Б) Взаимодействующие с 30S субчастицами

Представлены тетрациклинами и аминогликозидами.

Противомикробное действие этих антибиотиков обусловлено их свойством связываться с рибосомальными субчастицами, имеющими коэфициент седиментации 30 сведебергов (30S), что препятствует взаимодействию субчастиц с РНК, наращиванию полипептидной цепочки, синтезу белка.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

В химическом отношении представляют конденсированный тетрацикл с различными радикалами. Обладают широким спектром действия, различаются по фармакокинетическим особенностям, что обеспечивает разную продолжительность и интенсивность эффекта.

Оказывают бактериостатическое действие на различных стрептококков, кишечную палочку, сальмонелл, шигелл, холерного вибриона, возбудителей столбняка, сибирской язвы, газовой гангрены, дифтерии, туляремии, бруцеллеза, коклюша, также действуют на спирохет, лептоспир, протея, хламидий, микоплазм, токсоплазм, трихомонад, дизентерийную амебу, рикетсии, крупных вирусов (трахомы, орнитоза).

При приеме внутрь натощак всасывается 75-80% принятой дозы. Продукты и лекарственные препараты, содержащие железо, магний, гидроокись алюминия, кальций (молочные продукты) нарушают всасывание тетрациклинов, образуя с ними труднорастворимые комплексы.

Химиотерапевтическая концентрация в крови создается через 1,5-2 часа после орального приема, с белками связывается 55-65% принятой дозы, проникают в различные органы и ткани, а также через гематоэнцефалический барьер, в костной ткани могут накапливаться. Метаболизируется в печени около 30-50% принятой дозы, 10-20% выделяется почками, 5-10% желчью, незначительная часть обнаруживается в молоке при лактации, в слюне.

Назначают внутрь, в/м, в/в и местно при различных инфекциях, вызванных чувствительными к тетрациклинам микроорганизмами.

Побочные эффекты: в местах введения болезненность, возможны инфильтраты, диспепсические расстройства, кандидомикоз, аллергические реакции, лейкоцитопения, тромбоцитопения, отложения в зубах, фотосенси­билизация; при длительном применении гиповитаминоз, нарушение усвоения пищи, синтеза белка.

Противопоказания: непереносимость, нарушение функции печени, почек, лейкоцитопения, беременность, лактация, детям до 8 лет (тетрициклины откладываются в закладках постоянных зубов, которые становятся пятнистыми и крохкими).

Тетрациклина гидрохлорид — Tetracyclini hydrochloridum

Желтый кристаллический порошок. Назначают внутрь, через каждые 6 часов (капсулы и таблетки проглатывают не разжовывая) в сутки не более 2,0. В/м вводят по 0,1 в 1% растворе новокаина 2— раза в день. Местно в виде мази.

Формавыпуска: капсулы по 0,25 и 0,5; таблетки по 0,1 и 0,25; флаконы по 0,1 для инъекций; 3% мазь.

Окситетрациклина гидрохлорид —Oxytetracyclini hydrochlori-dum

Желтый кристаллический порошок. Внутрь назначают 3-4 раза в сутки не более 2,0; в/м вводят по 0,1 в 5 мл 1% раствора новокаина; местно ввиде мазей и аэрозолей.

Формавыпуска: таблетки по 0,25 и флаконы по 0,1. Мазь и аэрозоль. Состоят из окситетрациклина гидрохлорида и гидрокортизона ацетата.

Метациклина гидрохлорид — Methacyclini hydrochloridum (Рондомицин - Rondomycinum)

Медленно всасывается в ЖКТ, принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды (рекомендуется запивать 200-300 мл жидкости). Химиотерапевтическая активность в крови сохраняется в течении 12 часов. Назначают 2—3 раза в сутки по 0,15-0,3 на прием, но не более 1,2.

Формавыпуска:капсулы по 0,15 и 0,3.

