Аминогликозиды и гликопептиды

Классифи­кация

Аминогликозиды

Гликопептиды

Особенности Бактерицидный тип действия (необратимо подавляют синтез белка) многих аэробных Эффективны при тяжелых системных инфекциях.

группыГ^--бактерий и некоторых Г⁺. Обладают постантибиотическим эффектом.

	I поколение		II поколение		III поколение
	Препараты и их синонимы		1. Стрептомицин 2. Канамицин 3. Мономицин		4. Гентамицин(Гентамицина сульфат, Гарамицин)		5. Амикацин 6. Тобрамицин 7. Нетилмицин 8. Фрамицетин(Изофра)		9. Ванкомицин (Эдицин) 10. Тейкопланин (Таргоцид)
	Механизм действия		Связываются с рибосомами, что приводит к необратимому угнетению син­теза белка; фиксируются на цитоплазматических мембранах бактерий, на­ру­­шают их проницаемость, клетка теряет ионы калия, аминокислоты, нук­леотиды.		Нарушают синтез компонентов стенки бактериальной клетки (механизм дейст­вия подобен механизму b-лактамных антибиотиков).
	Спектр действия		Эшерихии, клебсиеллы (1-7), протей, шигеллы, сальмонеллы (2-7), сине­гнойная палочка (4-7), бруцеллы, возбудители чумы (1), микобактерии туберкулеза (1, 2), леп­ры (1), стафилококки (1-8), лейшмании, токсо­плаз­мы, дизентерийная амеба (3).		Стафилококки в т.ч. пенициллино- и метициллинорезистентные, стреп­токок­ки, энтерококки, коринобактерии, клостридии, листерии (9, 10), микрококки (10), пневмококки, актиномицеты (9).
	Побочные эффекты		Нейротоксичность, ототоксичность (поражение слуха), нефротоксичность; курареподобное действие; эритематозная сыпь; лихорадка; диспепсия (1-8).		Флебит, синдром “красного человека” при быстром введении; сыпь, кожный зуд, тошнота (9, 10), гипо­тензия, лихорадка (9), диарея, брон­хо­спазм, голово­кружение, головная боль (10).
	Показания к приме­не­нию и вза­и­моза­ме­няемость		Туберкулез (1, 2), кишечные инфекции (2-7), пневмония, сепсис, перитонит, менингит (2, 4-7), пред­­операционная стерилизация кишечника (2, 8), сине­гнойная инфекция (4-7), инфекции мочевыводящих путей (2-7), костной тка­ни, суставов, кожи и мягких тканей (7). Чума, лепра (1), лейшманиоз (1, 3), ин­фи­­цированные ожоги (2, 7). Инфекционно-воспалительные заболевания ри­но­фаринге­альной об­лас­ти (8), дизен­те­рия, сальмонеллез (3).		Тяжелые системные инфекции, вызванные множественно устойчивыми штам­мами стафилококков, стрептококков, псевдомембранозный колит. Профилак­тика и лечение раневой инфекции (9, 10). Печеночная энцефалопатия (9).
Врач и провизор, помни!		Аминогликозиды нельзя сочетать друг с другом и другими ото- и нефротоксическими препаратами. Аминогликозиды нельзя смешивать в одном шприце или в одной инфу­зионной системе с b-лактамными антибиотиками, гепарином. Стрептомицин несовместим с курареподобными препаратами, с глюкозой, вита­ми­ном В1, тио­сульфатом натрия, карбенициллином, эритромицином. Канамицин несовместим с “петлевыми” диуретиками, мио­ре­лак­сантами, анестетиками, потен­цирует анти­бактериальное действие фторхинолонов, снижает всасывание препаратов железа, витамина В12, фолиевой кис­ло­ты. Гентамицин несовместим с витамином В2, фено­барбиталом, преднизолоном, фенитоином, дифенгидрамином. Тобрамицин менее нефротоксичен, чем ген­та­ми­­цин. Амикацин нельзя принимать одно­временно с “петлевыми” диуретиками, карбенициллином, цефалоспоринами. Нетилмицин несовместим с мио­ре­лаксантами, полимиксинами. Он менее ото- и нефро­токсичен, чем другие амино­гликозиды, лучше проникает через гематоэнцефалический барьер. Глико­пеп­тиды нельзя сочетать с аминогликозидами, полимиксинами, эта­криновой кислотой. Глико­пептиды проникают в молоко и могут вызвать дисбак­териоз и сен­­си­билизацию у ребенка, находящегося на грудном вскармливании.Глико­пептиды могут проявлять перекрестную гиперчувствительность с аминогликозидами. При дли­тель­ном контакте со стрептомицином следует работать в перчатках (могут быть дерма­тозы). Стрептомицин извращает дейст­вие аналептиков рефлекторного дейст­вия. Амино­гликозиды не эффективны в отношении возбудителей, локализованных внутри­клеточно. Терапия амино­глико­зидами может привести к дыха­тельной недоста­точности различной степени тяжести. К стрептомицину быстро развивается устойчивость, к гентамицину и фрамицетину – медленно.

