующее действие на миокард
4) в больших дозах может вызывать судороги
ЗАДАЧИ
1. Врач «Скорой помощи» был вызван к девушке 19 лет в связи с тем, что у нее возник приступ судорог, охвативший все тело. Причем она касалась кровати только затылком и пятками. При прикосновении к больной у нее возник приступ тетанических судорог. Мать больной сообщила, что дочь страдала отсутствием аппетита, и врач выписал ей настойку чилибухи. Накануне вечером девушка была чем-то расстроена, а утром мать обнаружила на тумбочке 3 пустых бутылочки из-под лекарства. Объяснить токсикологическую опасность стрихнина. Оказать помощь пострадавшей.
2. Производное ксантина, относится к психостимуляторам. Характер влияния на высшую нервную деятельность зависит от дозы. Основная точка приложения действия – нейроны коры головного мозга. Оказывает выраженное стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры, на сосуды оказывает прямое и центральное действие, стимулирует работу сердца, вызывает мочегонный эффект. Определить препарат. Объяснить механизм действия.
Выписать:
1. Препарат при невротических состояниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха, эмоционального напряжения.
2. Транквилизатор при судорожных состояниях, эпилептическом статусе.
3. Психотоническое средство.
4. Аналептик при отравлении барбитуратами.
5. «Дневной» анксиолитик.
6. Средство для восстановления функций мозга при его травматическом поражении.
АНАЛЬГЕТИКИ.
Цели занятия
Студент должен знать:
- патофизиологические механизмы формирования боли;
- точки приложения и конкретные механизмы обезболивающего действия препаратов;
- механизм обезболивающего действия наркотических и ненаркотических анальгетиков;
- фармакологическую характеристику естественных алкалоидов опия, синтетических заменителей морфина, ненаркотических анальгетиков;
Студент должен уметь:
- обосновать выбор препарата с учетом абсолютных и относительных противопоказаний;
- выбрать препарат в соответствующей лекарственной форме и режим дозирования с учетом возраста, соответствующей патологии и других особенностей;
- выписывать рецепты на препараты изучаемых групп.
Контрольные вопросы:
1. Патофизиологические механизмы боли.
2. Возможные точки воздействия обезболивающих средств разных групп.
3. Классификация наркотических анальгетиков.
4. Центральные и периферические эффекты морфина.
5. Механизм обезболивающего действия морфина.
6. Синтетические заменители морфина.
7. Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков.
8. Показания и противопоказания для наркотических анальгетиков.
9. Побочные эффекты наркотических анальгетиков.
10. Острое и хроническое отравление морфином, меры помощи, профилактика.
11. Классификация и механизм действия ненаркотических анальгетиков.
12. Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков.
13. Показания и противопоказания при назначении ненаркотических анальгетиков.
14.Осложнения при лечении ненаркотическими анальгетиками и механизмы их возникновения, профилактика и лечение.
Анальгетики – ЛС, избирательно подавляющие болевую чувствительность.
Классификация
I. Средства преимущественно центрального действия
А. Наркотические анальгетики
1. Агонисты: морфин, кодеин, омнопон, промедол, фентанил, суфентанил.
2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: пентазоцин, налбуфин,
буторфанол, бупренорфин.
Б. Ненаркотические анальгетики
1. Производные парааминофенола: парацетамол.
2. Препараты разных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия: карбамазепин, амитриптилин, имизин, кетамин, закись азота, клофелин, баклофен и др.
II. Средства преимущественно периферического действия
Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая.
Производные пиразолона: метамизол-натрий, фенилбутазон.
Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен.
III. Средства со смешанным механизмом действия – трамадол.
Наркотические анальгетики (НА) – ЛС растительного или синтетического происхождения, избирательно подавляют восприятие боли, повышают ее переносимость, уменьшают эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли.
