Акушерство и гинекология
| № | Рецепты | Аналоги | |||||||
| Препараты женских половых гормонов (эстрогены) | |||||||||
| Вместе с гормоном желтого тела эстрогены (фолликулярные гормоны эстрадиол, эстрон и эстриол) участвуют в регуляции менструального цикла и репродуктивной функции. Они стимулируют развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу; регулируют рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Вызывают пролиферацию эндометрия. Cпособствуют цикличному отторжению эндометрия, которое сопровождается менструальным кровотечением. В больших концентрациях эстрогены могут вызывать гиперплазию и кистозно-железистое перерождение эндометрия, подавлять лактацию, угнетать резорбцию костной ткани, стимулировать синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин; транскортин; трансферрин; протеин, связывающий половые гормоны) и фибриногена. Кроме того, эстрогены оказывают прокоагулянтное действие на свертывающуюся систему крови за счет индукции синтеза в печени витамин-К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), а также снижают концентрацию антитромбина III. Эстрогены оказывают антиатеросклеротическое действие, повышают содержание липопротеидов высокой плотности, снижают содержание липопротеидов низкой плотности и холестерина; при этом уровень триглицеридов повышается. Эстрогены модулируют чувствительность рецепторов к прогестинам и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулируют переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывают компенсаторную задержку в организме натрия и воды. | |||||||||
| Rp.: Tab. Aethinyloestradioli 0,00001 N. 10. D. S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день. | Микрофоллин | ||||||||
| Rp.: Sol. Oeostradioli benzoatis oleosae 0,1% 1,0 D. t. d. N. 3 in amp. S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в 3 дня. | Климактерин | ||||||||
| Препараты женских половых гормонов (гестагены) | |||||||||
| По механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию. Способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. | |||||||||
| Rp.: Tab. Duphastoni 0, 01 N. 20. D. S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день с 15 по 25 день цикла. | |||||||||
| Rp.: Caps. Utrogestani 0, 2 N. 30. D. S. Интравагинально по 2 капс. 2 раза/сутки. | |||||||||
| Антигестагены | |||||||||
| Блокируют действие прогестерона на уровне рецепторов. Усиливают сократительную способность миометрия. В результате на фоне приема препаратов происходит сокращение матки, десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. | |||||||||
| Rp.: Tab. Mifepristoni 0,2 N. 3. D. S. Внутрь однократно 3 таблетки. | Агеста, Гинестрил, Гинепристон, Мифегин, Женале, Миропристон, Мифепрекс, Мифолиан, Пенкрофтон | ||||||||
| Rp.: Tab. «Zhenale» 0,01 N. 2. D. S. Внутрь по 1 таблетке в течение 72 часов после незащищенного полового акта. | |||||||||
| Антиэстрогены | |||||||||
| Препараты этой группы специфически конкурентно связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают. | |||||||||
| Rp.: Tab. Clomifeni 0, 05 N. 10. D. S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день с 5 по 10 день цикла. | Клостильбегит | ||||||||
| Rp.: Tab. Tamoxifeni 0, 01 N. 250. D. S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день. | Nolvadex | ||||||||
| Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона | |||||||||
| При связывании с рецепторами ГнРГ в гипофизе агонисты активируют их и, таким образом, повышают секрецию ЛГ и ФСГ. при повторном назначении или при применении депо-препаратов наступает фаза истощения гонадотрофов гипофиза (десенситизация), связанная с уменьшением числа рецепторов к ГнРГ . Для надежной десенситизации гипофиза требуется длительное, не менее недели, применение агонистов ГнРГ. | |||||||||
| Rp.: Dipherelini 0, 1. D.t.d. N. 7. S. П/к, начиная со 2-го дня цикла. Курс лечения 10–12 дней. | Dipherelini | ||||||||
| Rp.: Zoladex 10.8 мг. D.t.d. N. 1. S. П/к в переднюю брюшную стенку каждые 12 нед. (3 месяца). | |||||||||
| Антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона | |||||||||
| Непосредственно конкурентно блокируют рецепторы ГнРГ в гипофизе. Активации рецепторов при этом не происходит и количество рецепторов ГнРГ в гипофизе не снижается. В отличие от агонистов ГнРГ антагонист действует немедленно (снижение уровня ЛГ наблюдается уже через несколько часов) и прочно связывается с рецептором ГнРГ, не вызывая его активации. | |||||||||
| Rp: Cetrotide 3,0 mg D.S. П/к однократно на 5-й день менструального цикла. | |||||||||
| Rp: Sol. Orgalutrani 0,25 mg/0,5 ml D.t.d. N. 10. S. П/к, 1 раз в сутки по 0,5 ml. | |||||||||
| Антигонадотропины | |||||||||
| Подавляют выделение гипофизарных гонадотропных гормонов (ЛГ и ФСГ). Синтетические аналоги природного гонадотропин-релизинг гормона. Конкурентно связываются с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин. | |||||||||
| Rp.: Buserelin-depo 3,75 мг. D.t.d. N. 1. S. В/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес. | |||||||||
| Rp.: Caps. Danovali 0, 2 N. 100. D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день в течение 6 месяцев. | |||||||||
| Противогерпетические препараты | |||||||||
| Противовирусное, противогерпетическое средство. Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. Кормление грудью. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости. | |||||||||
| Rp.: Tab. Valacicloviri 0,5 N.10 D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день в течение 5 дней | Valtrex, Virdel, Valavir | ||||||||
| Противогрибковые препараты | |||||||||
| Полиеновые антибиотики | |||||||||
| Противогрибковый полиеновый антибиотик из группы макролидов, имеющий широкий спектр действия. Оказывает фунгицидное действие. Натамицин необратимо связывается со стеролами клеточных мембран грибков, нарушая целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. К натамицину чувствительно большинство патогенных дрожжевых грибков, особенно Candida albicans. Менее чувствительны к натамицину дерматофиты. Первичная резистентность к натамицину в клинической практике не встречается. | |||||||||
