Характеристика антиангинальных средств
I.Средства, повышающие коронарный кровоток, уменьшающие потребление миокардом кислорода:
1.Нитраты и нитриты.
Механизм действия:В организме из нитратов высвобождается окись азота, из которой образуется S-нитрозотиолы. Эти соединения активируют растворимую цитозольную гуанилатциклазу, последняя вызывает снижение содержания цитозольных свободных ионов кальция. Это способствует улучшению их перфузии.
Эффекты на примере нитроглицерина:
1) снижение преднагрузки вследствие уменьшения венозного возврата к сердцу и снижение постнагрузки вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов ,что ведет к разгрузке миокарда;
2)уменьшение потребности миокарда в кислороде;
3)снижение напряжения миокарда;
4)уменьшение энергетических затрат сердца;
5)перераспределение кровотока в пользу субэндокардиальных слоев миокарда;
Nitroglycerinum(Нитроглицерин)
Синонимы: Clyceril trinitrate, Nisconitrin, Trinitrit
| Ф.в: Tab. 0,00025; 0,0005; 0,001 сублингвально Sol.1% spirituosa – 10(20) ml. 2-3 капли на кусочек сахара Sol.1% oleosa – 0,0005 (0,001) caps. внутрь Sol.0,1%(0,3, 0,5%)- 5(10,25,100) ml. (amp.) pro inject. в/в |
Аэрозоль на 80,200,300 доз (0,4 мг/доза)
Самый известный и эффективный препарат. Хорошо абсорбируется слизистыми оболочками ротовой полости и желудочно-кишечного тракта, а также кожей. При сублингвальном применении абсорбция препарата происходит быстро, максимальная концентрация нитроглицерина достигается через 4-5 мин. И начинает снижаться через 15 мин.Через 45 мин препарат полностью выводится из организма.
Nitrosorbidum (Нитросорбид)
Синонимы:Izoket, Isosorbide dinitrate , Vasodilat.
| Ф.в: Tab. 0,005; 0,01; 0,02. Sol. 0,1% pro inject. (“Isoket”) в/в Полимерные пластинки овальной формы 0,02 для аппликации на десну |
Препарат является пролонгированной лекарственной формой нитроглицерина. Рассчитан на быстрое наступление эффекта (через 1-2 мин.) и одновременно на пролонгированное (до 3-5 часов) действие.
Trinitrolongum (Тринитролонг)
Ф.в: Пленки овальной формы 0,001;0,002;0,004 для аппликации на десну
У препарата более медленное развитие эффекта и большая длительность действия, чем у нитроглицерина.
Dinitrosorbilongum (Динитросорбилонг)
Ф.в: Полимерные пластинки овальной или прямоугольной формы 0,02 ;0,04 для аппликации на десну.
Препарат назначают больным перед длительной физической нагрузкой ,а также страдающими приступами стенокардии ночью или в ранние утренние часы.
Erinitum(Эринит)
Синонимы:Angicar, Pentaerithyl tetranitrate ,Vasocor .
Ф.в:Tab. 0,01; 0,02 внутрь, сублингвально.
Препарат обладает менее резким, но более продолжительным действием. Гипотензивное средство менее выражено, чем у нитроглицерина.
Amylii nitris (Амилнитрит)
Синонимы:Amylium nitrosum,Isomylnitrit, Pentamylon
Ф.в: Amp. 0,5 ml для ингаляций
При вдыхании паров препарата купируется приступ грудной жабы, эффект развивается через 30-60с. В настоящее время в связи с выраженными побочными эффектами и кратковременностью действия практически не применяется. Действует в течение 2-х минут.
Apressinum (Апрессин)
| Ф.в:Tab. 0,01;0,25 Dragee 0,01; 0,25 |
Синонимы:Apresolin ,Hydralazine ,Lopress.
“Nepressol”- 25 ml (amp) в/в
Препарат уменьшает сопротивление резистивных сосудов (артериол), вызывая снижение АД и нагрузку на миокард, усиливает сердечный выброс, улучшает кровоснабжение головного мозга и почек.
Sodium nitroprussidum (Натрия нитропруссид)
| Ф.в: Лиофилизованный порошок по 0,025; 0,05 во флаконах |
Синонимы:Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride.
Препарат является высокоэффективным периферическим вазодилататором. Расширяет артериолы и вены. При в/ в введении оказывает быстрый (в первые 2-5 мин), сильный ,но относительно непродолжительный (в течение 5-15 мин после окончания введения)гипотензивный эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.
Molsidomine(Молсидомин)
Синонимы:Corvaton, Molicor, Sydnopharm
Ф.в:Tab. 0,002; 0,004; 0,008 внутрь,сублингвально.