Таблица 4.1.Локализация и функции опиодиных рецепторов
| Рецептор | Локализация | Эффекты активации |
| μ | Неостриатум, кора, таламус, гиппокамп, миндалевидное тело, поверхностный слой серого вещества задних рогов сп/м, большое ядро шва, околоводопроводное серое вещество, n. accumbens. | Супраспинальная и спинальная анальгезия, эйфория и лекарственная зависимость, седативное действие, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, миоз, брадикардия, секреция пролактина, гормона роста. |
| δ | Обонятельная луковица, кора, неолстриатум, таламус, гипоталамус, ствол мозга, поверхностный слой серого вещества задних рогов сп/м, n. accumbens. | Супраспинальная и спинальная анальгезия, угнетение дыхания, снижение моторики ЖКТ, секреция гормона роста. |
| κ | Кора головного мозга, перегородка, n. accumbens, межножковое ядро. | Супраспинальная и спинальная анальгезия, седативный эффект, дисфория, миоз. |
Механизм обезболивающего действия.
Основные компоненты:
1) угнетение процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути; 2) нарушение субъективно-эмоционального восприятия боли и реакции на нее.
НА являются лигандами опиоидных рецепторов:
• потенцируют тормозящее влияние эндогенной антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов;
• нарушают в пластинах задних рогов сп/м выделение медиаторов боли;
• усиливают нисходящий тормозной контроль над деятельностью сп/м;
• подавляют суммацию болевых импульсов в таламусе;
• уменьшают активацию болевыми импульсами эмоциональных и вегетативных центров гипоталамуса, лимбической системы и коры больших полушарий;
• ослабляют отрицательную эмоциональную и психическую оценку боли.
Основные фармакологические эффекты морфина (μ+++>κ+=δ):
Центральные:
- анальгезия
- эйфория
- психическая и физическая зависимость
- седативный и снотворный
- угнетение дыхательного центра
- угнетение кашлевого рефлекса
- миоз, спазм аккомодации (стимуляция центров глазодвигательного нерва)
- ↑ секреции пролактина, АДГ
- возбуждение дорзального ядра n. vagus
- тошнота, рвота (15-40%) (стимуляция рецепторов пусковой зоны рвотного центра
Периферические
- угнетение моторики ЖКТ
- угнетение секреции желез ЖКТ
- повышение тонуса сфинктеров ЖКТ
- повышение тонуса гл/м кишечника
- повышение тонуса гл/м бронхов
- повышение тонуса сфинктеров мочеточников и мочевого пузыря
Промедол (μ++>κ+=δ).
По анальгезирующей активности уступает морфину в 3-4 раза. Реже вызывает тошноту и рвоту, меньше угнетает дыхательный центр, снижает тонус бронхов и мочеточников, в меньшей степени вызывает спазм гл/м ЖКТ, усиливает сократительную активность миометрия.
Фентанил (μ++>κ+=δ).
Превосходит морфин по анальгезирующей активности в 100-400 раз. Оказывает кратковременное (до 30 мин) действие. Вызывает выраженное угнетение дыхания.
Пентазоцин (κ++δ+μ-).
Не вызывает эйфорию, может вызывать дисфорию, низкий риск развития зависимости, меньше угнетает дыхание и моторику ЖКТ. Повышает работу сердца вследствие увеличения преднагрузки (не применять при инфаркте миокарда!).
Бупренорфин (μ±).
Превосходит морфин по анальгетической активности в 20-60 раз. Меньше влияет на ЖКТ. Обладает низким наркогенным потенциалом.
Буторфанол (μ±κ+++).
Активнее морфина в 3-5 раз. По действию на сердце сходен с пентазоцином. Меньше, чем морфин, угнетает дыхательный центр и реже вызывает зависимость.
Острое отравление НА
Симптомы:
• оглушение, потеря сознания, кома
• угнетение дыхания (прогрессирующее падение минутного объема дыхания, неправильное и периодическое дыхание)
• кожные покровы бледные, холодные
• миоз (при выраженной гипоксии – мидриаз)
• спинальные сухожильные рефлексы сохранены
• аритмия
• гипотензия
• рвота
• задержка мочеиспускания и дефекации
Смерть от паралича дыхательного центра.
Меры помощи:
• ликвидация дыхательных расстройств (ИВЛ);
• конкурентный антагонист - налоксон –внутривенно;
• мероприятия по ускорению выведения НА.
ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ
укажите все правильные ответы
I. Анальгетики - полные агонисты μ-рецепторов вызывают
1) болеутоляющий эффект
2) эйфорию
3) угнетение дыхания
4) повышение температуры тела
5) мидриаз
6) обстипацию
7) лекарственную зависимость
II. Болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков связывают
1) с торможением образования простагландинов в периферических тканях
2) с нарушением синаптической передачи в путях проведения болевой чувствительности головного и спинного мозга
3) с изменением эмоционального отношения к боли
III. Морфин
1) агонист опиоидных μ-рецепторов
2) антагонист опиоидных μ-рецепторов
3) оказывает выраженное болеутоляющее действие
4) угнетает дыхание
5) повышает тонус гладких мышц внутренних органов
6) понижает тонус гладких мышц внутренних органов
7) суживает зрачки
8) действует 12-24 ч
IV. ПричинЫ обстипации при применении морфина
1) угнетение секреции пищеварительных желез
2) расслабление гладкой мускулатуры кишечника
3) расслабление сфинктеров желудочно-кишечного тракта
4) угнетение перистальтики кишечника
V. Основные мероприятия при остром отравлении морфином
1) применение стимуляторов дыхания рефлекторного действия
2) применение стимуляторов дыхания центрального действия
3) промывание желудка
4) гемодиализ
5) введение антагонистов опиоидных рецепторов
6) форсированный диурез
7) применение жаропонижающих препаратов
8) назначение солевых слабительных
VI. Промедол
1) превосходит морфин по обезболивающему действию
2) действует 3-4 ч
3) оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы некоторых внутренних органов
4) больше, чем морфин угнетает перистальтику кишечника
VII. Фентанил
1) агонист опиоидных μ-рецепторов
2) агонист-антагонист опиодных μ-рецепторов
3) превосходит морфин по обезболивающему действию
4) уступает морфину по обезболивающему действию
5) угнетает дыхание сильнее, чем морфин
6) угнетает дыхание слабее, чем морфин
7) действует 15-30 мин
8) действует 4-5 ч
VIII. Что характерно для бупренорфина?
1) частичный агонист опиоидных μ-рецепторов
2) полный агонист опиоидных μ-рецепторов
3) антагонист κ-рецепторов
4) угнетает дыхание меньше, чем морфин
5) угнетает перистальтику кишечника сильнее, чем морфин
6) имеет относительно низкий наркогенный потенциал
IX. Налоксон
1) агонист опиоидных рецепторов
2) антагонист опиоидных рецепторов
3) не оказывает обезболивающего действия
4) устраняет только угнетение дыхания, вызванное наркотическими анальгетиками
5) устраняет практически все эффекты наркотических анальгетиков
Х. Побочные и токсические эффекты парацетамола
1) аллергические реакции
2) угнетение дыхания
3) нефротоксическое действие
4) гепатотоксическое действие
5) изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта
6) угнетение кроветворения
ЗАДАЧИ
1. Больной Л., 52 лет, страдает пояснично-крестцовым радикулитом. Месяц назад он был госпитализирован в связи с обострением язвенной болезни желудка. Какой анальгетик следует назначить для лечения радикулита?
2. В токсикологическое отделение поступил больной С., 22 лет, с острым отравлением морфином. Ваши рекомендации по лечению.
ВЫПИСАТЬ:
1. Анальгетик для премедикации перед наркозом.
2. Анальгетик при невралгии тройничного нерва.
3. Анальгетик, обладающий жаропонижающей активностью.
4. Анальгетик при инфаркте миокарда.
5. Средство, используемое при передозировке наркотических анальгетиков.
ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ
Укажите все правильные ответы
1. Укажите средства для ингаляционного наркоза
1) энфлуран
2) азота закись
3) пропанидид
4) фторотан
5) кетамин
6) изофлуран
2. Выберите правильные утверждения
Карбамазепин:
1) блокирует натриевые каналы
2) предупреждает малые эпилептические припадки
3) предупреждает большие припадки
4) применяется при миоклонус-эпилепсии
5) обладает выраженным седативным и снотворным действием
6) обладает активирующим действием
3. Укажите противопаркинсонические средства, угнетающие холинергические влияния
1) леводопа
2) циклодол
3) мидантан
4) селегелин
5) тропацин
4. Отметьте побочные эффекты фенобарбитала
1) угнетение кроветворения
2) угнетение дыхания
3) последействие
4) зависимость
5) нефротоксичность
5. Укажите противопаркинсонические средства, активирующие дофаминергические влияния
1) мидантан
2) бромокриптин
3) селегелин
4) циклодол
5) леводопа
6. Выберите правильные утверждения:
Фенитоин:
1) применяется в качестве снотворного
2) снижает содержание в клетке ионов натрия
3) снижает возбудимость нейронов
4) повышает возбудимость нейронов
5) является препаратом выбора при паркинсонизме
7. Какие средства наиболее эффективны при малых припадках эпилепсии?
1) клоназепам
2) этосуксимид
3) фенобарбитал
4) хлоралгидрат
5) натрия вальпроат
8. Отметьте побочные эффекты леводопы
1) тошнота, рвота
2) гипотензия
3) гипертензия
4) тахикардия
5) брадикардия
6) аритмии
9. Укажите средства для купирования эпилептического статуса
1) клоназепам
2) тиопентал-натрий
3) карбамазепин
4) этосуксимид
5) ламотриджин
10. выберите правильные утверждения
Леводопа:
1) блокирует превращение ДОФА в дофамин
2) снимает мышечную ригидность и гипокинезию
3) применяется для профилактики судорожных припадков
4) увеличивает содержание дофамина в ЦНС
11. Укажите средства, применяемые для профилактики больших судорожных припадков
1) этосуксимид
2) фенобарбитал
3) фенитоин
4) карбидопа/леводопа
5) карбамазепин
12. Отметьте побочные эффекты циклодола
1) сухость во рту
2) брадикардия
3) тахикардия
4) нарушение аккомодации
5) спазм гладкой мускулатуры ЖКТ
13. Укажите противоэпилептические средства
1) бемегрид
2) натрия вальпроат
3) фенитоин
4) леводопа
5) карбамазепин
6) гексамидин
14. Выберите правильное утверждение
Механизм противоэпилептического действия барбитуратов обусловлен:
1) угнетением центральных М-холинорецепторов
2) повышением аффинитета ГАМК к ГАМКА-рецепторам
3) блокадой ГАМК-рецепторов
4) гиперполяризацией мембран
5) возбуждением бензодиазепиновых рецепторов
15. КакИе из перечисленных противоэпилептических средств эффективнЫ при больших, малых припадках и при фокальных формах эпилепсии
1) карбамазепин
2) ламотриджин
3) клоназепам
4) натрия вальпроат
5) фенитоин
16. Отметьте побочные эффекты этосуксимида
1) угнетение кроветворения
2) аритмии
3) головокружение
4) гипертензия
5) нарушение функции почек
17. Укажите снотворные средства – производные барбитуровой кислоты
1) зопиклон
2) этаминал-натрий
3) фенитоин
4) фенобарбитал
5) золпидем
18. Выберите правильные утверждения
Фенитоин:
1) вызывает сон
2) предупреждает большие припадки
3) блокирует натриевые каналы
4) вызывает артериальную гипертензию
5) вызывает индукцию микросомальных ферментов
6) действует подобно циклодолу
19. Укажите препаратЫ, применяемыЕ при миоклонус-эпилепсии
1) карбамазепин
2) клоназепам
3) топирамат
4) ламотриджин
5) гексамидин
