Пептидазалар (пептидгидролазалар) 5 страница

2) энергетикалық тосқауылдың және активтену энергиясының төмендеуі

3) реакция өнімінің және субстраттың оптималды концентрациясына жетуі

4) рН-тың оптималды мәніне келуі

5) әрекеттесетін заттардың активтену энергиясының өсуі

болады

4. . Химиялық табиғаты жағынан ферменттер:

1) көмірсулар

2) ерекше қызметі бар белоктар

3) ерекше қызметі жоқ белоктар

4) бейорганикалық катализаторлар

5)аминқышқылдары

5. Бейорганикалық катализаторлармен салыстырғанда ферменттер:

1) активтену энергиясын бірден төмендетеді

2) реакцияның бағытын өзгертпейді

3) ферменттер жоғары арнайылыққа ие

4) қайтымды реакцияның тепе-теңдікке жету уақытын тездетеді

5) реакция барысында жұмсалмайды

Толықтырыңыз:

6) Ферменттермен катализденетін реакциялар -------------- сатыда жүреді.

7) Субстрат ферменттің активті орталығымен байланысады және----------------комплекс түзеді.

8) Белоктармен салыстырғанда ферменттер -------------------- құрылымына ие.

9) Ферменты жоғарғы боилогиялық…………………… ие

10)Ферменттер активтілігІН -------------------- болады.

№2 квантталған мәтін тест тапсырмасымен

Ферменттердің құрылысы.

Құралысы жағынан ферменттер жай ферменттер (бір компонентті) және күрделі (екі компонентті) болып бөлінеді

Бір компонентті ферменттер

Жай белоктар тәрізді құралады, бірақ оларға қарағанда ферменттерде активті орталық болады. Активті орталық ферменттің каталитикалық активтілігін қамтамасыз етеді. Бір компенентті ферменттерге асқазан ішек жолының ферменттерінің барлығы дерлік жатады.

Ферменттің активті орталығының құрылысы

Активті орталық — бұл ферменттің субстратпен әрекеттесетін аймағы. Активті орталық амин қышқылдарының қалдықтарынан тұрады. Активті орталық екі аймақтан тұрады: а) субстраттық аймақ , ферменттің субстраттық арнайлығына жауапты және субстратпен байланысады; б) каталитикалық аймақ, субстраттың химиялық жаңаруына жауапты, ол әсер ету арнайлығына жауапты.

Ферменттің аллостерикалық орталығы

Кейбір ферменттерде активті орталықтан басқа аллостерикалық орталық болады, ол орталық ферменттің активті орталығының қызметін реттейді. Аллостерикалық орталыққа эффекторлар әсер еткен кезде активті орталықтың конформациясы өзгереді. Аллостерикалық орталық бірнеше суббірліктен тұратын ферменттерде болады.

Екікомпонентті ферменттер

Екікомпонентті ферменттер (холоферменттер) белоктік бөліктен (апофермент) және белоксіз бөліктен (кофермент) тұрады. Кейбір ферменттерде апофермент пен кофермент мықты байланысқан және осы байланыс үзілгенде фермент бүлінеді. Бірақ бұл байланыс әлсіз ферменттер де бар. Апофермент субстраттық арнайлыққа жауапты, кофермент әсер ету арнайлығына жауапты,реакцияның түрін анықтайды. Кофермент рөлін әртүрлі витаминдер мен металдар (темір, мыс) атқарады.

Фермент құрамындағы металдардың рөлі:

1)Коферментті – металл фермент жүргізетін реакцияға міндетті түрде қатысады. Мысалы: цитохромдар құрамындағы темір коферменттік негізгі бөлігі болып табылады және электрондарды тасымалдайды.

2)Кофакторлы – фермент құрамына кіреді, сонымен қатар апофермент пен коферментті байланыстырады. Мысалы: пиридинферментте бұл ферменттердің апоферменті мен коферментін байланысу үшін мырыш иондары.

