Холинергические средства

Классификация

Холиномиметики

Антихолинэстеразные

М-Н-холиномиме­тики

М-холиномиме­тики

Н-холиномиме­тики

Обратимого и необратимого действия*

Препараты и их синонимы

1.Ацетилхолин 2. Карбахолин

3.Пилокарпин 4. Ацеклидин

5. Цититон

6. Физостигмин (Антихолинум, Эзерин) 7. Галантамин (Нивалин) 8. Неостигмина метилсульфат (Про­зе­рин) 9. Амбенония г/х (Оксазил)

10. Пиридостигмина бромид (Калимин) 11. Дистигмина бромид (Убретид) 12. Армин*

Механизм действия		Возбуждают холинорецепторы.		Ингибируют холинэстеразу.
Фармакологи­ческие эффекты		Понижают внутриглазное давление (2-4, 6, 8, 12). Стимулирует дыхание, повышает АД (5). Повышают тонус кишечника, мочевого пузыря, матки, бронхов (1, 4, 7, 8, 10, 11). Улучшают нервно-мышечную проводимость (6-11). Расширяют периферические сосуды (6, 11).

Показания к приме­не­нию и взаимозаме­ня­емость		Глаукома (2-4, 6, 8, 12). Рентгенодиагностика заболеваний желудка, кишечника (1, 4, 7). Атония кишечника, мочевого пузыря (4, 7-11). Парезы, параличи, миастения (6-11). Слабость родовой деятельности (4, 8). Антидоты при отравлениях миорелаксантами, м-холиноблокаторами (6-8, 10). Эндар­териит (1). Рефлекторная остановка дыхания (5).
Врач и провизор, помни!		Холиномиметики несовместимы с антипаркинсоническими, противосудорожными, антидепрессантами, антиаритмическими, нейролеп­тиками, анти­гистаминными, b-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами и аминогликозидами. При сочетании прямых М-иМ, Н-холино­миметиков с антихо­лин­эстеразными средствами отмечается потенцирование холиномиметических эффектов, что повышает риск развития побочных эффектов. М-холи­номиметики несовместимы с местными анестетиками. Антихолинэстеразные средства несовместимы с местными анестетиками, противосудорожными, антипаркинсоническими, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, антиаритмическими, b-адреноблокаторами, деполяризующими миорелаксантами (дити­лином). Неостиг­мина метилсульфат несовместим с окспренололом, изопреналином. Ацетилхолин несовместим с фенилэфрином, лидокаином и его нельзя вводить внутривенно из-за опасности остановки сердца. Эфедрин потенцирует эффекты неостигмина метилсульфата. Применение галантамина и неостигмина метилсульфата во время беременности может вызвать миастению у новорожденных. При введении растворагалантамина в конъюнктивальный мешок может наблюдаться временная отеч­ность конъюнктивы. В неразведенном виде армин очень ядовит. При работе с ним следует избегать его попадания на кожу, слизистые оболочки и внутрь. Перед началом использованияпилокарпина необходим осмотр глазного дна, возможно отслоение сетчатки. При повреждении конъюнктивы и роговицы необходимо соблюдать осторожность при применении пилокарпина. В случае длительного применения пилокарпина обязателен контроль ВГД и поля зрения. При использовании амбенония г/х, пиридостигмина бромида интервал времени между введениями должен составлять не менее 5-6 часов в связи с опасностью холинергической «интоксикации». Холинергические средства ускоряют моторику ЖКТ и поэтому уменьшают всасывание других лекарственных средств. До еды: 8, 11. После еды: 9.

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Препараты и их синонимы		1. Атропина сульфат(Атропин) 7. Пирензепин (Гастроцепин) 2. Гоматропина гидробромид8. Ипратропий бромид (Атровент) 3. Скополамина г/х9. Тропикамид (Мидриацил, Мидриум) 4. Платифиллина гидротартрат10. Бутилскополамина бромид (Бускопан) 5. Адифенин (Спазмолитин) 11. Апрофен 6. Метацина йодид
Механизм действия		Блокируют М-холинорецепторы.