Препарат представляет собой пролекарство, которое превращается в 2 активных метаболита SIN-I (3-морфолиносиднонимин) и SIN-IA(N-морфолино-N-аминосинтонитрил); в процессе метаболизма образуется NO, в связи с чем препарат рассматривается как донатор NO.Под его влиянием снижается тонус периферических емкостных сосудов (венул) и венозный приток к сердцу, давление в легочной артерии, давление наполнения левого желудочка и напряжение стенки миокарда. Увеличиваются ударный объем, коронарный коллатеральный кровоток. Уменьшается агрегация тромбоцитов (тормозится биосинтез тромбоксана) .Эффект через 5 мин , продолжительность действия около 5 мин.
Побочные эффекты:
1)головная боль, головокружение;
2) сонливость;
3)тахи- или брадикардия;
4)боли в области сердца;
5)снижение АД вплоть до ортостатического коллапса;
6)метгемоглобинемия;
7)тошнота,рвота;
Противопоказания:
1)кровоизлияния в головной мозг;
2)повышенное внутричерепное давление;
3)закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;
4)идиопатическая системная красная волчанка;
5)печеночная недостаточность;
6)периферические невропатии;
7)выраженная тахикардия;
2. Блокаторы медленных кальциевых каналов.
Механизм действия:Связываются с рецепторами «медленных» кальциевых каналов, препятствуют трансмембранному току ионов Са2+ внутрь клетки. Концентрация внутриклеточного Са2+ снижается ,в результате чего снижается возбудимость и сократимость гладкомышечных клеток ,уменьшается тонус гладкой мускулатуры.
Эффекты на примере нифедипина:
1)вазодилатация;
2)гипотензивное действие;
3)рефлекторная тахикардия;
4)увеличение сердечного выброса;
5)отрицательное инотропное действие;
6)улучшение кровоснабжения сердца и головного мозга;
7)снижение потребности миокарда в кислороде;
8)угнетение агрегации тромбоцитов;
9)снижение тонуса миометрия;
10)снижение ОПСС;
11)снижение системного АД.
Nifedipine(Нифедипин)
Синонимы:Cordaphen, Corinphar, Phenihidin
| Ф.в: Tab. 0,01; 0,03; 0,06 внутрь, сублингвально Sol.0,01%- 2 ml (amp.) в/в |
Sol. 0,01%- 50 ml pro inject. во флаконах в/в
Начало действия препарата при приеме внутрь наступает через 1 час. Через 2 часа после приема достигается максимальная концентрация в крови. Гемодинамический эффект продолжается от 4 до 6 часов. Толерантность к препарату не развивается!
Verapamilum (Верапамил)
Синонимы:Finoptin , Isoptin , Veramil
| Ф.в:Tab.,dragee 0,04 ; 0,08,0,12. Sol. 0,25%- 2 ml (amp). в/в |
Препарат оказывает антиадренергическое действие и ограничивает поступление симпатических импульсов к кровеносным сосудам, сердцу и внутренним органам. Более выражено действие на сердце: оказывает отрицательный ино- и хронотропный эффекты; вызывает снижение скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел и расслабление гладких мышц коронарных сосудов.
Diltiazem (Дилтиазем)
Синонимы:Aldizem,Dilatam, Tilazem
| Ф.в:Tab. 0,03; 0,06;0,09 Лиофилизованный порошок 0,025 во флаконах в/в,предварительно растворить в физ. растворе. |
Новый антагонист кальция,сильнее влияет на гладкие мышцы сосудов и проводящую систему сердца, чемверапамил. Меньше угнетает инотропную функцию миокарда. Менее выражены периферическое вазодилататорное действие и рефлекторная тахикардия.
Amiodaronum(Амиодарон)
Синонимы:Cordarone, Angoron,Cordinil, Trangorex
| Ф.в: Tab. 0,2. Sol.5%- 3 ml (amp). в/в |
Производное бензофурана. Ингибирует калиевые, кальциевые, натриевые каналы, блокирует α- и β- адренорецепторы.Препарат уменьшает работу сердца, но не влияет на сердечный выброс и сократимость. Амиодарон урежает ЧСС ,обладает свойствами расширять сосуды и уменьшать сопротивление в коронарных сосудах.Улучшает метаболизм миокарда за счет увеличения содержания в нем креатинфосфата и гликогена.
Побочные эффекты:
1)отеки на ногах;
2)тахикардия;
3)головная боль,головокружение;
4)артериальная гипотензия;
5)сонливость;
6)депрессия;
7)нарушение зрения;
8)тошнота,рвота;
Противопоказания:
1)тяжелые формы сердечной недостаточности;
2)выраженная артериальная гипотензия;
3)кардиогенный шок;
4)острый период инфаркта миокарда;
5)атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
6)беременность,кормление грудью;
II.Средства, увеличивающие доставку кислорода к сердцу (расширяющие сосуды):
1.Препараты избирательного действия (коронаролитики).