Сіздердің назарларыңызға бір, екі, ұш немесе одан да көп жауабы бар тапсырмалар ұсынылады. Барлық дұрыс жауабы бар клавиштерге басыңыз:

1. Жай ферменттер болып келеді

1) белоктар

2) олигопептидтер

3) липидтер

4) көмірсулар

5) амин қышқылдары

2. күрделі ФЕРМЕНТТЕР

1) амин қышқылы және липидтерден;

2) амин қышқылы және көмірсулардан;

3) фосфолипидтерден;

4) полисахаридтерден;

5) белоктар және белок емес бөліктерден

құралады

3. Активті орталық – бұл

1) альфа- амин қышқыл қалдықтарының бірегей жүйелігі;

2) минералды қышқыл қалдықтарының бірегей жүйелігі;

3) бетта- амин қышқыл қалдықтарының бірегей жүйелілігі;

4) гамма- амин қышқыл қалдықтарының бірегей жүйелілігі;

5) гирокси қышқыл қалдықтарының бірейгей жүйелілігі

6) карбон қышқылы қалдықтарының бірегей жүйелілігі.

4. Субстратпен комплементарлы байланысты қамтамасыз ететін, фермент молекуласындағы амин қышқылы қалдықтарының бірегей жүйелілігі аталады...

1) активті орталық

2) аллостерикалық орталық

3) молекулярлы орталық

4) кофактор

5) кофермент

5. Ферменттің полипептидтік бөліГі:

1) апофермент

2) изофермент

3) кофермент

4) холофермент

5) простетикалық топ

6. Ферменттің белоксыз бөліГі

1) апофермент

2) изофермент

3) кофермент

4) холофермент

5) мультифермент

7. Кофермент – бұл

1) күрделі ферменттің тез бөлінетін белоктық бөлігі

2) күрделі ферменттің бөлінбейтін белоксыз бөлігі

3) күрделі ферменттің белоктық бөлігі

4) жай ферменттің белоксыз бөлігі

5) күрделі ферменттің тұрақсыз байланысқан белоксыз бөлігі

8. Қандай да бір төмен молекулалық затпен байланысқанда фермент активтілігі өзгеретін ферменттің орталығы

1) каталитикалық 2) аллостерикалық

3) субстраттық 4) активті

9. Металдардың ферменттегі рөлі

1) коферменттік

2) апоферменттің құрамына кіреді

3) апофермент пен коферментті байланыстырады

4) аллостерикалық орталықтың құрамына кіреді

5) кофакторлық

Толықтырыңыз :

10. Ферменттік каталИЗДІ ДЕ, СУБСТРАТТЫ ДА қосып алуға жауапты фермент молекуласының аймағы - __________________________

11. Активті орталықтан алыстаған реттеушІ орталық -______________________

№3 квантталған мәтін тест тапсырмасымен

Ферменттердің формалары.

Изоферменттер

Изоферменттер — әртүрлі жағдайда бір субстратпен бір реакцияны катализдейтін ферменттердің молекулалық түр өзерісі. Олар апоферменттерінің құрылысы, физика – химиялық қасиеттері, апоферменттің субстратқа ыңтықтығы бойынша ажыратылады. Коферменттері бірдей, сол себепті изоферменттердің биологиялық әсері бірдей. Изоферменттер электрофорезде оңай бөлінеді.

Жасушалар және органдар осы немесе басқа да изоферменттердің мөлшеріне байланысты ажыратылады, б.а. оның органотроптық қасиеті бар. Бұл ағзалық диагностика жүргізуге мүмкіндік береді, себебі әртүрлі мүшелердің зақымдануында қанға белгілі изоферменттер өтіп кетеді.

Лактатдегидрогеназаның изоформалары (ЛДГ)

ЛДГ лактаттың (сүт қышқылы) пируватқа (пирожүзім қышқылы) дейін тотығатын қайтымды реакциясын катализдейді және бес түрлі изомерменттері бар. Изоферменттер полипептидтік тізбектердің құрылысы бойынша ажыратылады, бірақ коферменттері бірдей — НАД (никотинамидадениндинуклеотид). ЛДГ апоферментінің құрамы төрт полипептидті тізбегінен тұрады. Н-тізбегін (he­art-жүрек) және М- тізбегін (muscle-бұлшық ет) ажыратады. ЛДГ изоферменттері:

