Характер действия нитратов зависит от пути введения

· sub lingua:эффекты проявляются через 15 секунд, через 5 минут – пик концентрации в крови (таблетки, капсулы и капли – 0,0005); аэрозоли (изокет-спрей, нитролингвал и др.).

· per os: сустак, нитросорбид – всасываются медленно, действие от 4 до 12 часов (для систематического лечения);

· внутривенно капельно 1% раствор для поддержания постоянной концентрации в крови (нестабильна стенокардия);

· буккально (за щеку): сусардин, сустабукал – действие через 3 минуты в течение 3-5 часов;

· трансдермальный: мази и пластыри (стенокардия покоя).

Побочные эффекты нитратов:

· головная боль;

· шум в ушах, голове (резкое расширение сосудов головного мозга);

· толерантность4 (буккальные формы и мази);

· резкое падение АД при передозировке (коллапс).

Антигипертензивные лекарственные средства

β – адреноблокаторы

Основные эффекты β – адреноблокаторов представлены на рисунке 3.

Рисунок 3. Основные эффекты β – адреноблокаторов

Механизм действия: подавляют влияние симпатических нервов на сердце и сосуды за счет блокирования β – АР.

Фармакологические эффекты:

· снижение работы сердца;

· понижение потребности сердца в кислороде;

· понижение АД;

· урежение ритма

β – адреноблокаторы

Кардиоселективные	Кардионеселективные
(блокирует β-АР, избирательно действуя на сердце): · метопролол; · атенолол; · талинолол (кордан); · ацебутолол (сектраль) ·	блокируют β1- и β2 – АР):   · пропронолол (анаприлин) · тимолол;
· можно назначать при наличии сопутствующих заболеваний (БА, СД), но с осторожностью; · дозы индивидуальны, под контролем ЧСС, АД; · можно применять длительно, привыкания не вызывают, не требуют повышения дозы; · в качестве монотерапии эффективны у 50% больных; · чем старше больной, тем менее эффективны препараты;	· лечение начинают с малых доз (0,01 –0,02 в сутки); · постепенно дозу повышают, через 3-4 дня (0,24 в сутки); · отменять препарат постепенно, приблизительно в течение 2-х недель снижать дозу, т.к. может возникнуть «синдром отмены» (учащение приступов, тахикардия, резкое · повышение АД, инфаркт миокарда);

Показания:

· ИБС

· Артериальная гипертензия

· Аритмия

Побочные эффекты:

· Гипотония ;

· Обострение БА;

Противопоказания:

· Брадикардия (меньше 50 ударов в минуту);

· Гипотония (систолическое давление 100 мм рт.ст. и ниже);

· Беременность ;

· БА;

· Сахарный диабет.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

· нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар)

· амлодипин

· верапамил (изоптин).

Общим механизмом их действия является блокада кальциевых каналов клеточных мембран и нарушение вследствие этого поступления ионов кальция в кардиомиоциты или гладкомышечные клетки сосудов, что снижает их сократимость (рисунок 4).

Рисунок 4. Механизм действия блокаторов кальциевых каналов

Нифедипин:

Механизм действия:

ü ↓ концентрацию ионов кальция преимущественно в гладкомышечных клетках артерий.

Фармакологические эффекты:

ü расширение коронарных сосудов

ü ↓ периферического сопротивления и АД

ü ↓ потребности сердца в кислороде

Показания:

ü ИБС

ü Артериальная гипертензия

Побочные эффекты:

ü Гиперемия лица и шеи

ü Тахикардия

ü Отеки голеней и лодыжек

ü Гипотония

Противопоказания:

ü Гипотензия

ü Выраженная сердечная недостаточность

Верапамил в отличие от нифедипина в большей степени влияет на проводящую систему сердца и сократимость миокарда, уменьшая его потребность в кислороде, в меньшей — на коронарный кровоток; тонус периферических сосудов и АД изменяет мало.

Кардиопротекторы

(миокардиальные цитопротекторы)

Protectio—защита

В условиях ишемии кардиомиоциты претерпевают следующие изменения (рисунок 5):

Рисунок 5. Метаболизм клетки в условиях ишемии

Кардиопротекторы

· триметазидин (предуктал);

· АТФ;

· кокарбоксилаза, рибоксин,

· витаминные препараты: Е, С, В!, В6

Оптимизируют энергообмен миокарда в условиях выраженной ишемии, что повышает его жизнеспособность.

Большинство кардиопротекторов обладает антиоксидантными свойствами, что делает их незаменимыми в борьбе с последствиями окислительного стресса, развивающегося в зоне ишемии.

Антиоксидантный эффект позволяет уменьшить образование в тканях и крови активных форм кислорода и перекисных радикалов, которые оказывают прямое повреждающее действие на кардиомиоциты.

Антиагреганты

Антиагреганты – лекарственные средства, уменьшающие тромбо-образование путем торможения агрегации тромбоцитов.

Антиагреганты используются в лечении заболеваний артерий и тромбоэмболии. Благодаря своим фармакологическим особенностям лучше всего изучена ацетилсалициловая кислота (аспирин). Достаточно принимать аспирин в дозе 160 мг 1 раз в сутки или 325 мг через день.

У больных нестабильной стенокардией риск инфаркта миокарда очень высок.

Два больших исследования показали, что раннее назначение аспирина резко снижает у этих больных риск инфаркта миокарда, хотя частота, тяжесть и длительность приступов стенокардии в дальнейшем не меняются. Частота повторных инфарктов миокарда при приеме аспирина снижается на 25%. Благодаря этим данным, аспирин сейчас широко используется для профилактики инфаркта миокарда.