Механизм действия: ингибирование ферментов аденозиндезаминазы и фосфодиэстеразы, вследствие чего происходит усиление образования аденозина и цАМФ .
Эффекты на примере дипиридамола:
1)расширение коронарных сосудов;
2)увеличение объемной скорости коронарного кровотока;
3)улучшение снабжения миокарда кислородом;
4)повышение толерантности миокарда к гипоксии;
5)улучшение метаболических процессов в миокарде;
6)улучшение развития коллатерального кровообращения;
Dipiridamolum(Дипиридамол)
Синонимы:Curantyl, Persantin, Trombonil
Ф.в:Tab. 0,025; 0,05;0,075;0,1.
Sol.0,5%- 2 ml ( amp.) в/в
Препарат тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует тромбообразованию, несколько уменьшает ОПСС, не снижает системное АД, улучшает кровоснабжение мозга при введении препарата в сонную артерию. Препарат не применяется при острых приступах стенокардии, т.к. вследствие неравномерного перераспределения кровотока в коронарных сосудах (феномен обкрадывания ) возможно усугубление явлений стенокардии
Carbocromen(Карбокромен)
Синонимы: Cardiocar, Cromene, Intercordin
Ф.в:Tab.0,075
Препарат не влияет на тонус периферических сосудов и не понижает системное АД, не меняет существенно ЧСС. Угнетающего влияния на сократительную способность миокарда не оказывает. Необходимо при применении препарата контролировать свертываемость крови, т.к. отмечается тенденция к гиперкоагуляции.
Parmidinum (Пармидин)
Синонимы:Anginin, Prodectin, Veranterol
Ф.в:Tab.0,25
Ung. 5%-30,0 для наружного применения
Препарат уменьшает проницаемость сосудов , способствует восстановлению нарушенной микроциркуляции при патологических процессах – является ангиопротектором. В значительной мере это связано с влиянием на кинин- калликреиновую систему и подавлением активности брадикинина.Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, стимулирует фибриногенез.
Oxyfedrinum(Оксифедрин)
Синонимы:Ildamen, Myofedrin
Ф.в:Tab. 0,008; 0,0016.
Препарат является производным β-аминокетонов. Препарат обладает положительным инотропным свойством, но при этом потребность миокарда в кислороде уменьшается. При применении оксифедрина уменьшается сопротивление коронарных сосудов, расширяется их просвет, увеличивается коронарный кровоток. Препарат является частичным агонистом β и α- адренорецепторов рецепторов.
Nonachlazinum (Нонахлазин)
Ф.в:Tab. 0,03
Sol. 1,5% - 25 ml во флаконах внутрь по 5- 10 мл (1-2 чайные ложки)
Препарат обладает положительным инотропным эффектом, который связан с возбуждающим действием на β- рецепторы норадреналина. Понижает тонус коронарных артерий .При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа.
Lidoflazinum(Лидофлазин)
Синонимы:Clavidene, Clinium, Corflazine,Ordiflazine
Ф.в: Tab. 0,06
Препарат относится к производным фенилалкиламинов. При длительном (многомесячном) применении увеличивает образование коллатералей,обусловленное изменением чувствительности гладких мышц к аденозину. При этом повышается вазодилатирующий эффект аденозина и АТФ на уровне коронарных коллатералей. Препарат не оказывает воздействия на метаболизм миокарда, не влияет на частоту и силу сердечных сокращений.
Побочные эффекты:
1)тахи- и брадикардия;
2)головная боль;
3)кожные аллергические реакции;
4)слабость;
5)тошнота,рвота;
Противопоказания:
1)распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий;
2)коллапс;
3)печеночная и почечная недостаточность;
4)язвенная болезнь желудка;
2.Препараты неизбирательного действия.
Механизм действия: ингибирование фосфодиэстеразы, накопление цАМФ в клетках и снижение уровня ионизированного Са2+.
Эффекты:
1)сосудорасширяющее действие;
2)улучшение снабжения тканей кислородом;
3)улучшение микроциркуляции;
Pentoxiphyllinum (Пентоксифиллин)
Синонимы:Kinetal, Pentillin, Trental
Ф.в: Tab. 0,1;0,2;0,4
Sol.2%- 5(10) ml (amp.) в/в
Препарат улучшает реологические свойства крови (дезагрегация тромбоцитов, повышение деформируемости эритроцитов, снижает вязкость крови).
Euphyllinum(Эуфиллин)
Синонимы:Aminophyllinum, Neophyllin, Teophylline eythylendiamine
Ф.в:Tab. 0,15
Sol. 24% - 2 ml. ( amp.) в/м
Sol. 2,4% - 10 ml ( amp.) в/в
Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и зернах кофе, по химическому происхождению диметилксантин. Препарат снижает давление в малом круге кровообращения. Эффект при приеме внутрь наступает через 30 мин, при парентеральном введении – через 15 мин.