ЛДГ₁ - 4 Н-тип тізбегінен тұрады, жүректе кездеседі;

ЛДГ₂ - 3 Н-тип, М-типті 1 тізбектерінен тұрады, жүректе, бүйректе кездеседі;

ЛДГ₃ – 2 H, 2 M- тип тізбектерінен тұрады, өкпеде кездеседі ;

ЛДГ₄ – 1 H, 3 M- тип тізбегінен тұрады, көбіне бауырда кездеседі;

ЛДГ₅ - 4 M тип тізбегінен тұрады, бұлшық етте, бауырда кездеседі.

Бірқатар ауыруларда қан плазмасындағы ЛДГ активтілігін зерттейді. Қалыпты жағдайда ЛДГ активтілігі 170-520 ЕД/л тең болады. Активтілігінің жоғарылауы жүрек, бауыр, бүйректің жедел зақымдануында, сонымен қатар мегалобласттық және гемолитикалық анемияда байқалады. Бірақ бұл айтылғандардың ішінде тек бір ғана тіннің зақымдалуын көрсетеді

.

Креатинкиназаның изоформалары (КК)

КК креатинфосфаттың түзілу реакциясын катализдейді. КК молекуласы – димер, екі типті суббірліктен тұрады: М (бұлшық ет типі) және В (ми типі). Үш изофермент түзіледі- ВВ, МВ, ММ. Изофермент ВВ бас мида, ММ – қаңқа бұлшық еттерінде және МВ- жүрек бұлшық еттерінде орналасады. Қалыпты жағдайда КК активтілігі 90 МЕ/л-ден аспауы керек. Қан плазмасындағы КК активтілігін өлшеу арқылы инфаркт миокардында диагноз қоюда маңызы зор (МВ деңгейі артады). ММ мөлшері травма алғанда және қаңқа бұлшық еттері зақымдалғанда артуды. ВВ гематоэнцефалитикалық тосқауылдан өте алмайды, сондықтан диагностикада маңызы жоқ.

Проферменттер

Кейбір ферменттер активті емес проферменттер түрінде түзіледі. Реакцияларға дайындалу кезінде ферменттердің активті орталығы түзілуіне қарай олар активтендіріледі. Мысалы, пепсиннің проферменті пепсиноген. Асқазанда тұз қышқылының әсерініен пепсиногеннен активті пепсин түзіледі.

Мультиферменттік комплекстер

Кейде жеке ферменттер өзара бірігіп мультиферменттік комплекс құрайды, онда бір ферменттің реакция өнімі басқа бір ферменттің субстраты бола алады. Немесе бірнеше ферменттер бір субстратқа белгілі бір ретпен әсер етіп, түрлі реакциялар жүргізеді. Мысалы, пируватдегидрогеназды мультиферменттік комплекс бір субстратқа әсер ететін (пируват) бірнеше ферменттерді біріктіреді, бірақ әртүрлі типті реакцияны катализдейді.

Сіздердің назарларыңызға бір, екі, ұш немесе одан да көп жауабы бар тапсырмалар ұсынылады. Барлық дұрыс жауабы бар клавиштерге басыңыз:

1. Мультиферменттік комплектер құралады

1) екі субстраттың өзгеруін катализдейтін бірнеше ферменттерден

2) бір субстраттың бірнеше реакцияларда өзгеруін катализдейтін бірнеше ферменттерден

3) бір субстраттың бір реакцияда ғана өзгеруін катализдейтін бірнеше ферменттерден

