Задания для подготовки к занятию
МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ
К лабораторным занятиям
По аптечной технологии
лекарственных форм по теме:
«ИЗГОТОВЛЕНИЕ
МЯГКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
В АПТЕЧНЫХ УСЛОВИЯХ».
Для студентов заочного обучения
ПЯТИГОРСК, 2000 г.
ПЯТИГОРСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ АКАДЕМИЯ
КАФЕДРА ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВ
МЕТОДИЧЕСКИЕ УКАЗАНИЯ
К лабораторным занятиям
По аптечной технологии
лекарственных форм по теме:
«ИЗГОТОВЛЕНИЕ
МЯГКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ
В АПТЕЧНЫХ УСЛОВИЯХ».
Для студентов заочного обучения
ПЯТИГОРСК, 2000 г.
УДК: 615.454.012.22(076.5)
Методические указания разработаны: к.ф.н. Е.П. Федоровой
доц. В.В. Шатило
Зав. кафедрой проф. Ю.Г. Пшуков
Рецензенты: проф. В.И. Погорелов
доц. В.В. Гацан
Утверждено на заседании ЦМС ПГФА
______________ 2000 г.
Председатель ЦМС проф. В.И. Погорелов
Данные методические указания предназначены для студентов фармацевтических вузов заочной формы обучения. Они содержат материалы, задания для самоподготовки, для работы на лабораторном занятии, контрольные и ситуационные задачи по теме: «Изготовление мягких лекарственных форм в аптечных условиях».
Редакционный совет: проф. Е.Н. Вергейчик, проф. В.Г. Беликов,
проф. В.И. Погорелов, проф. Ю.Г. Пшуков,
проф. В.А. Челомбитько, проф. Э.Т. Оганесян,
проф. М.Д. Гаевый, доц. В.В. Гацан,
В.В. Карпова, Т.М. Браташова
Значимость изучаемой темы
К мягким лекарственным формам, приготовляемым в аптеках, относятся: мази, суппозитории, пилюли. При наличии общего сходного признака мягкой консистенции – они относятся к разным дисперсным системам. Например, мази, суппозитории являются системами с пластично- или упруго вязкой дисперсионной средой. Пилюли по своей структуре относятся к спумоидам, т.е. к всесторонне-дисперсной системе с пленочной структурой дисперсионной среды (от лат. spuma –пена). При высыхании пилюли теряют спумоидную структуру, превращаясь в пропитанную связно-дисперсную систему. Пилюли при хранении подсыхают и приобретают твердую консистенцию.
В современной рецептуре аптек мягкие лекарственные формы составляют 10-15%. Это объясняется тем, что многие прописи мазей и суппозиториев выпускаются промышленными предприятиями.
В основе технологии мягких лекарственных форм лежат однотипные способы – растворение, суспендирование и эмульгирование. Наряду с этим в технологии мягких лекарственных форм имеется много своих, только им присущих, особенностей. Последние обусловлены тем, что среди них имеются лекарственные формы с определенными пространственными очертаниями, вызванные спецификой их назначения и способом применения.
Изучение теории и технологии мягких лекарственных форм имеет большое значение для практической деятельности провизора-технолога.
Знания и умения, приобретаемые студентами по данной теме будут использоваться при изучении заводской технологии лекарственных форм (мази, пластыри, ректальные лекарственные формы), фармацевтической химии (анализ мягких лекарственных форм), фармакологии (зависимость терапевтической эффективности лекарственных веществ от путей введения препаратов в организм).
Цель.
Уметь готовить мягкие лекарственные формы (мази, суппозитории, пилюли) различных дисперсных систем с учетом физико-химических свойств ингредиентов, оценивать их качество и оформлять к отпуску.
Целевые задачи.
Знать:
- основные правила введения лекарственных веществ в мази, суппозитории и пилюли;
- теоретические основы приготовления гомогенных и гетерогенных мазей на различных основах;
- технологические приемы при изготовлении суспензионных мазей;
- теоретические основы приготовления суппозиториев различными методами;
- теоретические основы приготовления пилюль;
- физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ, назначаемых в мягких лекарственных формах;
- требования нормативных документов по приготовлению, оценке качества и отпуску мягких лекарственных форм из аптек.