ФТОРХИНОЛОНЫ

Особенно­сти группы

Препараты I поколения активны в отношении большинства Г-- и, в меньшей степени, Г+-бактерий. К препаратам II и III поколений более чувствительны Г+-аэроб­ные бактерии (вырабатывающие пенициллиназу), стафилококки, пневмококки, внутриклеточные микроорганизмы (микоплазма, хламидии, легио­нелла), микобактерии и малярийные плазмодии, анаэробы (III поколение). Переносимость хорошая. Бактерицидный тип действия. Кислотоустойчивы.

Классифи­кация		I и II* поколение		III поколение
Препараты и их сино­нимы		1. Ципрофлоксацин (Цифран, Ифиципро, Ципринол) 2. Офлоксацин (Таривид, Заноцин) 3. Пефлоксацин(Абактал)	4. Норфлоксацин (Номицин) 5. Ломефлоксацин (Максаквин) 6. Левофлоксацин* (Таваник)		7. Моксифлоксацин (Авелокс) 8. Спарфлоксацин (Спарфло)

Механизм действия		Ингибирование ДНК-гиразы (топоизомеразы) бактерий, что приводит к нарушению биосинтеза ДНК и РНК, белка в микробной клетке. Cнижают агрессивные и вирулентные свойства бактерий, повышается чувствительность микроорганизмов к фагоцитозу.
Спектр действия		Широкий: Г+-кокки: стрептококки (1-3, 5-8), пневмококки (1, 6, 8), стафилококки (1-8); Г--кокки:нейсерии гонореи и менингита (1-5); Г--палочки: цитро­бактер, энтеробактер, эшерихии, клебсиеллы (1, 2, 4-8), серации, морганелла (1, 2, 4-6), протей (в том числе мирабильный и вульгарный) (1, 2, 3-7), сальмонеллы, ши­гел­лы (1-5, 8), вибрионы, иерсинии (1, 2, 4), гемофильная палочка инфлюэнцы (1-8), моракселла (2, 5-8), микобактерии туберкулеза и лепры (1, 2, 4, 5, 8), сине­гнойная палочка (1-3, 5, 6), кампилобактер (3, 4), бордетелла (2, 6), хеликобактер пилори (2, 3); внутриклеточные микроорганизмы: хламидии, мико­плазмы (1-8), уреаплазма (2), легионеллы (1-7), бруцеллы (1); анаэробы (7).
Показания к примене­нию и вза­имозаме­ня­емость		Инфекции дыхательных путей, мягких тканей (1-3, 5-8), мочевыводящих путей (1-6, 8), костей, суставов (1-3, 5, 6), простатит (1-4), гоно­­рея (1-5, 8), кишечные (1, 5, 8), интраабдоминальные инфекции, эндокардит (3), хламидиозы (2, 7, 8), менингит (1-3, 7), сепсис (1-3), лечение инфекций у онко­логических боль­ных, туберкулез (1, 2, 5), внебольничная пневмония (6-8), иерсиниоз (1), инфекции ЛОР-органов (1-3, 8); инфекционные забо­левания глаз (1-3, 5); заболевания органов малого таза (1-4).
Побочные эффекты		Дисбиоз, аллергические реакции, дисплазия хрящевой ткани у детей, флебит, интерстициальный нефрит, головная боль. Кандидоз полости рта, транзи­торная желтуха, тахикардия, артралгии, миалгии, тош­но­та, рвота, диарея, боли в эпигастрии (1-8). Гипертензия, повышение мышечного тонуса, депрессия (7), фотосенсибилизация (2, 3, 5), головная боль, головокружение (1-4, 6-8), тендиниты, разрывы сухожилий (4, 6, 8), аритмия (8).

Врач и провизор, помни!

Фторхинолоны несовместимы с железосодержащими препаратами, ранитидином, пирензепином, антацидными препаратами, антибактериальными средствами, нарушающими синтез нуклеиновых кислот (тетрациклин, рифампицин, нитрофурантоин) и белка (левомицетин); норфлоксацин, ципрофлоксацин ­– с циклоспорином, варфарином. Комбинация флорхинолонов с теофиллином, метронидазолом, НПВС может вызвать судорожную реакцию. При комбинации спарфлоксацина с астемизолом, трициклическими антидепрессантами, цизапридом, фенотиазинами, антиаритмическими средствами IА и III классов, эритромицином, терфенадином повышается риск развития аритмий. Ломефлоксацин применяют при развитии устойчивости микобактерий туберкулеза к противотуберкулезным препаратам 1-го и 2-го ряда. Фторхинолоны могут повышать фоточувствительность тканей. В процессе лечения фторхинолонами и в течение 3-х дней после его окончания исключают контакт с УФ-облучением. Фторхинолоны следует с осторожностью назначать в период формирования костно-суставной системы и при кормле­нии грудью. Раствор ципрофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с растворами с рН больше 7. Фторхинолоны вызывают перекрестную аллергию. Кардиоток­сичность наиболее характерна для фторхинолонов III-IV поколения. До еды: 2, 6. После еды: 4. Во время еды: 3. Независимо от приема пищи – 7.