Доксициклина гидрохлорид — Doxycyclini hydrochloridum, Вибрамицин – (vibramycinum)

Хорошо всасывается в ЖКТ, медленно выводится почками, химиоте­рапевтическая концентрация в крови поддерживается более 12 часов. Внутрь назначают 2 раза в сутки, в/в вводят капельно по 0,1-0,2 1 раз в сутки. Суточная доза может достигать 2,0.

Хорошо переносится, реже других тетрациклинов вызывает побочные реакции.

Формавыпуска: таблетки и капсулы по 0,05-0,1-0,2; флаконы для инъекций по 0,1-0,2; сироп для приема внутрь во флаконах — в 1 мл содержится 0,01 доксициклина.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Группа антибиотиков, представляющих соединение дезоксистрептамина и различных аминогексоз. Оказывают бактерицидное действие, несколько отличаются друг от друга спектром противомикробного действия, плохо всасываются в ЖКТ (3—5% принятой дозы), вводятся в/м, в/в капельно, назначают для наружного применения в мазях и растворах. При в/м применении быстро поступают в кровь, проникают в различные органы и ткани, выводятся почками в основном в неизмененном виде.

Химиотерапевтическая концентрация в крови и тканях сохраняется 8-12 часов.

Побочные эффекты: раздражающее действие в местах введения, диспепсические расстройства при приеме внутрь, нейротоксические явления (нарушение функции вестибулярного и слухового аппарата, миорелаксация), нарушение функции почек, гемопоэза, аллергические реакции. Для предупреждения и ослабления побочных реакций рекомендуется применение витаминных комплексов и пантотеновой кислоты (кальция пантотенат).

Противопоказания: заболевания слухового аппарата, почек, нарушение кроветворения, беременность. Сочетанное применение аминогликозидов, а также одновременно с петлевыми диуретиками (фуросемид) не допустимо — повышается опасность возникновения токсических эффектов.

Неомицина сульфат — Neomycini sulfas

Белый порошок с желтоватым оттенком, растворим в воде.

Активен в отношении стафилококков, гонококков, менингококков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, возбудителей сибирской язвы, дифтерии, клебсиелл, листерий, бруцелл, протея.

Назначают внутрь при заболеваниях ЖКТ, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а также в предоперационной подготовке 2 раза в сутки, но не более 0,7.

Местно в виде мазей и растворов в 0,5% растворе новокаина при гнойных ранах и инфекционных поражениях кожи и мягких тканей.

Формавыпуска: таблетки по 0,1 и 0,25; капсулы по 0,35; флаконы по 0,5; 0,5% и 2% мази.

Стрептомицина сульфат — Streptomycini sulfas

Активен в отношении кокков, шигелл, возбудителей брюшного тифа, бруцеллеза, туляремии, чумы, туберкулеза, действует на палочку синезеленого гноя, Фридлендера, кишечную и на вульгарного протея.

При приеме внутрь не всасывается, но оказывает химиотерапевтическое действие при инфицировании ЖКТ чувствительными к нему макроорганизмами.

При в/м введении легко поступает в кровоток, проникает в различные органы и ткани, плохо через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в основном в неизмененном виде в течении 12-24 часов. В/м вводят в 0,25-0,5% растворе новокаина 1-2 раза в сутки, не более 2,0.

Формавыпуска: флаконы по 0,25-0,5 и 1,0.

Канамицина сульфат — Kanamicini sulfas

Активен в отношении кокков, клебсиелл, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, холерного вибриона, вульгарного протея, возбудителей сибирской язвы, бруцеллеза, дифтерии, туберкулеза.

При в/м введении быстро поступает в кровь, проникает в инфицированные очаги, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Эффективная концентрация в крови сохраняется 8-10 часов, выводится почами до 80% принятой дозы, незначительная часть желчью.

Вводят в/м 2-3 раза в день в 0,25—0,5% растворе новокаина, в/в капельно. Разовая доза не более 1,0, суточная - 2,0.

Формавыпуска: флаконы по 0,5 и 1,0; ампулы по 5 и 10 мл 5% раствора.

Канамицина моносульфат — Kanamycini monosulfas

Предназначен для приема внутрь при инфицировании кишечника чувствительными к нему микроорганизмами, а также при подготовке к операции на органах брюшной полости. Назначается внутрь 4-6 раз в сутки по 0,25-0,5. Высшая разовая доза – 1,0; суточная – 4,0.