4) үш субстраттың бір реакцияда өзгеруін катализдейтін ферменттерден

2. Изоферменттер – бұл көптеген ферменттерДІҢ ФОРМАЛАРЫ,ОЛАР

1) әртүрлі реакцияларды катализдейді

2) физико-химиялық қасиеттері және құрылысы бойынша айырмашылығы жоқ

3) бір реакцияны катализдейді бірақ әртүрлі жағдайда

4) физико-химиялық қасиеттері және құрылысы бойынша ажыратылады

5) бір жағдайда бір реакцияны катализдейді

3. Лактатдегидрогеназаның бауырда КЕЗДЕСЕТІН изоферменті

1) ЛДГ 1

2) ЛДГ 2

3) ЛДГ 3

4) ЛДГ 4

5) ЛДГ 5

4. Профермент болып табылады

1) активті ферменттер

2) ферменттердің бастапқы түрі

3) полиферменттік жүйе

4) ферменттің көптеген формасы

5) табиғаты белок емес органикалық зат

5. Изоферменттер -БҰЛ

1) ферменттердің активсіз формалары

2) бір класқа жататын ферменттердің жинағы

3) ферменттердің көптеген формалары

4) полиферменттік жүйе

5) ферменттердің бастапқы түрі

болады

6. Инфакт миокарды диагностикасында қанда

1) пероксидаза

2) лактатдегидрогеназа

3) каталаза

4) α-амилаза

5) пируватдегидрогеназа

ферменттің АКТИВТІЛІГІН АНЫҚТАУ маңызды рөл атқарады

7. Пируваттың лактатқа айналу жылдамдығы жүрек бұлшық етінде және бауырда өзгеше, себебі бұл АҒЗАЛАРДА лактатдегидрогеназа:

1) әртүрлі изоформалармен көрсетілген

2) әртүрлі кофакторлары бар

3) әртүрлі компартментте орналасқан

4) әртүрлі коферменттері бар

Толықтарыңыз:

8. Креатинкина изоформалары _______ түзілу реакциясын катализдейді

9. ---------------------- әсерінен пепсиноген пепсинге айналады

10. --------------------- зақымдалғанда КреатинкинаЗАНЫҢ ММ изоформаларының саны артады

№4 квантталған мәтін тест тапсырмасымен

Ферменттердің арнайлықтары

Түсінік

Ферменттер тек белгілі бір субстратқа (субстраттық арнайлық) әсер етеді және белгілі бір химиялық реакцияны (әсер ету арнайлығы) ғана тездетеді.

Субстраттық арнайлық

Субстраттық арнайлық: абсолюттік, салыстырмалы, стереохимиялық болып бөлінеді.

Абсолюттік (жеке) арнайлық – ферменттің бір ғана субстратқа әсер етуі. Мысалы, аргиназа тек аргининге әсер етіп, оны мочевина мен орнитинге дейін ыдыратады. Салыстырмалы (топтық) арнайлық – ферменттер құрылымдық жақтан ұқсас, байланыс түрі бірдей заттардың тобына әсер етеді. Мысалы, пепсин өсімдік пен жануарлар организмінде кездесетін барлық белоктардың пептидтік байланыстарын үзе алады. Стереохимиялық арнайлық оптикалық немесе геометриялық изомерлері бар болуымен байланысты. Мысалы, фумараза тек фумар қышқылының (транс-изомер), өзгеру реакциясын катализдейді, ал фумар қышқылының цис изомері болып табылатын малеин қышқылына әсер етпейді.

Әсер ету арнайлығы

Әсер ету арнайлығы – бұл ферменттердің субстратпен мүмкін болатын реакциялардың ішінен тек бір ғана химиялық өзгеріске ұшырауы. Ферменттер бірнеше субстраттарға әсер ете алады, бірақ тек белгілі бір реакцияны ғана кализдейді.

Сіздердің назарларыңызға бір, екі, ұш немесе одан да көп жауабы бар тапсырмалар ұсынылады. Барлық дұрыс жауабы бар клавиштерге басыңыз:

1. СУБСТРАТҚА АБСОЛЮТТІ АРНАЙЛЫҚ КӨРСЕТЕТІН ФЕРМЕНТ

1) липаза

2) пепсин

3) амилаза

4) сахараза

5) аргиназа

2. БІР СУБСТРАТТЫҢ ӨЗГЕРУІН КАТАЛИЗДЕЙТІН ФЕРМЕНТКЕ КЕЛЕСІ АРНАЙЛЫҚ ТӘН

1) топтық

2) абсолюттік

3) салыстырмалы

4) өзіндік

5) стереолық

3. ӘРТҮЛІ МОЛЕКУЛАЛАРДАҒЫ БІР БАЙЛАНЫСТАРДЫҢ ЫДЫРАУЫН КАТАЛИЗДЕЙТІН ФЕРМЕНТТЕРГЕ КЕЛЕСІ АРНАЙЛЫҚ ТӘН:

1) топтық

2) абсолюттік

3) салыстырмалы

4) өзіндік

5) стереолық

4. ТЕК ҚАНА БІР ОПТИКАЛЫҚ ИЗОМЕРДІҢ ӨЗГЕРУІН КАТАЛИЗДЕЙТІН ФЕРМЕНТТЕРГЕ КЕЛЕСІ АРНАЙЛЫҚ ТӘН:

1) топтық

2) абсолюттік

3) салыстырмалы

4) өзіндік

5) стереолық

Толықтырыңыз:

5. ФЕРМЕНТТЕР ӘСЕР ЕТУ АРНАЙЛЫҒЫ ОЛАРДЫҢ БІРНЕШЕ СУБСТРАТТАРҒА ӘСЕР ЕТЕТІНІМЕН, БІРАҚ __________________ КӨРІНЕДІ.

6. ФЕРМЕНТТІҢ АБСОЛЮТТІ АРНАЙЛЫҒЫ_________________________ ӘСЕР ЕТЕТІНІМЕН БАЙҚАЛАДЫ.

7. ФЕРМЕНТТІҢ САЛЫСТЫРМАЛЫ АРНАЙЛЫҒЫ_________________________ ӘСЕР ЕТЕТІНІМЕН БАЙҚАЛАДЫ.

8. БЕЛОКТАРДАҒЫ ПЕПТИДТІК БАЙЛАНЫСТЫ ФЕРМЕНТ ___________________. ЫДЫРАТАДЫ.

9. ФУМАР ЖӘНЕ МАЛЕИН ҚЫШҚЫЛДАРЫ ГЕОМЕТРИЯЛЫҚ ИЗОМЕРЛЕР БОЛЫП ТАБЫЛАДЫ, СОНДЫҚТАН ОЛАРҒА ___________ АРНАЙЛЫҚ ТӘН.

10. ПЕПТИДТІК БАЙЛАНЫСТЫ ЫДЫРАТАТЫН ПЕПСИН ФЕРМЕНТІ _____________________________ АРНАЙЛЫҚҚА ИЕ.

№5 квантталған мәтін тест тапсырмасымен

Ферменттердің активтілігіне әсер ететін факторлар

Температураның әсері

Ферменттің ең жоғарғы активтілігіне сәйкес келетін температураны (37°—45°С), ферменттердің әсер етуінің оптималды температурасы деп атайды. Температураның 37°-тан төмен түсуі немесе 45⁰С-тан жоғарылауы ферменттерді инактивацияға ұшыратады. Инактивация қайтымды және қайтымсыз болып бөлінеді. Қайтымды инактивация температура төмендегенде байқалады, фермент өз активтілігін қалпына келтіре алады. Температураны төмендету хирургиялық практикада кеңінен қолданылады (шәует, бастапқы бөліну сатысында ұрықты, келесі ауыстырып қондыруға арналған ағзаларды мұздату және т.б.).

Қайтымсыз инактивация температура 45⁰С-тан асқанда байқалады және фермент өз активтілігін қайта қалпына келтіре алмайды. Температураның 70°С-тан жоғарылауы ферменттерді денатурацияға алып келеді .

ОртарН ортаның әсері

Ферменттер амфотерлік қасиетке ие және фермент молекуласының заряды, ферменттің орналасқан ортасына байланысты. Кез-келген ферменттің ерекше активті болатын, өзіндік оптималды рН ортасы болады. Көптеген ферменттер үшін оптималды рН ортасы 4 пен 7 арасында. Оптималды аралықта ферменттің субстратқа деген ынтықтығы жоғары болады. рН оптималды мағынасына салыстырмалы біршама өзгерсе ферменттің конформациясы өзгереді, активті орталық, комплементарлылық және реакция жылдамдығы бұзылады.

