Транквилизаторы (анксиолитики)

Классические	Дневные Медазепам Тофизопам Мебикар
Диазепам Феназепам Хлордиазепоксид	Оксазепам Алпразолам Хлоразепат

Название «транквилизаторы» происходит от лат.tranquillo – делать спокойным, безмятежным. Основным для этих ЛС является транквилизирующий эффект, который проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства. Они подавляют только отрицательные эмоции, при этом положительные даже активизируются. Для транквилизаторов характерны также седативный, снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Действуют они через специфические «бензодиазепиновые» рецепторы в коре и других отделах мозга. При их стимуляции обеспечивается стимуляция ГАМК-ергических процессов и эффектов торможения. В отличие от нейролептиков большинство транквилизаторов не оказывает выраженного антипсихотического эффекта и не вызывают экстрапирамидных нарушений.

Транквилизаторы применяют при неврозах и невротических состояниях, бессоннице, беспокойстве, эпилептическом статусе, для премедикации перед операцией, при гипертонической болезни, гипертонусе скелетных мышц, стрессовых ситуациях и др.

При применении транквилизаторов могут наблюдаться нежелательные эффекты: сонливость, вялость, раздражительность, нарушение движения и реакции, тошнота, нарушение менструального цикла, аллергические реакции в виде сыпи на коже. При длительном применении возникает привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физическая). Отменять их необходимо постепенно во избежание «абстинентного синдрома». Часто тревога, депрессия, бессонница, тошнота, расстройство восприятия могут отмечаться на протяжении нескольких недель и даже месяцев после отмены бензодиазепинов.

Транквилизаторы нельзя назначать амбулаторно лицам, профессия которых требует особого внимания и быстрой реакции (водителям, летчикам и др.). Они противопоказаны при острых заболеваниях печени и почек, беременности. Во время приема этих ЛС необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков, т.к. они усиливают их действие.

Диазепам (реланиум, седуксен, сибазон, валиум, релиум) обладает всеми вышеперечисленными эффектами транквилизаторов. Уменьшает чувство страха, тревоги, напряженности, способствует нормализации сна. Применяется при нервном возбуждении, беспокойстве, бессоннице, психоневрозах, для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и др. Ослабленным и пожилым людям ЛС назначают в уменьшенных дозах.

Феназепам является высокоактивным транквилизатором. По силе анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы.

Хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) – первый транквилизатор из группы бензодиазепинов. Фармакологические эффекты и показания к применению характерны для этой группы.

Оксазепам (нозепам, тазепам) по строению и фармакологическим эффектам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, менее токсичен.

Хлоразепат (транксен) – ЛС длительного действия с выраженным анксиолитическим эффектом.

Алпразолам (ксанакс, кассадан, неурол) обладает всеми свойствами транквилизаторов, а также отмечена антидепрессивная активность ЛС.

Сравнительная характеристика транквилизаторов

Основные эффекты	Лекарственные средства
Феназе- пам	Диазе- пам	Хлозе- пид	Оксазе- пам	Алпразолам	Медазе-пам
Транквилизи рующий	++++	+++	+++	++	+++	++
Седативный	++++	++	+++	+	+	-+
Снотворный	+++	++	++	+	+	-
Противосудо рожный	+++	+++	++	+	+	-
Потенцирующий	+++	++	++	+	+	+
«Растормажи вающий»	-	-+	-	+	+	++

Среди транквилизаторов имеются вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не притупляющие внимания и не нарушающие работоспособности. Эти ЛС получили название «дневные» или «малые» транквилизаторы (анксиолитики – от лат. anxius – тревожный, охваченный страхом, греч. lysis – растворение). Их называют также психоседативными средствами. При приеме малых доз этих ЛС анксиолитическое действие сопровождается некоторой активацией поведения. Это результат «растормаживания» мозга в стрессовых ситуациях.

К ним относятся Тофизопам (грандаксин), Медазепам (мезапам, рудотель), Мебикар (адаптол). Они оказывают умеренное транквилизирующее действие. Назначают больным с неврозами и неврозоподобными состояниями. Применение ЛС способствует уменьшению беспокойства, раздражительности, улучшению сна при бессоннице невротического происхождения.

Седативные средства

Растительные Н-ка валерианы Н-ка пустырника Н-ка пиона Седавит Ново-Пассит Фитосед Персен

Бромиды Калия бромид Натрия бромид Бромкамфора

Комбинированные Корвалол Валокордин Валосердин Валоседан Кардолол Барбовал Адонис-бром

Седативные или успокаивающие средства (от лат. sedatio – успокоение) – вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Они усиливают процессы торможения в коре головного мозга. В отличие от транквилизаторов они не устраняют чувство страха, тревоги, не обладает миорелаксирующим действием, не вызывают лекарственной зависимости. Снотворного действия они не оказывают, но облегчают наступление естественного сна, нормализуют и углубляют его и способы потенцировать действие типичных снотворных средств.