Формавыпуска: таблетки по 0,125-0,25.

Гентамицина сульфат – Gentamycini sulfas, Гарамицин - garamycin

Àêòèâåí â îòíîøåíèè êîêêîâ, ñèíåçåëåíîé è êèøå÷íîé ïàëî÷åê, ïðîòåÿ, øèãåëë, ñàëüìîíåëë, êëåáñèåëë è áðóöåëë. Ïðè ïàðåíòåðàëüíîì ââåäåíèè ëåãêî ïðîíèêàåò â ðàçëè÷íûå îðãàíû è òêàíè, âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè â íåèçìåíåííîì âèäå. Õèìèîòåðàïåâòè÷åñêàÿ êîíöåíòðàöèÿ â êðîâè ñîõðàíÿåòñÿ 8 ÷àñîâ. Âíóòðèìûøå÷íî ââîäÿò 2-3 ðàçà, ïðè òÿæåëîì òå÷åíèи çàáîëåâàíèÿ — 4 ðàçà â ñóòêè ïî 0,04-0,08; â/â êàïåëüíî; ìåñòíî â âèäå ìàçè è àýðîçîëåé.

Ôîðìàâûïóñêà: ôëàêîíы ïî 0,08; àìïóëы ïî 1 è 2 ìë 4% ðàñòâîðà; 0,1% ìàçü è àýðîçîëü, глазные капли – 0,3% раствор.

Òîáðàìèöèíà ñóëüôàò — Tobramycini sulfas (Бруламицин - Brulamycinum)

Активен в отношении стрептококков, стафилококков, синезеленой и кишечной палочек, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, протея. При в/м введении через 30-40 минут в крови максимальная концентрация, легко проникает в различные органы и ткани, выводится почками в основном в неизмененном виде. Химиотерапевтическая концентрация в организме сохраняется 6-8 часов. Вводят в/м или в/в из расчета 2-5 мг/кг/сутки в 3 приема; местно в виде глазной мази и глазных капель.

Формавыпуска: ампулы по 1 и 2 мл 1-2% раствора; глазные капли и глазная мазь 0,3% концентрации.

Сизомицина сульфат — Sisomycini sulfas

Активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной и синезеленой палочек, энтеробактера, протея, сальмонелл и клебсиелл. При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, плохо через гематоэнцефалический барьер, выводится почками. Химиотерапевтическая концентрация в крови сохраняется около 12 часов. Суточная доза составляет не более 4 мг/кг, ее вводят в 2-3 приема.

Формавыпуска: ампулы по 1-2 мл 5% раствора и ампулы по 2 мл 1% раствора.

Амикацина сульфат - Amicacini sulfas (Амикин – Amikin)

Обладает высокой активностью в отношении кокков, кишечной палочки, палочки сине-зеленого гноя, туберкулезной палочки, вульгарного протея, клебсиелл. Устойчив к ферментам, инактивирующим аминогликозиды. Проникает в различные органы и ткани, содержится в высокой концентрации в почках, плевральной жидкости, до 90% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Назначается при тяжелых раневых инфекционных поражениях, сепсисе в/в капельно по 0,5 в/м 0,25-0,5 2-3 раза в сутки.

Формавыпуска – флаконы по 0,1 - 0,25 - 0,5

Фузидин- натрий – Fusidinum-natrium

Подавляет синтез белка, оказывает бактериостатическое действие на стафилококки, менинго-, гонококки, более слабое на стрептококки, пневмококки. Проникает во внутренние органы (печень, почки, легкие), костную, хрящевую ткани, в кожу и подкожную клетчатку. Выводится в основном, желчью и частично мочой.

Назначается внутрь 3 раза в сутки до 2,0, но не более 3,0.

Побочные эффекты: вследствие раздражающего действия может вызывать боли в животе, тошноту, рвоту, понос.

Формавыпуска: таблетки по 0,125 – 0,25 – 0,5.