Уметь:
-оценивать правильность выписывания рецепта и осуществлять проверку доз ядовитых и сильнодействующих веществ в суппозиториях и пилюлях;
- на основе физико-химических свойств лекарственных и вспомогательных веществ определять способ введения лекарственных веществ в мазевую основу и определять тип образующейся дисперсной системы;
-рассчитывать количества лекарственных и вспомогательных веществ;
- выбирать оптимальный способ изготовления мягких лекарственных форм в зависимости от свойств лекарственных и вспомогательных веществ;
- осуществлять основные технологические операции при изготовлении мазей различных дисперсных типов (отвешивание, отмеривание, плавление, смешивание, диспергирование, растворение, эмульгирование, гомогенизация);
-готовить комбинированные мази с последовательным выполнением основных технологических стадий и операций;
- подбирать вспомогательные вещества для приготовления пилюль с различными лекарственными веществами;
- пользоваться средствами малой механизации при изготовлении мягких лекарственных форм;
- оценивать качество приготовленных мазей, суппозиториев и пилюль;
- упаковывать и оформлять мази, суппозитории и пилюли к отпуску.
3. Вопросы, отражающие содержание занятия.
3.1. Характеристика мазей как лекарственной формы, их классификация и биофармацевтическая оценка.
3.2. Способы прописывания мазей.
3.3. Требования ГФ Х1 издания, предъявляемые к мазям.
3.4. Мазевые основы. Классификация и характеристика.
3.5. Правила и способы приготовления мазей различных типов.
3.6. Линименты, как разновидность мазей, их характеристика, особенности технологии.
3.7. Оценка качества мазей в соответствии с требованиями нормативных документов.
3.8. Упаковка, оформление к отпуску и хранение мазей.
3.9. Характеристика суппозиториев как лекарственной формы, их классификация, биофармацевтическая оценка.
3.10. Способы прописывания суппозиториев. Проверка доз ядовитых и сильнодействующих веществ в суппозиториях.
3.11. Требования ГФ ХI изд., предъявляемые к суппозиториям.
3.12. Суппозиторные основы. Классификация. Характеристика.
3.13. Правила введения лекарственных веществ в суппозитории при различных способах изготовления.
3.14. Расчеты массы для основы суппозиториев при различных способах изготовления.
3.15. Стадии технологического процесса производства суппозиториев. 3.16. Оценка качества суппозиториев в соответствии с нормативными документами.
3.17. Упаковка, оформление к отпуску и хранение суппозиториев.
3.18. Характеристика пилюль как дисперсных систем и лекарственной формы; их биофармацевтическая оценка.
3.19. Способы прописывания пилюль.
3.20. Требования нормативных документов к пилюлям.
3.21. Классификация пилюль по характеру прописанных лекарственных веществ.
3.22. Вспомогательные вещества, применяемые в технологии пилюль. Принцип их подбора.
3.23. Технологическая схема получения пилюль.
3.24. Оценка качества пилюль.
3.25. Упаковка, оформление к отпуску и хранение пилюль.
3.26. Средства малой механизации, используемые при изготовлении мягких лекарственных форм в аптечных условиях.
4. Самостоятельная внеаудиторная работа студента
по подготовке к занятию
Задания для подготовки к занятию
Задание 1. Изучить учебный материал по теме занятия приведенный в данных методических указаниях и в рекомендуемой литературе.
Учебный материал
I. Мази (Unguenta)
Мази – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. В зависимости от консистентных свойств среди них различают: собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты (жидкие мази).
По дисперсологической классификации мази относятся к свободно дисперсным бесформенным системам с пластично- или упруговязкой дисперсной средой. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести.
Мази – официнальная лекарственная форма для наружного применения. В государственной фармакопее XI издания мазям посвящена общая статья.
Мази состоят из основы лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. По типу дисперсных систем различают мази: гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные.
По назначению мази разделяются на:
- мази для лечения, диагностики и профилактики различных заболеваний;
- защитные мази (индивидуальная защита кожи, слизистых оболочек от кислот, щелочей, органических растворителей, других раздражителей);
- электродные мази –специфичная регистрация биотоков (кардиография, энцефалография и др.);
- инсектицидные мази;
- эпилирующие мази (удаление волос);
- косметические мази, которые включают декоративные, гигиенические и лечебно-профилактические, приближающиеся к первой группе.
В свою очередь, лечебные мази по применению делятся на дерматологические или собственно мази, мази для носа, глазные, ушные, уретральные, вагинальные, ректальные и противоожеговые.
Биофармацевтический подход к оценке качества мазей как лекарственных форм значительно расширил представление о механизме их действия. Установлено, что мази, помимо местного, оказывают и определенное общее (резорбтивное) действие на организм, всасываясь через кожу и слизистые в кровь. Такие мази называются резорбтивными и применяются для лечения периферических сосудов, атеросклероза, сердечно-сосудистых заболеваний, для вакцинации и др.