Субстрат концентрациясының әсері

Субстраттың концентрациясының жоғарлауынан реакция жылдамдығы алғашында пропорционалды өседі, бірақ толық қаныққаннан кейін субстрат концентрациясы жылдамдығын өзгертпейді немесе реакция тежеліп қалады.

. Фермент концентрациясының әсері

Фермент концентрациясы мен реакция жылдамдығы арасындағы байланыс - сызықтық.

Фермент әсерінің активаторлары мен ингибиторлары

Жасушада ферменттердің активтілігіне активтілігін жоғарылататын (активаторлар) немесе тежейтін (ингибиторлар) эффекторлар әсер етеді.

Активаторлар бөлінеді:

1. Арнайлығы жоқ— бір топ ферменттердің активтілігін арттырады. Көбіне бұны иондар орындайды. Сонымен, магний ионы барлық фосфатазаларды активтендіреді.

2. Арнайлығы бар — тек бір ғана ферментті активтендіреді. Мысалы, Mn тек изоцитратдегидрогеназаны активтендіреді, өт қышқылының тұздары ұйқы безі сөлі липазасын. Ішек жасуша эпителийінде түзілетін энтеропептидаза трипсинннің активаторы болып табылады: ол гексапептидті бөліп шығарады да трипсиногенді трипсинге айналдырады.

Сіздердің назарларыңызға бір, екі, ұш немесе одан да көп жауабы бар тапсырмалар ұсынылады. Барлық дұрыс жауабы бар клавиштерге басыңыз:

1. КАТАЛИТИКАЛЫҚ РЕАКЦИЯ ЖЫЛДАМДЫҒЫ БАЙЛАНЫСТЫ

1) рН

2) фермент концентрациясына

3) изоферменттердің болуына

4) активті орталықтың жайына

5) субстрат концентрациясына

2. ФЕРМЕНТТІҢ КОНЦЕНТРАЦИЯСЫН ЖОҒАРЫЛАТҚАНДА ФЕРМЕНТАТИВТІК РЕАКЦИЯ ЖЫЛДАМДЫҒЫ:

1) төмендейді

2) жоғарылайды

3) өзгермейді

4) жоғарылайды, сосын тұрақтанады

5) төмендейді, сосын тұрақтанады

3) АКТИВАТОРЛАР БОЛАДЫ

1) арнайлығы бар

2) абсолюттік

3) арнайлығы жоқ

4) салыстырмалы

5) стереоарнайлықты

4. ҚАНДАЙ РН МӘНІНДЕ КӨПТЕГЕН ФЕРМЕНТТЕР МАКСИМАЛДЫ АКТИВТІЛІК КӨРСЕТЕДІ

1) қышқылдық рН=1.5-2.0

2) сілтілік рН=8.0-9.0

3) бейтарапқа жақын рН= 5-7

4) тек қана рН=7.0

5. ФЕРМЕНТАТИВТІК РЕАКЦИЯ ЖЫЛДАМДЫҒЫ ТӘУЕЛДІ ЕМЕС

1) фермент концентрациясына;

2) субстрат концентрациясына;

3) орта рН-на;

