Показания к применению атропина

1. При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме;

2. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез

3. для премедикации

4. при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения;

5. для лечения и диагност в офтальмологии

6. при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.

Побочные эффекты атропина.

1. Сухость полости рта;

2. нарушение аккомодации;

3. тахикардия;

4. повышение внутриглазного давления;

5. обстипация;

6. нарушение мочеотделения.

Атропин

Атропина сульфат

Атропина сульфат, Atropini sulfas — белый порошок, легко растворимый в воде. Атропин — алкалоид, который содержится в ряде растений: красавке(белладонне), дурмане, белене.

Атропинрасслабляет круговую мышцу радужной оболочки глаза, поэтому при его действии наблюдается расширение зрачков (см. рис. 9). Этот эффект атропина иногда используют в глазной практике для исследования глазного дна. Однако следует иметь в виду, что после однократного закапывания раствора атропина в конъюнктивальный мешок глаза действие препарата продолжается 7—8 дней. Все это время пациент испытывает определенные неудобства вследствие невозможности смотреть на яркий свет. Поэтому для исследования глазного дна лучше применять м-холиноблокаторы более короткого действия (например, гоматропин, действие которого продолжается около 20 ч).

Способность атропина расширять зрачок используют также при лечении иритов и иридоциклитов.

В связи с расширением зрачков атропин повышает внутриглазное давление и категорически противопоказан при глаукоме (!).

Воздействуя на глаз, атропин не только расширяет зрачки, но и изменяет преломляющую способность хрусталика. Атропин расслабляет ресничную мышцу глаза. При этом натягивается ресничный поясок, который растягивает хрусталик. Хрусталик становится более плоским (см. рис. 9), уменьшается его преломляющая способность, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (пациент хорошо видит отдаленные предметы и плохо — предметы, находящиеся вблизи). Такое явление обозначают как паралич аккомодации.

Влияние атропина на аккомодацию глаза (продолжающееся несколько дней) используют при подборе очков для определения истинной кривизны хрусталика.

На другие ткани и органы атропин действует в течение 6—8 ч.

Атропин блокирует тормозящее влияние на сердце со стороны блуждающих нервов, поэтому он вызывает учащение сердечных сокращений. Этот эффект атропина используют при урежении сердечных сокращений (брадикардия). В частности, атропин применяют перед эфирным наркозом (вводят под кожу) для предупреждения рефлекторной брадикардии, связанной с раздражающим влиянием эфира на рецепторы верхних дыхательных путей.

Атропин вызывает расслабление гладких мышц внутренних органов. В связи с этим атропин вводят под кожу или внутримышечно для устранения спазмов кишечника, желче- и мочевыводящих путей (такие спазмы называют коликами: кишечная, печеночная, почечная колика). Внутрь атропин назначают в таблетках по 0,0005 г или по 5—8 капель 0,1% раствора 2—3 раза в день. Парентерально (под кожу, внутримышечно, внутривенно) вводят по 0,25—0,5 мл 0,1% раствора. В глазной практике атропин применяют в виде глазных капель и мази (0,5—1%).

Высшие дозы (для взрослых) внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

Расслабляющее влияние атропина на гладкие мышцы бронхов используют при бронхиальной астме для профилактики и купирования приступов удушья (спазм бронхов), возникающих при этом заболевании.

Способность атропина расслаблять гладкие мышцы желудка и кишечника используется при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом заболевании вследствие спазмов гладких мышц указанных органов больные испытывают сильные боли. Для устранения их назначают либо атропин (внутрь или под кожу), либо препараты красавки (например, таблетки с экстрактом красавки).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, как правило, имеется избыточная секреция пищеварительных желез. Под влиянием атропина происходит снижение секреции желез, что определяет его терапевтическое действие при язвенной болезни.

Угнетающее влияние атропина на секрецию слюнных желез используют при болезни Паркинсона, которая обычно сопровождается сильным слюнотечением. При болезни Паркинсона атропин оказывается эффективным еще и потому, что он блокирует м-холинорецепторы ЦНС и уменьшает нарушения, характерные для этого заболевания (о лечении болезни Паркинсона см. главу 9).

Атропин снижает секрецию бронхиальных желез. Уменьшение секреции слюнных и бронхиальных желез используют в анестезиологии, особенно в случае применения средств для ингаляционного наркоза, которые обладают раздражающими свойствами (эфир для наркоза) и вызывают усиленную секрецию желез.

Атропин оказывает выраженное стимулирующее влияние на ЦНС, которое при передозировке препарата проявляется в виде психомоторного возбуждения.

Побочные эффекты применения атропина: сухость во рту, тахикардия, фотофобия (боязнь яркого света), затруднение ближнего видения, уменьшение потоотделения и др.