Требования, предъявляемые к мазям, обусловлены как способом применения, так и сложностью состава этой лекарственной формы. Мази должны иметь мягкую консистенцию, которая обеспечила бы удобство нанесения их на кожу и слизистые оболочки, и образование на поверхности ровной сплошной пленки. Для достижения необходимого терапевтического эффекта и точности дозирования, лекарственные вещества должны быть максимально диспергированы и равномерно распределены по всей ее массе. Мази должны быть стабильны, не содержать механических включений. Их состав должен изменяться при применении и хранении. Концентрация лекарственных веществ и масса мази должны соответствовать выписанным в рецепте.
При отсутствии указаний концентрации лекарственного вещества следует готовить мазь 10%. Если мазь содержит лекарственные вещества списка А или Б, то указания их концентрации обязательно. Однако, это указание не касается тех мазей, прописи которых стандартизованы (ФС, ВФС).
Основы для мазей.
Терапевтическое действие мазей во многом определяется использованной мазевой основой. Подбор основ для мазей обычно ведется в соответствии с рядом требований. Мазевая основа должна обладать совместимостью с лекарственными веществами, быть биологически безвредной и химически индифферентной, иметь стабильную нейтральную реакцию, обладать абсорбционной способностью и поглощать жидкости, иметь надлежащие структурно-механические (консистентные) свойства, не подвергаться обсеменению микроорганизмами, легко удаляться с места нанесения, быть экономически доступной и иметь хороший товарный вид.
Следует отметить, что мазевых основ, полностью удовлетворяющих, этим требованиям в настоящее время нет, да и вряд ли все эти свойства практически можно совместить в какой либо одной основе. В связи с разными целями назначения мазей и ежегодным пополнением списка лекарственных средств, назначаемых в составе мазей, возникает необходимость употреблять мазевые основы с различными свойствами.
Основы, для не всасывающихся, поверхностного действующих мазей, не должны всасываться. Действие этих мазей ограничивается верхним слоем эпидермиса или поверхностью слизистой.
Основы для защитных мазей, применяемых с профилактической целью на различных производствах, должны быстро засыхать и плотно прилегать к поверхности кожи, оставаться на поверхности кожи в течение рабочего времени, не обладать липкостью, не пачкать одежды и легко смываться водой и мылом.
Основы для мазей резорбтивного действия (мази с гормонами, витаминами, антибиотиками и т.д.) должны обладать способностью, глубоко проникать в кожу, достигать кровяного русла и лимфы и не препятствовать всасыванию биологически активных веществ.
Поэтому в качестве мазевых основ используют большой ассортимент различных по составу и свойствам веществ натурального и искусственного происхождения (синтетические и полусинтетические).
Для приготовления мазей используют разрешенные к медицинскому применению основы: липофильные, гидрофильные, и гидрофильно-липофильные.
К липофильным основам относятся:
1. Углеводородные (вазелин, сплавы углеводородов)
2. Жировые (природные жиры, и их сплавы с растительными маслами и жироподобными веществами).
3. Воски (воск пчелиный, спермацет, ланолин)
4. Силиконовые основы
К гидрофильным относятся:
1. Гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмал, коллаген, желатин, агар)
2. Гели неорганических веществ (глинистые минералы - бентонит)
3. Гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтиленоксида, поливинилпирролидона, полиакриламида)
4. Гели микробных полисахаридов (аубазидан)
5. Растворы олигоэфиров (90% олигоэфира-50 и 10% спирта этилового)
К гидрофильно-липофильным относятся:
1. Безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или с другими эмульгаторами), так называемые абсорбционные основы
2. Эмульсионные основы типа вода/масло (эмульгаторы со значением гидрофильно-липофильного баланса ГЛБ от 3 до 6)
3. Эмульсионные основы типа масло/вода (эмульгаторы со значением ГЛБ 8-18, натриевые, калиевые, триэтаноламиновые соли жирных кислот, твин-80).
Мазевая основа обеспечивает надлежащий объем мази, необходимые
физико-химческие свойства, концентрацию лекарственных веществ и терапевтическую активность мази.
Мази изготовляют на основе, указанной в частных фармакопейных статьях.
При экстемпоральном изготовлении мази в случае отсутствия указания в рецепте основу подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов мази.
В мази могут быть введены консерванты, поверхностно-активные вещества, стабилизаторы и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению.