Психомоторные стимуляторы

Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Психостимулирую­щий эффект его проявляется в повышении умственной и физической работоспособности. Увели­чивается двигательная активность, улучшается условно-рефлекторная деятельность, настроение, снижается утомляемость, снимается сонливость. Малые дозы кофеина способствуют концентра­ции внимания. Большие дозы (особенно у людей со слабым типом нервной системы) могут при­вести к противоположному эффекту в виде истощения нервных клеток. Кофеин является антаго­нистом препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворных, успокаивающих, наркозных средств).

Психостимулирующее действие препарата связано с блокадой аденозиновых рецепторов.

Кофеин имеет структурное сходство с аденозином и, действуя на его рецепторы в клетках мозга, устраняет тормозное влияние аденозина на центральную нервную систему (по кон­курентному типу).

Действие кофеина также обусловлено угнетением фосфодиэстеразы, что ведет к накоплению цик­лического АМФ, который способствует усилению гликогенолиза и повышает метаболические процессы в мышцах, органах и центральной нервной системе.

1. Кофеин, возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, обладает аналептическим действием, приме­няется при гипотонии, шоковых состояниях.

2. Прямой контакт препарата с гладкой мускулатурой сосудов приводит к их расширению (сосуды кожи, скелетной мускулатуры, почек, сердца).

3. несколько тонизирует сосуды (венотоническое действие) головного мозга, снимая отек тканей, гипоксию, застойные явления,

4. расширяет артериолы, поэтому применяется при мигрени.

5. препа­рат повышает диурез (подавляет реабсорбцию натрия в почечных канальцах, расширяет сосуды почек, увеличивая фильтрацию в клубочках),

6. расслабляет гладкую мускулатуру бронхов,

7. повыша­ет возбудимость спинного мозга.

8. двоякое действие на сердце: прямое стимулирующее с выраженной тахикарди­ей и опосредованное через возбуждение ядер блуждающего нерва в продолговатом мозге с брадикардией

В обычных условиях разнонаправленные влияния взаимно нивелируются, и изменения в деятельности сердца незначительны. Но на фоне высокого симпатического тонуса или введения адреномиметиков вместе с кофеином возможно резкое повышение потребности сердца в кисло­­роде и появление аритмии.

На ЖКТ - повышает секрецию желудочного сока (кофеиновый завтрак по Качу). Применяют кофеин при гипотонии, отравлениях средствами, угнетающими центральную нервную систему, при головной боли (вместе с ненаркотическими анальгетиками), для повышения психи­ческой и физической работоспособности, для устранения сонливости.

Амфетамин (фенамин)- производное фенилалкиламина, по строению близок к адреномиметикам. Он легко проходит гематоэнцефааический барьер и мощно влияет на центральную нервную сис­тему; не разрушается КОМТ и МАО, действует длительно и применяется внутрь.

Фенаминобла­дает

1.сильным психостимулирующим действием,

2.повышает работоспособность, физическую вы­носливость, снижает утомляемость,

3.подавляет чувство голода, оказывая влияние на пищевой центр.

Применение фенаминаограничивают выраженные осложнения –

1.повышение артериального давления,

2.тахикардия,

3.развитие привыкания и пристрастия.

В последнее время используются психостимуляторы более мягкого действия, с отсутствием пери­ферических адреномиметических эффектов и слабее вызывающие. Лекарственную зависимость (сиднокарб, сиднофен).

Мезокарб (сиднокарб)-действует постепенно, продолжительно и, как правило, не вызывая эйфо­рии, двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии. В основном стимулирует норадренергические системы, мало влияя на дофаминергические.

Применяют при :

1.астенических состояниях,

2.вялости, заторможенности,

3.при передозировке нейро­лептиков и других средств, угнетающих центральную нервную систему

Фепрознднин (сиднофен)- возбуждает центральную нервную систему, однако в меньшей степе­ни, чем сиднокарб.