Papaverini hydrochloridum (Папаверина гидрохлорид)
Синонимы:Papaverinum hydrochloridum
Ф.в:Tab.0,01;0,04
Sol.2%- 2 ml (amp.) п/к, в/м, в/в
Supp. rect. 0,2 ректально
Миотропное спазмолитическое средство. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает спазмолитическое действие. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы, замедляет внутрисердечную проводимость и оказывает седативный эффект.
Побочные эффекты:
1)диспептические явления,тошнота,рвота;
2)головокружение;
3)сонливость;
4)снижение АД, аритмии при быстром в/в введении.
Противопоказания:
1)острый инфаркт миокарда;
2)нарушение АВ- проводимости;
3)массивные кровотечения;
4)выраженный склероз коронарных сосудов и сосудов мозга;
5)беременность.
3.Препараты рефлекторного действия.
Механизм действия: в результате раздражения холодовых рецепторов слизистой оболочки полости рта, вызывает рефлекторное расширение коронарных сосудов.
Mentholum(Ментол)
Ф.в:Sol.1(2)% oleosa – 10(25) ml во флаконах
Sol.1(2)% spirituosa- 10 ml во флаконах по 2-3 капли на кусочек сахара.
Препарат получают из мятного масла ,а также синтетическим путем.
Validolum (Валидол)
Раствор ментола в метиловом спирте изовалериановой кислоты.
Ф.в:Sol.25-30% - 5(15) ml во флаконах по 5 капель на кусочек сахара
Tab. 0,06 сублингвально.
Побочные эффекты:
1)тошнота;
2)слезотечение.
Противопоказаний нет
III.Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде:
1.Неселективные (β1,β2)- адреноблокаторы:
Механизм действия: блокируют β1,β2 – адренорецепторы;
Эффекты на примере анаприлина:
1)отрицательный ино- и хронотропный эффект;
2)уменьшение сократительной способности миокарда;
3)уменьшение потребности миокарда в кислороде;
4)уменьшение величины сердечного выброса;
5)снижение АД за счет уменьшения сердечного выброса, снижения общего периферического сопротивления сосудов, снижения продукции ренина;
6)противоаритмическое действие (угнетается АВ- проводимость, снижается автоматизм миокада);
7)повышение тонуса бронхов;
8)пролонгирует действие инсулина;
9)снижение внутриглазного давления;
10)усиление прессорного действия адреналина;
Anaprilinum(Анаприлин)
Синонимы:Inderal, Obsidan , Propranolol
Ф.в:Tab.0,01; 0,04
Sol.0,25 %- 1 ml ( amp) в/в
Sol.1%- 1,5 ml;5 ml ( amp) в/в
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Анаприлин проникает через плацентарный барьер. Нельзя принимать анаприлин одновременно с нейролептиками и транквилизаторами!
Visken(Вискен)
Синонимы:Durapindol, Pindomex, Pindolol
Ф.в:Tab. 0,005
Препарат обладает выраженной частичной агонистической активностью (ВСМА).По антигипертензивному и антиангинальному эффекту уступает анаприлину.
Oxprenololum(Окспренолол)
Синонимы:Trasicor, Coretal, Tracosal
Ф.в:Tab. 0,02
Препаратпо действию близок к анаприлину, но оказывает менее выраженное влияние на силу и частоту сокращений миокарда.
Побочные эффекты:
1)тошнота,рвота,диарея;
2)брадикардия;
3)общая слабость;
4)головокружение;
5)аллергические реакции,бронхоспазм.
Противопоказания:
1)острый инфаркт миокарда;
2)массивные кровотечения;
3)с осторожностью при бронхиальной астме;
4)беременность.
Отменять препараты следует постепенно, т.к при внезапной отмене возможно усугубление ишемии миокарда, изменение реологических свойств крови(увеличение агрегационной способности эритроцитов),ухудшение толерантности к физической нагрузке – «синдром отмены»
β-блокаторов.
2. Кардиоселективные β1- адреноблокаторы.
Механизм действия: блокируют β1- адренорецепторы сердца.
Эффекты:
1)антиангинальный;
2)антигипертензивный;
3)антиаритмический;
Metoprolol (Метопролол)
Синонимы:Lopresol, Opresol, Vasocardin
Ф.в: Sol.0,1% -5 ml (amp) в/в
Tab. 0,025; 0,05;0,1
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудных железах. Эффект наступает через 1,5 часа и сохраняется 5-6 часов.