Для отравления атропином характерны тахикардия, сухость во рту, хриплый голос, расширение зрачков, нарушения зрения, покраснение кожи, головная боль, головокружение, нарушение координации. При более тяжелом отравлении повышается температура тела, нарастает двигательное и психическое возбуждение со спутанностью сознания. Больные теряют ориентировку, перестают узнавать окружающих, у них появляются зрительные и слуховые галлюцинации. В очень тяжелых случаях возникают судороги, которые сменяются состоянием угнетения, комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Лечение при отравлении атропином связано с большими трудностями, так как между атропином и веществами, возбуждающими м-холинорецепторы, имеется односторонний антагонизм: атропин устраняет действие м-холиномиметиков, но эти вещества в терапевтических дозах не устраняют действие атропина. Некоторый эффект при отравлении атропином дают антихолинэстеразные вещества, в частности физостигмин (вводят под кожу, в мышцы). В остальном лечение симптоматическое. При приеме атропина внутрь необходимо промывание желудка через зонд 0,05—0,1% раствором калия перманганата или раствором танина (можно использовать крепкий чай), внутрь назначают активированный уголь, солевые слабительные. При необходимости следует проводить искусственное дыхание. Для удаления яда из организма применяют гемосорбцию, форсированный диурез (см. раздел IV).

Формы выпуска: порошок; ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 0,1 % раствора; таблетки по 0,0005 г; глазная мазь 1 %; глазные пленки с содержанием атропина по 0,0016 г в каждой. Входит в состав таблеток «Келлатрин».

Хранение: список А.

Н-холиноблокирующие средства. Ганглиоблокирующие средства. Локализация и механизм действия. Основные эффекты. Показания к применению. Побочное действие. Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу. Классификация. Механизм действия деполяризующих и антидеполяризующих средств. Применение. Возможные осложнения. Антагонисты антидеполяризующих средств.

Н-холиноблокаторы – это средства, блокирующие н-холинорецепторы парасимпатической нервной системы и в ЦНС.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ПОДРАЗДЕЛЯЮТСЯ НА ДВЕ ОСНОВНЫЕ ГРУППЫ:

§ Ганглиоблокаторы

§ Миорелаксанты

Ганглиоблокаторы – группа н-холиномиметиов действующие избирательно на вегетативные ганглии.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

КЛАССИФИКАЦИЯ ганглиоблокаторов:

1. ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (8 ч.и более) – пемпидина тозилат (пирилен).

2. СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ (3-4часа) – бензогексоний, азаметония бромид (пентамин, пендиомид).

3. КРАТКОВРЕМЕННОГО ДЕЙСТВИЯ (10-20мин.) – триметафана карморсульфонат (тиофаний, арфонад), гигроний

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ганглиоблокаторов: на уровне ганглионарных образований они блокируют поляризацию мембраны синапса, в результате чего прекращается проведение нервного импульса. Некоторые из них (гексоний, пирилен) достигают этого эффекта путем блокировки открытых ионные каналов на мемьране синапса. Другие (арфонад) достигают этого эффекта путем блокировки распознающих участков на н-холинорецепторе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Гипотензивное действие за счет расширения кровеносных сосудов (вен и артерий).

2. Гипосекреция желез внешней секреции (слюнные и желудка)

3. Замедление перистальтики за счет снижения моторики желудка.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ганглиоблокаторов:

1. Отек легких артериальная эмболия.

2. Облитерирующий эндартериит.

3. Гипертоническая болезнь (криз).

4. Язвенная болезнь желудка.

5. Управляемая гипотония.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ганглиоблокаторов:

1. Ортостатический коллапс.

2. Обстипация, паралитический илеус (заворот кишечника).

3. Мидриаз, нарушение аккомодаци.

4. Дизартрия, дисфагия.

5. Задержка мочеиспускания.

6. Угнетение дыхания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ганглиоблокаторов:

1. Гипотония, атеросклероз, ИБС, органич.поражение миокарда.

2. Глаукома.

3. Наруш-е функции почек.

МИОРЕЛАКСАНТЫ

МИОРЕЛАКСАНТЫ – н-холиноблокаторы действующие на уровне нервно-мышечного синапса.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

1. Антидеполяризующие:

§ конкурентные: алкурония хлорид (аллоферин), мевакурий хлорид (мивакрон), тубокурарина хлорид, панкурония бромид (мускурон), пипекурония бромид (ардуан), векуроний бромид (норкурон), атракурий безилат (тракриум).

§ Неконкурентные - престонал

2. Деполяризующие – суксаметония хлорид (дитилин, листенон)

3. Смешанного типа действия – диоксоний.

4. Антагонист миорелаксантов – аминопиридин, пимадин

КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ:

1. Короткого действия (5-10мин.) – дитилин.

2. Средней продолжительности действия (20-30мин.) – атракурий, векуроний.

3. Длительного действия – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1. Блокируют н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему действию Ацх.

2. Возбуждают н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

3. Вначале вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком синапса, т.е. сочетают в себе оба вышеперечисленных эффекта.

ЭФФЕКТЫ:

1. миорелаксирующее действие – расслабляют поперечно-полосатую мускулатуру

ПОКАЗАНИЯ:

1. Хирургические вмешательства, интубация трахеи.

2. Бронхоскопия.

3. Вправление вывиха, репозиция костных отломков.

4. Столбняк, электростимулирующая терапия

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. гипотония (тубокурарин) или гипертония и повышение внутриглазного давления (дитилин)

2. тахикардия (панкуроний)

3. бронхоспазм (тубокурарин)

4. аритмия (дитилин)