| Rp.: Tab. Natamycini 0,1 N.20 D.S. Внутрь по 1 таблетке 4 раза в сутки. Rp.: Supp. Natamycini 0,1 N.6 D.S. Интравагинально по 1 суппозиторию в сутки – на ночь. | Pimafucin, Primafungin | ||||||||
| Производные имидазола | |||||||||
| Противогрибковое средство с широким спектром действия для местного применения. Антимикотический эффект связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. Обладает широким спектром фунгицидного действия: эффективен в отношении дрожжевых (Candida albicans) и плесневых (фикомицетов) грибов, дерматофитов (в т.ч. Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), Malassezia furfur; спектр антибактериального действия включает грамположительные бактерии, в т.ч. Corynebacterium minutissima. Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказан в I триместре беременности. В период лактации – с осторожностью. | |||||||||
| Rp.: Tab. Clotrimazoli 0,1 N.6 D.S. Интравагинально по 1 таблетке на ночь. | Clotrimazolе | ||||||||
| Бутоконазол, производное имидазола, обладает фунгицидной активностью против грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. Вагинальный крем является эмульсией типа вода в масле, поэтому придает носителю бутоконазола биоадгезивное свойство (биоадгезия приводит к увеличению биодоступности и продолжительности действия лекарственного вещества). При интравагинальном применении бутоконазол находится на слизистой оболочке влагалища в течение 4–5 дней. Применение при беременности и кормлении грудью. Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. | |||||||||
| Rp.: Ung. Butoconazoli 0,02 N.1 D.S. Интравагинально однократно. | Gynofort | ||||||||
| Гормоны и их антагонисты | |||||||||
| Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях | |||||||||
| Комбинированное контрацептивное средство. Номегэстрола ацетат — высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона и структурно сходный с ним. Номегэстрола ацетат имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает высокой антигонадотропной активностью, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. В состав препарата Зоэли® входит 17β-эстрадиол — естественный эстроген, идентичный эндогенному человеческому 17β-эстрадиолу (E2). В отличие от этинилэстрадиола, который входит в состав других комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), Е2 не имеет этинильной группы в 17α-положении. При применении препарата Зоэли®средние концентрации Е2 сопоставимы с таковыми в начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла. Контрацептивный эффект препарата Зоэли® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важные из которых заключаются в подавлении овуляции и изменении секреции шеечной слизи. При приеме Зоэли® номегэстрола ацетат в основном подавляет овуляцию, а Е2 усиливает эффекты прогестагена. После отмены Зоэли® у большинства женщин овуляция быстро восстанавливается. | |||||||||
| Rp.: Tab. Drospirenoni 2,5 мг + Estradioli 1,5 мг N.28 D.S. Внутрь по 1 таблетке, ежедневно в одно и то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. | Zoely | ||||||||
| Комбинированное монофазное пероральное контрацептивное средство (КОК), содержащее дроспиренон и этинилэстрадиол. По своему фармакологическому профилю дроспиренон близок к натуральному прогестерону — не обладает эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью и характеризуется выраженным антиандрогенным и умеренным антиминералокортикоидным действием. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются торможение овуляции, увеличение вязкости секрета шейки матки и изменение эндометрия. Индекс Перля — показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин репродуктивного возраста в течение года применения контрацептива — менее 1. | |||||||||
| Rp.: Tab. Drospirenoni 3 мг + Ethinylestradioli 0,02 мг N.28 D.S. Внутрь по 1 таблетке, ежедневно в одно и то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. | Dimia, Yaz, Dailla | ||||||||
| Низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект препарата в основном осуществляется за счет подавления овуляции и повышения вязкости цервикальной слизи. У женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате, обладает антиминералокортикоидным действием и способствует предупреждению гормонозависимой задержки жидкости, что может проявляться в снижении массы тела и уменьшении вероятности появления периферических отеков. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне (угрей), жирности кожи и волос. | |||||||||
| Rp.: Tab. Drospirenoni 3 мг + Ethinylestradioli 0,03 мг N.21 D.S. Внутрь по 1 таблетке, ежедневно в одно и то же время дня независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством воды. | Yarina, Midiana | ||||||||
| Гормональное комбинированное контрацептивное средство, содержащее этоногестрел и этинилэстрадиол. Этоногестрел является прогестагеном (производным 19-нортестостерона), который обладает высоким сродством к рецепторам прогестерона в органах-мишенях. Этинилэстрадиол является эстрогеном и широко применяется для производства контрацептивных средств. Контрацептивный эффект препарата НоваРинг® обусловлен комбинацией различных факторов, наиболее важным из которых является подавление овуляции. | |||||||||
| Rp.: Etonogestreli 120 мкг + Ethinylestradioli 15 мкг N.1 D.S. Интравагинально. | NovaRing | ||||||||
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1. Лекарственные средства : пособие для врачей / М. Д. Машковский. - 16-е изд., перераб., испр. и доп. - М. : Новая волна, 2010. - 1216 с.
2. Регистр лекарственных средств России : Энциклопедия лекарств : ежегод. сб. Вып.20. 2012 / гл. ред. Г. Л. Вышковский. - М. : ЛИБРОФАРМ, 2011. - 1368 с.