Седативные средства широко применяются для лечения легкой степени неврозов, неврастений, повышенной раздражительности, бессоннице и др.

Представителями седативных средств являются бромиды – Натрия бромид и Калия бромид. Они могут восстанавливать равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.

Из пищеварительного тракта соли брома всасываются хорошо. Выделяются в основном почками, а также потовыми и молочными железами. При длительном применении способны кумулировать и вызывать явление хронического отравления – «бромизма»: ослабление памяти, апатию, общую заторможенность, воспаление слизистых оболочек (кашель, насморк, конъюнктивит), кожную сыпь. В этих случаях ЛС брома немедленно отменяют и назначают обильное питье, солевую диету (большие количества натрия хлорида), диуретики.

При серьезных неврозах применяют ЛС, содержащие бром: «Бромкамфора», «Адонис-бром».

Широко используют в качестве успокаивающих средств ЛС лекарственных растений и комбинированные ЛС. Они хорошо переносятся, редко вызывают серьезные побочные эффекты, что позволяет использовать их в повседневной амбулаторной практике.

Настойку и экстракт валерианы, Настойку пустырника, Настойку пиона назначают при нервном возбуждении, неврозах сердечно-сосудистой системы, часто с другими успокаивающими и сердечными средствами.

«Корвалол», «Валокордин», «Валосердин», «Корвалдин», «Валоседан», «Кардолол» - комплексные ЛС, содержащие фенобарбитал, а «Ново-пассит»,«Фитосед»,«Седавит», «Персен», «Санасон» – комбинированные ЛС растительного происхождения, обладающие седативным, спазмолитическим эффектами.

Название ЛС, синонимы, условия хранения	Формы выпуска	Способы применения
Chlorpomazinum (Aminazinum) (Б)	Драже 0,025; 0,05 Амп.2,5%р-р – 1мл, 2 мл и 10 мл	По 1-2 драже 1-3 раза в сутки после еды В мышцу по 1-5 мл на р-ре новокаина
Perphenazinum (Aethaperazinum) (Б)	Табл. 0,004; 0,006; 0,008 Амп. 0,5% р-р – 1мл	По 1 драже 3-4 раза в сутки В мышцу по 1-2 мл
Trifluoperazinum (Triftazinum, Trazinum) (Б)	Табл. 0,005; 0,01 Амп. 0,2% и 0,5% р-р – 1 мл	По 1 табл. 2-3 раза в сутки В мышцу по 1 мл
Haloperidolum (Senorm) (Б)	Табл. 0,0015; 0,005; 0,01; 0,02 Амп. 5% р-р -1мл	По 1 табл. 2-5 раз в сутки до еды В мышцу по 1 мл
Droperidolum (Б)	Амп. 0,25% р-р – 2 мл,5мл и 10 мл	В мышцу (в вену) медленно 1-2 мл
Diazepamum (Relanium, Seduxenum, Sibazonum) (Б)	Табл. (драже) 0,005; 0,01 Амп. 0,5% р-р – 2 мл	По 1-3 драже 1-3 раза в сутки В мышцу 2-4 мл В вену медленно на растворе глюкозы
Chlordiazepoxidum (Chlozepidum, Elenium) (Б)	Табл. (драже) 0,005; 0,01; 0,025	По 1 табл. (драже) 1-5 раз в сутки
Phenazepamum (Б)	Табл. 0,0005; 0,001; 0,0025	По ½ -1табл. 2-3 раза в сутки
Oxazepamum (Nozepamum, Tazepamum) (Б)	Табл. 0,01; 0,015; 0,03	По ½ -1табл. 2-3 раза в сутки
Mebicarum (Adaptolum) (Б)	Табл. 0,3; 0,5	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
Tоfizopamum (Grandaxinum) (Б)	Табл. 0,05	По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки
Medazepamum (Mezapamum, Rudotelum) (Б)	Табл. (капс) 0,005; 0,01	По 1-2 табл. 1-3 раза в сутки
T-ra Valerianae	Флак. 15 мл; 30 мл	По 20-30 капель 3-4 раза в сутки
«Corvalolum» (Valocordinum) (Б)	Флак. 15 мл; 20 мл; 25 мл	По 15-20 капель 2-3 раза в сутки
«Novo-passitum»	Флак. 100 мл	По 1 чайн. ложки 3 раза в сутки
Lithii carbonas (Б)	Табл. 0,25; 0,3; 0,4; 0,5	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки (после еды)
Lithii oxybutyras (Б)	Табл. 0,5 Амп. 20% р-р – 2 мл	По 1-2 табл. 2-3 раза в сутки (после еды) В мышцу по 2-4 мл