Противоглистные (антигельминтные) средства

Противоглистные (антигельминтные) средства подавляют нервно-мышеч­ную систему или метаболизм паразитирующих в организме человека червей (гельминтов).

Известно свыше 250 гельминтов, которые могут паразитировать (инва-зировать) у человека как бессимптомно, так и в форме заболевания (гель­минтоз).

Возбудители гельминтозов (рис. 41.1) относятся к типу круглых червей (нема­тоды), или к типу плоских червей, представленному двумя классами - ленточ­ные черви (цестоды) и сосальщики (трематоды).

Круглый червь — нематода Ленточный червь — цестода Сосальщик — трематода

Рис. 41.1. Возбудители гельминтозов.

Патогенная роль гельминтов определяется местом их обитания (органом или тканью) и обусловлена механическим и токсико-аллергическим воздействием. Основным местом паразитирования зрелых форм большинства представителей нематод, цестод и некоторых трематод является кишечник. Многие трематоды, а также отдельные виды нематод и цестод паразитируют вне кишечника — в под­кожной клетчатке и мышцах, во внутренних органах (печени, легких, мозге и др.) и в кровеносных сосудах.

Нематодозы являются повсеместно распространенными гельминтозами. К ним относятся локализованные в тонком кишечнике аскаридоз (инвазия у каждого 3-го жителя Земли), энтеробиоз и стронгилоидоз; в толстом кишечни­ке - трихоцефалез. Скелетная мускулатура поражается внекишечным не-матодозом - трихинеллез. Наиболее разнообразны нематодозы в странах с теплым климатом, где нередки инвазии червями нескольких видов (полиин­вазия) и распространены кишечные (анкилостомидоз, некатороз) и внеки-шечные нематодозы, поражающие подкожную клетчатку (дракункулез), кро­веносные сосуды (филяриоз), глаза и лимфатические сосуды (онхоцеркоз). В странах Азии, Африки и Латинской Америки инвазия анкилостомидами до­стигает 50%.

К цестодозам относятся широко распространенные кишечные инвазии, вы­зываемые ленточными червями, — тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолепи-доз, тениоз (при поражении внутренних органов — цистицеркоз), а также пора­жающие печень эхинококкоз и альвеококкоз.

Тяжело протекающие и требующие в некоторых случаях хирургического лече­ния внекишечные гельминтозы развиваются при попадании гельминтов во внутренние органы, кровеносную и лимфатическую систему - фасциолезы, опи-сторхоз, клоноринхоз и парагонимозы.

ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Мебендазол (Вермокс), пирантел, левамизол (Декарис), карбендацин, пипе-разин (Пиперазина адипинат).

Мебендазол — противонематодозное средство широкого спектра (эффек­тивен в отношении большинства нематод, в особенности при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе), тормозит утилизацию гельминтами глюкозы, приво­дит к нарушению синтеза АТФ и параличу мышц нематод.

О NH-C-OCH,

Мебендазол эффективен при любых кишечных нематодозах, в том числе при полиинвазиях.

Мебензадол

Медленно всасывается из кишечника (на 5-10%). Пищевые жиры повышают всасывание. t_1/2 составляет 2,5—5,5 ч. С белками крови связывается на 90—95%. Накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени био-трансформируется до 10%.

Более 90% мебендазола выводится с калом в неизмененном виде. При приме­нении мебендазола возможны повышение температуры, головная боль, рвота, зудящая сыпь, нейтропения, выпадение волос (при высоких дозах).

Мебендазол противопоказан при язвенных заболеваниях кишечника, дисфун­кции печени, анемии, беременности, лактации, у детей до 2 лет.

Пирантел блокирует нервно-мышечную передачу и вызывает паралич у нематод, способствуя их выведению из кишечника.

Пирантел

Малотоксичен, может применяться у детей и беременных при аскаридозе, эн­теробиозе, анкилостомидозе, некаторозе и трихоцефалезе.

При полиинвазиях вместо однократного приема в дозе 12,5 мг/кг назначается 3 дня подряд в суточной дозе 10 мг/кг. Практически не всасывается в кишечнике, выводится в неизмененном виде. Может вызывать головную боль, сонливость, кожную сыпь, тошноту, понос. Противопоказан при гиперчувствительности, пе­ченочной недостаточности.

Левамизол вызывает деполяризацию мышц гельминтов, а также подавля­ет процесс восстановления фумарата мышечной ткани, что ведет к нарушению энергетического обмена. Применяется при аскаридозе, анкилостомидозе и некаторозе.

В отличие от мебендазола всасывается практически полностью, на 70% био-трансформируется в печени, выводится с мочой в течение 3 дней. Побочные эф­фекты: при длительном приеме (в качестве иммуномодулятора) возможно разви­тие агранулоцитоза (необходимы контрольные анализы крови 1 раз в 3 нед), демиелинизация нервных волокон, приводящая к нарушению центральной (эн-

цефалитоподобный синдром) и периферической (полинейропатии) иннервации, аллергические реакции, поражения почек, маточные кровотечения. Противопо­казан при беременности, лактации, у детей до 14 лет.

Карбендацин обладает сходным с пирантелом механизмом действия. При­меняется в суточной дозе 10 мг/кг в 3 приема в течение 1 дня при энтеробиозе или в течение 3 дней при остальных нематодозах. Не требует ни специальной под­готовки пациента, ни назначения слабительных средств.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности и беременности.

Пиперазин в отличие от пирантела и карбендацина быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, выделяется почками. Применяется для лечения аскаридоза и энтеробиоза, может применяться у детей до 1 года.

Назначается без предварительной подготовки больного 2 дня подряд (при ас­каридозе) или 5 дней подряд (при энтеробиозе), взрослым по 1,5-2,0 г 2 раза в день за 1 ч до или через 0,5 ч после еды. Разовая доза для детей до 1 года — 0,2 г, до 3 лет - 0,3 г, до 5 лет - 0,5 г, до 8 лет - 0,75 г, до 12 лет - 1,0 г, до 15 лет - 1,5 г.

При применении пиперазина возможны мышечная слабость, тремор. У боль­ных с нарушением выделительной функции почек возможны нейротоксические явления. Противопоказан при органических заболеваниях ЦНС.