Классификация цефалоспоринов

1. Препараты 1-го поколения:

- цефазолин;

- цефалексин.

2. Препараты 2-го поколения:

- цефаклор;

- цефуроксим.

3. Препараты 3-го поколения:

- цефтриаксон;

- цефоперазон;

- цефотаксим.

Спектр действия.

Препараты 1-го поколения: подобны пенициллинам и действуют преимущественно на грамположительную флору. Препараты 2-го поколения эффективны в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры. Препараты 3-го поколения оказывают преимущественное действие на грамотрицательную флору.

Показания к применению.

1. Инфекции верхних дыхательных путей;

2. инфекции мочевыводящих путей;

2. инфекции желчевывлящих путей;

3. заболевания кожи и суставов;

4. профилактика послеоперационных осложнений.

Побочные эффекты.

1. Аллергические реакции (в сравнении с пенициллинами возникают реже, но возможно перекрестная аллергизация);

2. нефротоксичность (особенно выражена у препаратов 1-го поколения).

3. гематологические реакции (лейкопения, эозинофилия);

4. дисбактериоз и суперинфекция (выражены у препаратов 2-го и 3-го поколений);

5. местные реакции (флебиты при внутривенном введении).

Противопоказания.

1. Индивидуальная непереносимость;

2. ранние сроки беременности;

3. нарушение функции почек.

Карбапенемы. Отличаются более высокой устойчивостью к воздействию микробных β-лактамаз и способностью самостоятельно ингибировать β-лактамазы, продуцируемые некоторыми микроорганизмами. Представитель класса карбапенемов – препарат – имипенем (тиенам). Применяют при инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными микроорганизмами.

Побочное действие.

1. Аллергические реакции;

2. диспептические расстройства;

3. нейротоксичность.

Макролиды.

Это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Препараты: эритромицин, олеандомицин.

Механизм действия.

Угнетают синтез белков на уровне рибосом за счет блокады участка большой субъединицы, подавляют транслокацию, нарушая доступ т–РНК к и–РНК.

Спектр действия.

Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.

Показания к применению.

1. Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, ОТИТ);

2. инфекции нижних дыхательных путей;

3. дифтерия;

4. скарлатина.

Побочные эффекты.

Диспепсические расстройства и аллергические реакции.

В последнее время синтезированы и успешно применяются так называемые «новые» макролиды:

– азитромицин (сумамед) – по химическому строению представлят собой азалид, содержащий 15-ти членное кольцо. Азитромицин имеет более широкий спектр действия, действует бактерицидно на микроорганизмы, и как следствие являются препаратами выбора у детей, беременных женщин и кормящих матерей.

Аминогликозиды –антибиотики, эфироподобные соединения производного циклогексана с аминосахарами.

Классификация аминогликозидов.

1. Препараты 1-го поколения:

- стрептомицин;

- неомицин;

- канамицин;

- мономицин.

2. Препараты 2-го поколения:

- гентамицин;

- сизомицин.

3. Препараты 3-го поколения:

- амикацин.

Механизм действия.

Нарушают рибосомальный синтез белка за счет необратимого связывания с малой субъединицей Искожают рибосомальный синтез белка, образуют аномальные белки, что приводит к гибели микроорганизмов.

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки, грамотрицательные кокки – умеренно чувствительны, а также чувствительна преимущественно грамотрицательная флора – кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протей, энтеробактерии, микобактерии туберкулеза.

Показания к применению.

1. Инфекции, вызванные грамотрицательной флорой;

2. синегнойная инфекция (препараты 2- и 3-го поколения);

3. туберкулез (препараты 1-го поколения – стрептомицин, канамицин);

4. чума, бруцеллез (стрептомицин), в качестве добавки к мазям используется неомицин;

5. местно, в качестве добавки к мазям, содержащим СПВС (Неомицин).

Побочные эффекты.

1. Ототоксичность (вплоть до необратимой потери слуха);

2. нефротоксичность;

3. нервно-мышечня блокада (в связи, с чем аминогликозиды нельзя комбинировать с миорелаксантами);

4. угнетение функций костного мозга.

Противопоказания.

1. Неврит слухового нерва;

2. тяжелые заболевания почек;

3. беременность.

Тетрациклины.

Группа антибиотиков, производные нафтацена, содержащая в своей структуре четыре конденсированных шестичленных цикла.

Классификация тетрациклинов.

1. Природные:

- тетрациклин;

- окситстрациклин.

2. Полусинтетические:

- метациклин;

- доксициклин (вибрациклин).

Механизм действия.

Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов – магния, кальция, железа.

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительные бактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.