20. Отметьте побочные эффекты циклодола
1) повышение внутриглазного давления
2) тахикардия
3) тошнота, рвота
4) атония кишечника
5) угнетение ЦНС
6) нарушение мочеиспускания
21. Укажите противоэпилептические средства – блокаторы натриевых каналов
1) этосуксимид
2) фенобарбитал
3) фенитоин
4) гексамидин
5) карбамазепин
22. Выберите правильные утверждения
Нитразепам вызывает сон, так как:
1) возбуждает бензодиазепиновые рецепторы ЦНС
2) блокирует бензодиазепиновые рецепторы ЦНС
3) усиливает действие ГАМК
4) возбуждает центральные адренорецепторы
5) стимулирует барбитуратные рецепторы
23. Укажите меры помощи при отравлении барбитуратами
1) бемегрид
2) седативные средства
3) промывание желудка
4) цититон
5) форсированный диурез
24. Отметьте побочные эффекты фенитоина
1) головокружение
2) сонливость
3) атаксия
4) судороги
5) гиперпластический гингивит
6) диплопия
25. Укажите противопаркинсоническИе средство из группы холиноблокаторов
1) леводопа
2) тропацин
3) мидантан
4) циклодол
5) бромокриптин
26. Выберите правильное утверждение
При паркинсонизме целесообразно:
1) увеличить содержание ацетилхолина
2) заблокировать холинорецепторы в области базальных ядер
3) ввести антихолинэстеразные препараты
4) увеличить содержание дофамина в области экстрапирамидной системы
5) применить противосудорожные средства
27. Укажите средства, применяемые при больших судорожных припадках
1) фенобарбитал
2) диазепам
3) этосуксимид
4) клоназепам
5) леводопа
6) ламотриджин
28. ОТМЕТЬТЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТА
1) гипертензия
2) тошнота
3) сонливость
4) психомоторное возбуждение
5) атаксия
6) аритмии
29. Укажите противоэпилептические средства, не применяемые при парциальных формах эпилепсии
1) ламотриджин
2) этосуксимид
3) фенитоин
4) карбамазепин
5) средства для наркоза
30.Выберите правильное утверждение
Ламотриджин:
1) блокирует натриевые каналы
2) является производным бензодиазепина
3) вызывает атаксию
4) эффективен при малых приступах эпилепсии
5) не эффективен при больших судорожных припадках
31. Укажите снотворные средства, которые в меньшей степени нарушают структуру сна
1) фенобарбитал
2) натрия оксибутират
3) зопиклон
4) этаминал-натрий
5) нозепам
32. Отметьте побочные эффекты золпидема
1) гипотензия
2) гипертензия
3) сонливость в дневное время
4) привыкание
5) только психическая зависимость
6) психическая и физическая зависимость
33. Укажите нейролептики – производные фенотиазина
1) фторфеназин
2) хлорпромазин
3) галоперидол
4) хлорпротиксен
5) этаперизин
6) сульпирид
34. Выберите правильные утверждения:
Ниаламид:
1) является антидепрессантом
2) блокирует обратный захват серотонина
3) необратимо ингибирует МАО
4) обратимо ингибирует МАО-А
5) гепатотоксичен
35. Укажите средства, применяемые при депрессиях
1) имипрамин
2) лития оксибутират
3) хлорпромазин
4) амитриптилин
5) флуоксетин
6) этимизол
7) мапротилин
36. Отметьте побочные эффекты хлорпромазина
1) психомоторное возбуждение
2) сонливость
3) экстрапирамидные расстройства
4) лейкопения
5) сухость в полости рта;
6) гипертензия
37. Укажите трициклические антидепрессанты
1) имизин
2) флуоксетин
3) ниаламид
4) мапротилин
5) амитриптилин
38. Выберите правильные утверждения
Хлорпромазин:
1) является производным фенотиазина;
2) является производным бутирофенона;
3) угнетает ЦНС;
4) вызывает рвоту;
5) обладает антипсихотическим действием;
6) угнетает пусковую зону рвотного центра.
39. Отметьте побочные эффекты имизина:
1) сухость в полости рта;
2) гипертензия
3) гипотензия
4) брадикардия
5) тахикардия
6) седативное действие
7) бессонница
40. Укажите нейролептики – производные бутирофенона
1) хлорпромазин
2) сульпирид
3) галоперидол
4) клозапин
5) дроперидол
41. Выберите правильные утверждения
Соли лития:
1) обладают антидепрессивным действием
2) применяются при маниакальных состояниях
3) уменьшают высвобождение норадреналина и дофамина
4) блокируют трансмембранный транспорт ионов натрия
5) обладают М-холиноблокирующей активностью
6) заменимы некоторыми нейролептиками
42. Отметьте побочные эффекты галоперидола
1) сухость во рту
2) гипотензия
3) экстрапирамидные расстройства
4) кожные реакции
5) повышение внутриглазного давления
43. Укажите антидепрессанты – ингибиторы МАО-А и МАО-В
1) флуоксетин
2) ниаламид
3) моклобемид
4) трансамин
5) имизин
44. выберите правильные утверждения
Антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен:
1) блокадой дофаминовых рецепторов
2) увеличением синтеза и высвобождения дофамина
3) угнетением восходящей ретикулярной формации
4) блокадой ГАМК-рецепторов
5) активацией ретикулярной формации
45. Отметьте побочные эффекты ниаламида
1) гепатит
2) гипертензия
3) гипотензия
4) судороги
5) лекарственная зависимость
46.Укажите антидепрессанты – селективные ингибиторы нейронального захвата моноаминов
1) амитриптилин
2) мапротилин
3) флуоксетин
4) имизин
5) ниаламид
47. Выберите правильные утверждения
Резерпин:
1) блокирует адренорецепторы
2) вызывает истощение запасов норадреналина в нервных окончаниях
3) блокирует ГАМКА-рецепторы
4) обладает антипсихотической активностью
5) оказывает гипотензивное действие
6) применяется в качестве антидепрессанта
48. Определите препарат
Препарат обладает антидепрессивным и активирующим действием, избирательно угнетает нейрональный захват серотонина, не оказывает атропиноподобного действия, может назначаться пациентам с глаукомой и аденомой предстательной железы:
1) мапротилин
2) флуоксетин
3) амитриптилин
4) моклобемид
5) имизин
49. Отметьте побочные эффекты фторфеназина
1) психомоторное возбуждение
2) седативное действие
3) экстрапирамидные расстройства
4) угнетение кроветворения
5) гипертензия
6) тошнота, рвота
50. Укажите антидепрессанты – НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ингибиторы обратного захвата моноаминов
1) моклобемид
2) мапротилин
3) ниаламид
4) имизин
5) амитриптилин
51. выберите правильные утверждения
Ниаламид:
1) является ингибитором нейронального захвата серотонина
2) неизбирательно ингибирует МАО
3) стимулирует ЦНС
4) необратимо ингибирует МАО
5) обладает выраженным седативным действием
6) обратимо ингибирует МАО
52. Укажите нейролептики, практически не вызывающие экстрапирамидных расстройств
1) хлорпромазин
2) галоперидол
3) клозапин
4) хлорпротиксен
5) сульпирид
53. Отметьте побочные эффекты лития карбоната
1) мышечная слабость
2) диспепсические расстройства
3) гипертензия
4) нетоксический зоб
5) тремор
6) брадикардия
54. Укажите нейролептикИ – производнЫе БУТИРОФЕНОНА
1) фторфеназин
2) дроперидол
3) клозапин
4) галоперидол
5) сульпирид
55. Выберите правильное утверждение
Имизин:
1) угнетает обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина
2) повышает высвобождение норадреналина
3) стимулирует гистаминовые рецепторы
4) блокирует ГАМКА-рецепторы
5) обладает антигистаминной активностью
6) обладает седативным или активирующим действием
56. При назначении ниаламида запрещается применение продуктов, содержащих тирамин, так как:
1) ниаламид избирательно блокирует МАО в ЦНС
2) ниаламид блокирует МАО в ЦНС и периферических тканях
3) тирамин ослабляет антидепрессивное действие ниаламида
4) может развиться гипертонический криз
5) может развиться коллапс
57. Отметьте побочные эффекты ХЛОРПРОТИКСЕНА
1) психомоторное возбуждение
2) сонливость
3) экстрапирамидные расстройства
4) фотосенсибилизация
5) гипертензия
6) гиперсаливация
58.Укажите антидепрессант – селективный инг