Pound;1,2 – адреномиметики

Адренергические средства

Лекарственные средства, влияющие на адренергическую передачу, делят на 3 группы:

- Адреномиметики;

- Адреноблокаторы;

- Симпатолитики.

Адреномиметики. £ - адреномиметики.

Это группа лекарственных веществ, которые активируют адренорецепторы.

Классификация:

По избирательности действия делятся на альфа - и бета – адренорецепторы и их подтипы.

Адреномиметики:

1.1Альфа – адреномиметики:

- £1 – адреномиметики (мезатон);

- £2 – адреномиметики (клофелин);

- £1,2 – адреномиметики (нафтизин).

1.2. Бета – адреномиметики:

- В1 – адреномиметики (добутамин);

- В2 – адреномиметики (сальбутамол);

- В1,2 – адреномиметики (изадрин).

1.3. Альфа - , бета – адреномиметики:

- Прямого действия (адреналин) - возбуждают адренорецепторы непосредственно;

- Непрямого действия (эфедрин) - действуют опосредованно через эндогенные катехоламины. Это препараты, которые способны высвобождать мобильные запасы медиатора из нервного окончания в синаптическую щель .

Pound; - адреномиметики

Лекарственные препараты, которые возбуждают альфа – адренорецепторы.

Классификация:

1. £1 – адреномиметики:

- Норадреналин (Норэпинефрин)

- Мезатон – Mesatonum (Адрианол, Фенилэфрин). Комплексные препараты: Колдрекс, Аспирин комплекс, Антифлу, Терафлю, Максиколд, Полидекса, Ирифрин, Виброцил, Назол беби и кидс, Колдакт, Ринза

- Фетанол – Phethanolum (Этилэфрин)

- Оксиметазолин – Oxymetazolinum (Назол, Називин)

- Тетризолин – Tetrizolinum (Визин, Тизин)

2. £2 – адреномиметики:

- Клофелин – Clophelinum (Клонидин, Гемитон)

- Гуанфацин – Guanfacinum (Эстулик)

3. £1,2 – адреномиметики:

- Нафтизин – Naphthyzinum (Нафазолин, Санорин)

- Ксилометазолин – Xylometazolinum (Галазолин, Длянос, Ксилен, Ксимелин, Отривин, Ринонорм)

Pound;1 – адреномиметики

Фармакологические эффекты:

Препараты этой группы активируют сосудосуживающие альфа1 – адренорецепторы. В первую очередь они суживают сосуды кожи и слизистых оболочек, затем почек, органов брюшной полости и скелетных мышц и меньше всего – сосуды мозга и сердца (т.к. в них преобладают бета2 – адренорецепторы – расширяющие сосуды). Увеличивают коронарный кровоток – улучшают кровоснабжение миокарда. За счет сужения кровеносных сосудов происходит резкое повышение артериального давления (прессорный эффект).

Мезатон: препарат с чисто сосудистым действием.

1. При нанесении на слизистую оболочку суживает сосуды и уменьшает воспалительные явления при ринитах, конъюнктивитах.

2. Входит в состав комплексных препаратов для лечения простудных заболеваний.

3. Активирует альфа1 – адренорецепторы радиальной мышцы радужки, вызывает расширение зрачка.

4. Снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока внутриглазной жидкости, при этом не нарушается аккомодация.

Фетанол: действует менее сильно, но более продолжительно.

Применение:

1. Одно из лучших средств для лечения острой гипотонии (коллапс, шок, отравления, инфекции, передозировка ганглиоблокаторов). Применяют внутривенно капельно. При невозможности внутривенного введения – внутримышечно с интервалом 40 – 60 мин. - Мезатон

2. Острые риниты и конъюнктивиты. – все препараты

3. Простудные заболевания в составе комплексной терапии. - мезатон

4. Может использоваться с диагностической целью при осмотре глазного дна. - мезатон

5. Применяется для лечения некоторых форм глаукомы – глазные капли с мезатоном и фетанолом (часто в сочетании с пилокарпином).

6. Иногда используют для замены адреналина с местными анестетиками для замедления их всасывания, снижения токсичности и удлинения действия. – мезатон.

Побочные действия:

- повышение артериального давления – это может привести к резкой перегрузке сердца, его истощению и острой сердечной слабости с развитием отека легких;

- у больных с атеросклерозом резкое повышение артериального давления может привести к инсульту, инфаркту миокарда;

- при длительном местном применении возможно ухудшение питания и атрофия слизистой, резорбтивные реакции, особенно у детей – применяют не более 5 дней, не более 3 раз в сутки;

Pound;2 – адреномиметики

Фармакологические эффекты:

Активируют тормозные пресинаптические альфа2 – адренорецепторы и снижают выброс медиаторов из нервных окончаний. Легко проникают в ЦНС. Центральные тормозные эффекты проявляются:

1. Седативный эффект – успокаивающее действие;

2. Анальгетический эффект - снижение восприятия боли;

3. Центральный гипотензивный эффект - снижение активности симпатических центров и ослабление симпатической импульсации к сердцу и сосудам;

4. Тормозят выброс КА из мозгового вещества надпочечников, из окончаний симпатических волокон, иннервирующих сердца (урежают частоту сердечных сокращений и снижает сердечный выброс);

5. Уменьшают секрецию ренина в почках, увеличивают диурез (понижение артериального давления);

6. Клофелин понижает внутриглазное давление за счет снижения секреции и улучшения оттока внутриглазной жидкости.

Применение:

Используются в основном для лечения гипертонической болезни. Иногда применяют в хирургической практике как обезболивающее средство. Клофелин применяют для купирования гипертонического криза и для лечения некоторых форм глаукомы.

Побочные действия:

- светобоязнь;

- повышение массы тела;

- сухость во рту;

- сонливость;

- запоры.

pound;1,2 – адреномиметики

Фармакологические эффекты:

Имеют более сильное и длительное сосудосуживающее действие, чем мезатон. При нанесении на слизистые оболочки носа оказывают противоотечное и противовоспалительное действие, облегчают носовое дыхание. При длительном применении (более 5 дней) сосудосуживающий эффект ослабевает.

Применение:

1. Применяют для лечения острых ринитов, синуситов, гайморитов.

2. При проведении риноскопии.

3. Для остановки носовых кровотечений.

Побочные действия:

Противопоказания:

- органические заболевания сердца;

- склероз мозговых и коронарных сосудов;

- гипертоническая болезнь;

- гипертиреоз и диабет;

- атеросклероз.