Atenolol (Атенолол)
Синонимы:Atenol, Tenolol
Ф.в:Tab. 0,025; 0,05;0,1
Препарат обладает длительным действием (до 6-9 часов)
Talinolol (Талинолол)
Синонимы:Cordanum
Ф.в:Tab.0,05
Dragee 0,05
Sol.0,2%- 5 ml (amp) в/в
Препарат по избирательности и длительности уступает атенололу. Оказывае умеренное отрицательное хронотропное и инотропное действие на сердце,не влияет на β-адренорецепторы бронхов.
Acebutolol(Ацебутолол)
Синонимы:Acecor, Sectral
Ф.в:Tab.0,2;0,4
Кардиоселективный β₁ - адреноблокатор.Обладает частичной агонистической и мембраностабилизирующей активностью.
Побочные эффекты:
1)головная боль;
2)утомляемость;
3)нарушение сна;
4)брадикардия;
5)артериальная гипотензия;
6)повышение тонуса бронхов;
7)тошнота,рвота,диарея;
Противопоказания:
1)бронхиальная астма;
2)нарушения ЦНС.
3)синусовая брадикардия;
4)язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки;
5)сахарный диабет в стадии декомпенсации;
3.Гибридные (α,β -адреноблокаторы).
Механизм действия: блокируют α,β –адренорецепторы.
Эффекты:
1)выраженное антигипертензивное ;
2)антиишемическое действие;
3) антиаритмическое действие;
Labetalol (Лабеталол)
Синонимы:Abetol, Opercol, Trandate
Ф.в:Tab. 0,1;0,2
Sol. 1%- 5 ml (amp). в/в
Препарат является первым избирательнымβ- адреноблокатором, оказывающим одновременно α1- адреноблокирующее, β2- адреномиметическое(частичный агонист) и прямое сосудорасширяющее действие. Препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается к 4-м часам.
Proxodololum(Проксодолол)
Ф.в:Tab. 0,01; 0,04
Sol. 1%- 5 ml (amp.) в/в
Препарат сочетает блокирующее влияние на β – и α-адренорецепторы с сосудорасширяющими свойствами.
Побочные эффекты:
1)головокружение,слабость;
2)тошнота;
3)брадикардия;
4)боли в эпигастральной области;
5)бронхоспазм;
Противопоказания:
1)выраженная сердечная недостаточность;
2)АВ – блокада;
3)синусовая брадикардия;
4)кардиогенный шок;
5)хроническая обструктивная болезнь легких;
6)сахарный диабет I типа;
7)бронхиальная астма;
IV.Средства, применяемые для профилактики кардиогенного шока:
1.Наркотические анальгетики.
Morphini hydrochloridum(Морфина гидрохлорид)
Ф.в: Sol. 1% - 1 ml (amp.) п/к, в/в.
Основной представитель группы наркотических анальгетиков. Фармакологически является полным агонистом эндогенных опиатных рецепторов, связываясь с которыми оказывает характерное действие.Отличаются сильным болеутоляющим действием.Понижая возбудимость болевых центров ,оказывает противошоковое действие.В больших дозах – снотворный эффект.Применяют как анальгетик при травмах и заболеваниях,сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность).
Побочные эффекты: развитие болезненного пристрастия при повторном применении; угнетение дыхания; угнетение моторной и секреторной деятельности ЖКТ; обстипация; тошнота; рвота; бронхоспазм; брадикардия.
Противопоказания: кахексия, недостаточность дыхательного центра.
Omnoponum(Омнопон)
Ф.в:Sol. 1(2)% -1 ml ( amp.) п/к
Представляет собой смесь алкалоидов опия. В ряде случаев лучше переносится, чем морфин, реже вызывает спазмы гладкой мускулатуры. Показания аналогичны морфину.
Nalbuphine (Налбуфин)
Ф.в:Sol. 1(2)% -1 ml (amp.) в/в , в/м.
Препарат является агонистом – антагонистом опиатных рецепторов. Не оказывает выраженного эйфорического действия. В то же время оказывает выраженное анальгетическое действие ,при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.
Promedolum (Промедол)
Синонимы:Trimeperidinum
Ф.в:Sol. 1(2)% - 1 ml (amp.) п/к, в/м, в экстренных случаях в/в.
Tab. 0,025
Синтетический препарат. Слабее морфина по анальгетическому действию, меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр.
Phentanilum(Фентанил)
Синонимы:Fentanest, Haldid, Sublimase
Ф.в:Sol. 0,005% - 1(2,10) ml (amp.) в/м, в/в.
Синтетический анальгетик. Оказывает сильное (в 100 раз превосходит морфин), но кратковременное анальгезирующее действие(не более 30 мин).
Побочные эффекты: угнетение дыхания ,особенно при быстром в/в введении; двигательное возбуждение ; бронхоспазм ; синусовая брадикардия; гипотензия ; развитие привыкания и болезненного пристрастия.