Фармаколо­гичес­кие эффекты		Расширение зрачка (мидри­аз), повышение внутриглаз­ного давления (1-4, 9).		Угнетение секреции же­лез (1, 4-7, 10, 11).		Расслабление гладкой мускула­туры органов, находящихся в состоянии спазма (1, 3-6, 8-11).		Тахикардия (1), ¯ АД (4).		Центральное холиноли­тическое действие (1, 3, 4).
Показания к при­менению и взаимо­заме­няемость		Диагностика заболеваний глаз (1-4, 9). Воспали­тель­­ные заболевания глаз (1, 3). Под­бор линз (1, 2, 4, 9).		Язвенная болезнь же­лудка (1, 4-7, 10, 11). Пре­­­­медикация (1, 3, 6).		Бронхиальная астма (1, 3, 4, 6, 8). Колики: кишечная, пече­ночная, по­чеч­ная (1, 3-6, 10, 11). Угроза преж­девременных ро­дов (6). Эндарте­риит (5, 11). Спаз­мы сосудов го­лов­ного мозга и ко­ро­нарных сосу­дов (4, 11).		Остановка сердца, бради­кардия, пере­до­зировка хо­ли­номиме­тиков и анти­хо­линэс­теразных пре­па­ра­тов (1).		Морская болезнь, бо­лезнь Паркинсона (3).

Врач и провизор, помни!

М-холиноблокаторы несовместимы с психостимуляторами, ингибиторами МАО, рвотными средствами, кофеином, препаратами наперстянки, клонидином. М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме. Атропина сульфат несовместим со снотворными, морфином, магния сульфатом, ацетилсалициловой кислотой, бендазолом, ацетилхолином. Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину наркоза, сна. Препараты атропина, даже глазные капли, подавляют саливацию, вызывают сухость во рту и развитие язвенного стоматита. При сочетании атропина сульфата с нитратами возможно резкое повышение ВГД. Раствор атропина для инъекций – 0,1%, в глазных каплях – 1%. Хлорпромазин усиливает действие скополамина. При совместном применениипирензепина с наркотическими анальгетиками возможно развитие запора, задержки мочи. Адифенин вызывает чувство опьянения и головокружение, поэтому противопоказан водителям и лицам, выполняющим работу, связанную с быстрой реакцией. В течение 30 минут после применения гоматропина гидробромида нельзя выполнять работу, требующую повышенного внимания. Атропина сульфат, гоматропина гидробромид, тропикамид при применении в виде глазных капель необходимо капать на медиальный угол глаза в течение 1 минуты (особенно у детей). В период применения тропикамида нельзя использовать контактные линзы. До еды: 1, 4, 6, 7. После еды: 5, 11.

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

Классификация

Ганглиоблокаторы

Миорелаксанты

Деполяризующие

Недеполяризующие

Препараты и их синонимы		1. Гексаметония бензосульфонат(Бензогексоний) 2. Азаметония бромид (Пентамин) 3. Димеколина йодид (Димеколин) 4. Трепирия йодид (Гигроний) 5. Пахикарпина г/йодид		6. Суксаметоний йодид (Ди­ти­лин)		7. Векуроний бромид (Норку­рон) 8. Диплацин 9. Тубокурарина хлорид 10. Мелликтин 11. Пипекуроний бромид (Ар­дуан)
Механизм действия		Блокада Н-холинорецепторов вегетативных ганглиев. Фармакологи­ческая денервация органов.		Стойкая деполяризация пост­си­нап­­ти­ческой мембраны.		Конкурентный антагонизм с аце­тил­холином.
Фармакологи­чес­кие эффек­ты		Расширение периферических сосудов, понижение тону­са гладкой муску­латуры, артериального давления, секреции желез (1-5). Повышение тонуса мио­метрия (5).		Тотальная релаксация скелетной мускулатуры (6-11).
Показания к при­ме­нению и взаимо­заменя­емость		Гипертоническая болезнь, гипертонический криз (1-5); отек мозга, легких (2); эндартериит (1-3, 5); управляемая гипотония (1, 2, 4); язвенная болезнь желудка (1, 3); бронхиальная астма (1, 2); колики (2, 3); стимуляция родовой деятельности (5); холецистит (3); эклампсия (2, 4).		Управляемое дыхание и релаксация при наркозе, облегчение репозиции костных отломков, вправление вывихов (6-11); гиперкинезы (10). Инту­бация трахеи (6, 8), для обездвиживания глазного яблока (8). Пар­кинсонизм, болезнь Литтля (10).