Антихолиностеразные средства (ахэс)

АХЭС называются препараты, блокирующие ХЭ (холинстеразу) и вызывающие эффекты за счёт ацетилхолина.

Эффекты АХЭ представлены в таблице. Они соответствуют эффектам АХ(ацетилхолина)-М-холиномиметическое действие. Одновременно повышается тонус скелетных мышц (Н-ХР).

ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ

Неостигмина метилсульфат Раствор для инъекций 0.05 % (ампулы) 1 мл; таблетки 15 мг Прозерин
Органы и системы Эффекты (фармакодинамика) Применение Побочные эффекты. Осложнения
Глаз 1. Миоз 2. Спазм аккомодации 3. Снижение внутриглазного давления Лечение глаукомы (Прозерин) Нарушение зрения (видение только близких предметов), боли в глазах
Сердце Брадикардия При тахикардии (Прозерин) (возможно) Резкое замедление и ослабление работы сердца. Остановка сердца
Бронхи Спазм бронхов - Отдышка, удушье
Желудок и кишечник Усиление моторики и перистальтики При атонических запорах (Прозерин, пиридостигмин) Понос, боль, тошнота, рвота, спазмы желудка
Сфинктеры ЖКТ Расслабление То же То же
Матка Повышение тонуса Для усиления родовой деятельности и остановки послеродовых кровотечений (Прозерин) – (возможно) Преждевременные роды
Мочевой пузырь Повышение тонуса При атонии мочевого пузыря (Прозерин, галантамин) Непроизвольное мочеиспускание
Железы внешней секреции Увеличение секреции При нарушении пищеварения из-за уменьшения секреции пищеварительных желёз (Прозерин) - (возможно) Слёзо-, слюнотечение. Профузный пот. Ухудшение дыхания из-за увеличения секрета бронхиальных желёз.
Кровеносные сосуды Расширение сосудов кожи, органов малого таза. Снижение кровяного давления. Спазм сосудов сердца.   Не используются Ухудшение работы сердца (ишемия). Гипотония.
Скелетные мышцы Повышение тонуса При миастении. Для прекращения релаксации мышц при наркозе с антидеполяризующими миорелаксантами (Пиридостигмин, Прозерин,) Судороги или внутримышечная слабость (вторая фаза токсического действия)
ЦНС Возбуждение (только третичные амины, хорошо проникающие через гематоэнфалический барьер) Лечение остаточных явлений полиомиелита и других неврологических нарушений (Прозерин, галантамин) Беспокойство, возбуждение. Головная боль. Угнетение ЦНС. Кома.
         

Холиноблокаторы (холинолитики)

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (М-ХБ). ГРУППА АТРОПИНА.

М-ХБ называются препараты, препятствующие возбуждению М-холинорецепторов.

Классфикация:

По локализации действия:

1. М-ХБ 2. М-Н-ХБ 3. М1 - ХБ

атропин

Ипратропия бромид – (Атровент) Платифиллин Пиренцепин (гастроцепин)

По продолжительности действия на аккомодацию глаз М-ХБ располагаются в следующий ряд:

Атропин Платифиллин

7-12 дней 5 часов

1) Атропин Раствор для инъекций 0.1% (ампулы) 1 мл; раствор капли глазные 1% (флаконы) 5 мл; субстанция Атропина сульфат
2) Платифиллин Раствор для инъекций 0.2% (ампулы) 1 мл Платифиллин, платифиллин гидротартрат
3) Гастроцепин    
4) Ипратропия бромид    

ХАРАКТЕРИСТИКА М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

Органы и системы Эффекты (фармакодинамика) Применение Побочные эффекты и осложнения
Глаз 1. Расширение зрачка – мидриаз из-за блокады М-ХР круговой мышцы радужки глаза. Для диагностических целей и исследования сетчатки глаза Атропин, Скополамин, Гоматропин, Платифиллин.   Светобоязнь.
2. Паралич аккомодации – видение дальних предметов. Для подбора очков: Атропин, Платифиллин.   Нарушение зрения (видение дальних предметов).
3. Повышение внутриглазного давления.   Не используется. Повышение внутриглазного давления, боль в глазах у больных глаукомой.
Сердце - Учащение ритма (тахикардия), увеличение силы сокращений и внутрисердечной проводимости. - При брадикардии, стенокардии и для профилактики остановки сердца при наркозе: Атропин.   Резкая тахикардия.
Бронхи - Расслабление, улучшение дыхания. - При бронхоспазме, бронхиальной астме, при наркозе: Атропин, Платифиллин, Тровентол, Атровент.   -
Кишечник, желудок, мочевой и желчный пузыри, их протоки и сфинктеры - Понижение тонуса, снятие спазмов. Обезболивающее, местноанестезирующее и спазмолитическое действие. - При спазмах, коликах (приступы моче- и желчнокаменной болезни). При рентгенологическом обследовании, язве желудка и 12-ПК: Атропин, Платифиллин.   Атонический запор. Нарушение мочеиспускания (особенно у больных с гипертонией предстательной железы).
Железы внутренней секреции Уменьшение секреции: 1. Сухость во рту. 2. Сухость кожи и слизистой глаза. 3. Уменьшение секреции пищеварительных желез. 4. Уменьшение секреции только соляной кислоты и пепсиногена (пиренцепин). При язве желудка и 12-ПК, при остром панкреатите. Пиренцепин (Гастроцепин) 1. Сухость во рту, першение в горле, охриплость голоса, афония. 2. Покраснение кожи, повышение температуры тела. 3. Нарушение пищеварения. 4.Диспепсия (Спазмолитин).
Матка 1. Токолитический эффект (уменьшение сократимости беременной матки). 1. При угрозе выкидыша и преждевременных родах. Противопоказан в первые 3 месяца беременности. Пиренцепин.
ЦНС 1. Кору головного мозга: - возбуждает - атропин; 2. Экстрапирамидную систему угнетают. 3. Центр рвоты угнетает Скополамин. 4. Центр сосудодвигательный угнетает Платифиллин. 5. Центр дыхания возбуждает атропин. 1. При гипертонии: Платифиллин. 2. при наркозе для предупреждения остановки дыхания и при отравлении морфином. (Атропин). Атропин вызывает острый психоз: двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации.
Сосуды Расширение сосудов: • Периферический • Брюшной полости • Головного мозга • Сердце Атропин на сосуды не влияет. Платифиллин умеренно блокирует ганглии и оказывает миотропное (папавернноподобное) действие, угнетает СДЦ 1. При гипертонической болезни: Платифиллин. 2. При спазме сосудов головного мозга: Платифиллин. 3. При стенокардии: Платифиллин, Спазмолитин.   Гипотония (головокружение, слабость): Платифиллин.


Наши рекомендации