Противопоказания: выраженная легочная гипертензия , угнетение дыхательного центра, пневмония, ателектаз и инфаркт легкого,бронхиальная астма,заболевания экстрапирамидной системы.
2. Наркозные средства.
Nitrogenium oxydulatum(Закись азота)
Синонимы: Nitrous oxydum, Oxydym nitrosum, Protoxyde d ´Azote
Ф.в: В металлических баллонах по 10 л под давлением 50 атм , окрашены в серый цвет.
Малые концентрации препарата вызывают чувство опьянения и легкую сонливость. В смеси с кислородом при правильном дозировании вызывает наркоз без предварительного возбуждения и побочных явлений. Препарат обладает слабой наркотической активностью, в связи с чем его необходимо применять в больших концентрациях. Используется в качестве лечебного наркоза при стенокардии, инфаркте миокарда. Препарат угнетает межнейронную ( синаптическую) передачу афферентных болевых импульсов в ЦНС.
Препарат не вызывает раздражения дыхательных путей. В организме почти не изменяется, с гемоглобином не связывается, находится в растворенном состоянии в плазме.
При вдыхании чистого газа быстро развиваются наркотическое состояние и асфиксия. Осторожно следует применять при выраженных явлениях гипоксии и нарушении диффузии газов в легких.
Противопоказания:тяжелые заболевания ЦНС, хронический алкоголизм, состояние алкогольного опьянения (возможны возбуждение,галлюцинации).
3. Нейролептики.
Droperidolum (Дроперидол)
Синонимы:Dehydrobenzperidol, Dridol, Sintodril
Ф.в:Sol. 0,25% -2(5,10) ml (amp.) п/к, в/м, в/в
Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при в/в введении проявляется через 2-3 мин, достигает максимума через 20-30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2-3 ч.Препарат обладает противошоковым и противорвотным действием.Оказывает α- адренолитическое действие,блокирует центральные дофаминовые рецепторы, не обладает холинолитической активностью .Понижает артериальное давление,оказывает антиаритмический эффект.
Показан для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии,для купирования гипертоническмх кризов.
Побочное действие: брадикардия, угнетение дыхания, снижение АД.
Противопоказания: экстрапирамидные нарушения,длительное лечение гипотензивными.
Thalamonal(Таламонал)
Ф.в:Sol. – 2 ml (amp.) в/в
Комбинированный препарат.
Содержит в 1 мл Droperidolum 0,0025 et Phentanilum 0,0005.
Используют для нейролептаналгезии вместо раздельного применения обоих препаратов для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжелыми приступами стенокардии; положительный эффект отмечен при отеке легких. При отсутствии условий для ИВЛ использование препарата недопустимо.
V.Средства, действующие на реологию крови:
1.Антиагреганты (Дезагреганты).
Aspirinum(Аспирин)
Синонимы:Acidum acetylsalicylicum, Novasen , Trombo ASS
Ф.в:Tab.0,1; 0,25; 0,5
Имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Ингибирует ЦОГ и необратимо тормозит путь метаболизма арахидоновой кислоты. Уменьшает содержание ТХ-В (тромбоксана В) в тромбоцитах, что приводит к необратимому подавлению их агрегации.
Препарат используют для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромбоэмболических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими заболеваниями ССС.
Побочные эффекты: при длительном применении – ульцерогенное действие,желудочно- кишечные кровотечения;диспептические расстройства;
профузное потоотделение; шум в ушах.
Противопоказания :язвенная болезнь желудка;язвенная болезнь двенацатиперстной кишки;| триместр беременности;возраст до 18 лет
Ticlopidine (Тиклопедин)
Синонимы:Tagren, Ticlid, Tilcid
Ф.в:Tab. 0,125;0,25.
Является избирательным антиагрегантом, превосходящим по действию аспирин,в отличие от которогоне влияет на ЦОГ – механизм агрегации тромбоцитов. Блокирует индуцированную АДФ активность рецепторов IIb/ IIIa тромбоцитов и их связывание с фибриногеном. Уменьшает вязкость крови за счет снижения содержания в ней фибриногена и увеличения эластичности эритроцитов. Недопустимо применять параллельно с антикоагулянтами.
Clopidogrel(Клопидогрел)
Синонимы:Plavix
Ф.в:Tab. 0,075
По стуктуре близок к тиклопедину. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, необратимо блокируя связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов.
Применяют для профилактики тромбообразования у больных с ИБС (после инфаркта миокарда),при атеросклерозе мозговых и периферических сосудов.
По некоторым данным препарат превосходит аспирин в предупреждении сердечно- сосудистых осложнений у больных с атеросклерозом. Не назначают детям и подросткам (до 18 лет) в связи с отсутствием достаточных наблюдений.