4) реакция өнімінің шығуына

5) ферменттің молекулярлы массасына

6. ФЕРМЕНТТЕРДІҢ АКТИВАТОРЛАРЫ - БҰЛ

1) ферменттік реакциялардың жүруін реттейтін заттар

2) ферменттік реакциялардың жүруін тездететін заттар

3) ферменттік реакциялардың жүруін баяулататын заттар

4) заттар – ферменттердің денатураторлары

5) ферменттердің концентрациясын ұлғайтатын заттар

7. ТЕМПЕРАТУРАЛЫҚ ОПТИМУМ – БҰЛ ТЕМПЕРАТУРАДА

1) қайтымды инактивация байқалады

2) фермент минималды активтілікке ие

3) фермент тұнбаға түседі

4) фермент максималды активтілік көрсетеді

5) фермент активсіз

8. ФЕРМЕНТТІҢ ҚАЙТЫМДЫ ИНАКТИВАЦИЯСЫ ҚАНДАЙ ТЕМПЕРАТУРАДА БАЙҚАЛАДЫ

1) 0⁰ С

2)-10⁰ С

3) 37⁰ С

4) 70⁰ С

5) 100⁰ С

9. ФЕРМЕНТТІҢ ҚАЙТЫМСЫЗ ИНАКТИВАЦИЯСЫ ҚАНДАЙ ТЕМПЕРАТУРАДА БАЙҚАЛАДЫ

1) 0⁰ С

2) 50⁰ С

3) -40⁰ С

4) 40⁰ С

5) 100⁰ С

10. ТРИПСИНННІҢ СПЕЦИФИКАЛЫҚ АКТИВАТОРЫ БОЛЫП ТАБЫЛАДЫ

1) магний ионы

2) өт қышқылының тұздары

3) энтеропептидаза

4) тұз қышқылы

5) химотрипсин

Толықтырыңыз:

11. СПЕЦИФИКАЛЫҚ АКТИВАТОРЛАР ТЕК ҚАНА _______________ ӘСЕРІН КҮШЕЙТЕДІ

12. СПЕЦИФИКАЛЫҚ ЕМЕС АКТИВАТОРЛАР ТЕК ҚАНА _______________ ӘСЕРІН КҮШЕЙТЕДІ

№6 квантталған мәтін тест тапсырмасымен

Ферменттердің ингибиторлары

Ингибиторлар ферменттермен әртүрлі дәрежедегі беріктікпен әрекеттеседі, сол себепті қайтымды және қайтымсыз болып бөлінеді. Әсер ету механизмі бойынша ингибирлену бәсекелес және бәсекелес емес болып бөлінеді. Ингибиторлар арнайлығы бар және арнайлығы жоқ болып бөлінеді.Арнайлығы бар-бір ферменттін активтілігін тежейді, ал арнайлығы жоқ-бір топ ферменттін.

Бәсекелес ингибирлену

Ингибиторлар құрылысы жағынан субстратпен ұқсас болады да ферменттің активті орталығымен байланыса алады.Фермент-ингибитор комплексі түзіледі. Сонымен бірге ингибитор ферменттің активті орталығын толығымен ала алмайды. Субстрат концентрациясын арттырғанда ингибитор әсері тежеледі. Мысалы, СДГ(сукцинатдегидрогеназа) ферментінің субстраты янтар қышқылы болса, малон және қымыздықсірке қышқылдары ингибиторлары болады, себебі оның активті орталығымен байланысып, осы ферментпен янтар қышқылының тотығу реакциясын тоқтата алады. Бәсекелес ингибиторларға сонымен қатар организмге енгізгенде метаболизмді тежейтін антиметаболиттер де жатады.

Мысалы, сульфаниламид құрылысы жағынан парааминобензой қышқылына (ПАБҚ) өте қатты ұқсас. ПАБҚ метилтрансферазаның коферменті фоль қышқылының құрамына кіреді. Метилтрансфераза коферментінің құрамына сульфаниламид еңуі фермент активтілігінің төмендеуіне алып келеді. Осы негізде сульфаниламидтік препараттарды медицинада қолданылады.

Бәсекелес ингибирленуге реакция өнімімен ингибирлену де жатады. Реакция өнімдері құрылысы жағынан көбіне субстратқа ұқсас болады, сол себепті олар қорға жиналып, ферментті ингибирлейді.

Бәсекелесс емес ингибирлену

Бәсекелес емес ингибирленуде ингибитордың химиялық құрылысы субстратпен ұқсас болмайды, сол үшін ингибитор субстратпен бірге ферменттің активті орталықтарындағы субстраттық аймаққа таласпайды. Ингибитордың әсері оның активті орталықтағы каталитикалық топтармен байланысып, активті орталықтың конформациясын өзгертіп, субстратпен байлынысуына жол бермейді. Сонымен қатар өзгеріске ұшырамайтын фермент-субстрат-ингибитор комплексі түзіледі. Бұндай ингибиторларға темірмен байланысқан цитохромдардың каталитикалық орталығына кіретін цианидтер жатады және оларды ингибирлейді. Ауыр металдардың ионы ферменттердің каталитикалық орталықтарының тиотоптарының әсерін тежей отырып, ингибирлеуші әсер көрсетеді.