Abciximab(Абциксимаб)
Синонимы:ReoPro
Ф.в:Sol. 0,2% - 5(20) ml (amp.) в/в
Антиагрегант нового поколения. Является химерным моноклональным антителом. Получен биотехнологическим методом,путем сочетания FAB-фракций мышиных антител с иммуноглобулином человека. Обладает специфической способностю необратимо связываться с рецепторами IIb/ IIIa тромбоцитов (вызывает изменение конформации связывающего аргинин – глицин – аспарагинатного участка рецептора),препятствуя тем самым фиксации на указанных рецепторах фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных молекул,в результате оказывая мощное антиагрегантное (антитромбическое) действие.
Побочные эффекты: кровотечения, артериальная гипотензия , брадикардия, тромбоцитопения, редко – аллергические реакции.
Противопоказания: внутренние кровотечения, геморрагические диатезы, аневризма,тяжелая артериальная гипертония,тромбоцитопения, тяжелое поражение почек или печени,беременность, кормление грудью.
2.Антикоагулянты.
Heparinum(Гепарин)
Синонимы:Lioton, Pularin, Trombophob
Ф.в: 5 ml (5000 ME/ml) во флаконах п/к.
Препарат действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном в/в введении эффект проявляется сразу и продолжается 4 -5 часов. При в/м введении действие проявляется через 15 -30 минут и длится до 6 часов, при п/к введении – соответственно 40 – 60 минут и до 8 часов.
Препарат применяют для предотвращения или ограничения тромбообразования при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда,тромбозах и эмболиях периферических артерий и глубоких вен, ТЭЛА, при ДВС- синдроме.
Препарат следует вводить только в условиях стационара, притом следует ограничить инъекции других препаратов.
Противопоказания:гемофилии,геморрагический синдром,повышенная проницаемость сосудов,злокачественные новообразования или язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, подострый бактериальный эндокардит, тяжелые нарушения функции почек и печени, острые и хронические лейкозы, апластические и гипопластические анемии,аллергические реакции.
Neodicumarinum(Неодикумарин)
Синонимы:Aethylis biscoumacetas, Pelentan, Tromexan
Ф.в:Tab. 0,05;0,1.
Относится к антикоагулянтам непрямого действия,которые эффективны лишь in vivo и не влияют на свертываемость крови in vitro.В отличие от антикоагулянтов прямого действия препараты непрямого действия оказывают эффект не сразу,а медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 2- 3 часа и достигает максимума через 12 -30 часов. Протромбиновое время возвращается к исходному уровню в среднем через 48 часов после окончания приема препарата.
Используют при инфаркте миокарда,мерцательной аритмии,аневризме левого желудочка, при тромбофлебите поверхностных вен.
Phepromaronum (Фепромарон)
Ф.в:Tab. 0,01
Препаратболее активен,чем неодикумарин, оказывает длительное антикоагулянтное действие. Обладает кумулятивными свойствами.
3.Фибринолитические средства.
Streptokinase(Стрептокиназа)
Синонимы:Awelysin, Kabikinase, Streptase
Ф.в: Лиофилизованный порошок для инъекционных растворов по 100000, 250000,750000,1 500 000 МЕ во флаконах в/в , предварительно развести в физ. растворе или 5% растворе глюкозы.
Ферментный препарат,получаемый из культуры β – гемолитического стрептококка группы С.
Препарат вызывает лизис тромбов, действуя на них не только с поверхности , но и проникнув внутрь (особенно при свежих тромбах); способствует восстановлению проходимости тромбированных сосудов.
Противопоказания : острые кровотечения, геморрагические диатезы, свежие язвы желудочно- кишечного тракта, выраженная гипертензия, септический эндокардит, нарушение мозгового кровообращения, туберкулез легких (кавернозные формы),| триместр беременности.
Streptodecase(Стрептодеказа)
Ф.в: Лиофилизованный порошок для инъекционных растворов по 1 000 000,
1 500 000 МЕ во флаконах в/в , предварительно растворив в физ. растворе.
Препарат создан на основе иммобилизации Streptokinaseна водорастворимой матрице полисахаридной природы и способен к длительному( 48 – 72 часов.)действию. Следует соблюдать осторожность при назначении лицам пожилого и старческого возраста.
VI.Средства метаболического действия:
Антиоксиданты и антигипоксанты, витамины.
Ubinonum(Убинон)
Синонимы:Coenzym Q, Ubequinon,Ubidecarenon
Ф.в:Sol. oleosae 0,015 ( caps.)
Кофермент, широко распространенный в клетках организма. Он является переносчиком ионов Н, компонентом дыхательной цепи. Оказывает антиоксидантное и антигипоксическое действие. Основное применение имеет в комплексной терапии ИБС в сочетании с β – адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.Отмечено,что под влиянием препарата улучшается клиническое течение заболевания,повышается толерантность к физической нагрузке.
Oxygenium (Кислород)
Ингаляции используются при ИБС.
Противопоказания:наличие полостей в легких;наличие бронхоплевральных свищей;нарушение проходимости слуховых труб и каналов, соединяющие придаточные пазухи носа с внешней средой;острые простудные заболевания;эпилептиформные приступы в анамнезе;новообразования;тяжелая артериальная гипертония.
Thiamini chloridum(Тиамина хлорид)
Синонимы:Aneurin, Bevital, Vitaminum B ₁
Ф.в:Tab. 0,002; 0,005; 0,01; 0,1
Sol.2,5 (5)% - 1(2) ml (amp.) п/к, в/м
В организме Vitaminum B₁ фосфорилируется, образуя тиамин – пирофосфат (ТПФ,кокарбоксилаза) ; последний ,являясь коферментом различных декарбоксилаз ,участвует вметаболизме пирувата,α – кетоглутарата и играет важную роль в метаболизме глюкозы. Также регулирует белковый и жировой обмены,защищает мембраны клеток от воздействия продуктов перекисного окисления.Положительно влияет на коронарное кровообращение у больных стенокардией,при дистрофии миокарда, при спазмах периферических сосудов.
Acidum ascorbinicum(Аскорбиновая кислота)
Синонимы:Ascorbin, Asvitolum, Scorbumine
Ф.в:Tab.0,05; 0,075; 0,1; 1,0.
Sol.5(10)%- 1(2,5) ml ( amp.) в/м, в/в
Благодаря наличию диенольной группы (-НОС=СОН-) препарат обладает выраженными восстановительными (антиоксидантными) свойствами. Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в синтезе тетрагидрофолиевой кислоты,стероидных гормонов,коллагена и проколлагена,в регенерации тканей.
Inosinum(Инозин)
Синонимы:Riboxinum, Inotin,Oxiamin
Ф.в:Tab. 0,2.
Sol. 0,1% - 10 ml ( amp.) в/в
Препарат активирует синтез нуклеотидов , оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде, улучшает коронарное кровообращение.Увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле путем связывания ионов Са.
Побочные эффекты: тахикардия; гиперемия; зуд.
Противопоказания:гиперчувствительность;подагра.
Kalii orotas(Калия оротат)
Синонимы:Kalium oroticum, Dioron, Orocid
Ф.в:Tab. 0,25;0,5.
Препарат является исходным продуктом для биосинтеза уридинфосфата,входящего в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. Улучшает переносимость сердечных гликозидов. Оказывает антиаритмическое и анаболическое действие.
Phenobolinum(Феноболин)
Синонимы:Anaboline, Durabolil,Nerobolil
Ф.в:Sol. 1(2,5)% oleosa – 1 ml ( amp.) в/м
Retabolilum( Ретаболил)
Синонимы:Abolon, Eubolin, Fortabolin
Ф.в:Sol. 5% oleosa – 1 ml ( amp.) в/м
Анаболические стероиды , оказывают стимулирующее влияние на синтез белка в сердце.
Alfa- Tocopherolum (Альфа- Токоферол)
Синонимы:Egevit, Phytoferol, Vitaminum E
Ф.в:Dragee 0,15
Sol. 5(10,30)% oleosa – 1 ml (amp.) pro inject. в/м
Активное антиоксидантное средство.Тормозит обмен белков, нуклеиновых кислот,стероидов. Обладает выраженной антиоксидантной активностью: тормозит свободнорадикальные процессы,предотвращает образование пероксидов,повреждающих клеточные и субклеточные мембраны кардиомиоцитов.
VII.Кардиопротекторы:
Preductal(Предуктал)
Синонимы:Trimetazidine,Cartoma, Vastarel
Ф.в:Tab. 0,02;0,035
Препарат поддерживает метаболизм кардиомиоцита во время ишемии за счет сохранения его энергетического потенциала, коррекции нарушений ионного транспорта, препятствия действию свободных радикалов.Способствует сохранению энергетического потенциала митохондрий, уменьшает внутриклеточный ацидоз, вызванный гипоксией,сохраняет внутриклеточный Са2+ препятствует увеличению его концентрации в цитозоле. Значительно снижает перекисное окисление мембранных липидов .Препарат оказывает действие только на клетки, вовлеченные в патологический процесс.В терапевтической концентрации увеличивает электрический потенциал ишемизированного миокарда и уменьшает выход креатинфосфокиназы .Уменьшает величину некроза и степень структурных изменений ткани при инфильтрационном отеке при сильной гипоксии . Антиангинальная активность обнаружена при стабильной стенокардии напряжения.
Побочные эффекты возникают крайн