Папаверин, никоверин, дротаверин, дибазол.
Устраняют болевой синдром, связанный со спазмами. Разрешается применять при приступах желчекаменной болезни.
Холесекреторное и холекинетическое действие взаимосвязаны. Для нормального функционирования системы имеет значение постоянный дренаж желчевыделительной системы. Опорожнение желчного пузыря и улучшение оттока желчи способствует усилению секреторной функции печени. А увеличение образования желчи и ее разведение способствует ее выделению в кишечник.
Желчегонные средства в определенной степени обладают и гепатопротекторным действием. Облегчая отток желчи, снижается нагрузка на печень, уменьшаются воспалительные явления. А следовательно, создается меньше условий для развития инфекций и образования камней.
- Гепатопротекторы
Повышают устойчивость печени к патологическому воздействию и различным повреждениям. Они способствуют регенерации гепатоцитов, ускоряют метаболические процессы в печени, усиливают обезвреживающую функцию печени, нормализуют функцию печени при различных повреждениях.
Их используют при заболеваниях, когда повреждается паренхима печени.
Показания: хронические гепатиты, цирроз печени, острые гепатиты, токсические поражения печени (гепатоз), жировая дистрофия и печеночная кома, алкогольные и лекарственные поражения печени, отравления. Используются для лечения и профилактики.
1) препараты растительного происхождения
Выраженный эффект имеет расторопша пятнистая. Это растение богато флавоноидами, которые оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие, могут влиять на обменные процессы в гепатоцитах. Антиоксидантное действие является основным. Данные препараты связывают свободные радикалы, которые повреждают клеточные мембраны 4-х различных клеточных структур (в т.ч. хромосом – мутации).
Лекарственные препараты содержат сумму флавоноидов (силибинин = силибин, силикриотин, силидианин…), общее название которых – силимарин.
Легалон, силибор, силимар.
капсулы Гепабене – расторопша + дыменка лекарственная
капсулы Гепатофалок планта + чистотел и др.
Лив. 52 – 7 трав, форма выпуска – таблетки, капсулы (3 раза в день). Оказывает гепатопротекторное, антитоксическое и желчегонное действие.
Артишок – «Хофипгол» - таблетки 0,2. Оказывает гепатопротекторное, желчегонное и диуретическое действие.
Тыквеол – капсулы, масло для приема внутрь.
Все препараты хорошо переносятся, употребляются 3 раза в день.
Побочное действие: кожная аллергия, диспепсия
2) Фосфолипидные препараты
В их состав входят вещества, включающие фосфолипиды или способствующие их образованию. Фосфолипиды являются необходимым компонентом для построения клеточных мембран гепатоцитов, регулируют их проницаемость.
50% фосфолипидного комплекса - фосфатидилхолин (под влиянием этих веществ укрепляются фосфолипиды мембраны, восстанавливаются поврежденные мембраны, повышается функциональная активность клеток).
Эссенциале Н – раствор в ампулах для инъекций
Эссенциале форте Н – капсулы, по 2-3 капсулы 2-3 раза в день, курс не менее 3 месяцев.
Содержат не менее 70% эссенциальных фосфолипидов EPL полученных из бобов сои (высокое содержание ненасыщенных жирных кислот – линолевой, линоленовой, олеиновой).
Побочные действия: диарея, дискомфорт в области желудочно-кишечного тракта (редко).
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Эсливер Форте – EPL + витамины В1, В2, В6, В12, Вс и Е.
Форма выпуска –капсулы. Принимается по 2 капсулы 2-3 раза в день, курс не менее 5 месяцев.
адеметионин (гептрал)
а) является аналогом метионина, который необходим для синтеза мембранных фосфолипидов
б) метаболитом адеметионина является цистеин, из которого образуются вещества, обладающие детоксицирующими свойствами.
в) антидепрессант (увеличивает концентрацию моноаминов в головном мозге)
3) Различные средства
Тиоктовая кислота (эспа-липон, берлитион, тиоктацид)
По биохимическим свойствам близка к витаминам группы В – участвующих в регуляции липидного и углеводного обмена, улучшают функцию печени.
- Холехитолитические средства (способствуют растворению желчных камней) – самостоятельно!
- Средства, влияющие на моторную функцию желудочно-кишечного тракта
- Двигательная функция ЖКТ регулируется центральной и периферической нервной системой.
ПСН – усиливает моторику ЖКТ
СНС – уменьшает моторику ЖКТ.
Атонии ЖКТ – антихолинэстеразные средства (убретид), М-ХМ(ацеклидин, калимин)
При спазмах – М-ХЛ (бускопан, метацин)
- прямое влияние на гладкие мышщы ЖКТ
• миотропные спазмолитики (дротаверин, папаверин)
• антагонисты кальция (дицетел)
- вещества, действующие на моторику ЖКТ, могут оказывать свой эффект через ДА-рецепторы (Д2-рецепторы), 5-НТ-рецепторы (5-НТи-рецепторы) и опиоидные рецепторы (μ-рецепторы) – в центре и на периферии.
- деятельность ЖКТ может изменяться при непосредственном раздражении его слизистой оболочки.
Лекарственные вещества увеличивают или уменьшают моторику. Отличаются по локализации действия: верхняя часть – пищевод, желудок, 12-перстная кишка; нижняя часть - кишечник.
3.1. Рвотные и противорвотные средства
Рвота – сложный акт, в котором участвует гладкая мускулатура желудка и пищевода, мышцы брюшного пресса, диафрагма. Согласованность действий обеспечивается работой рвотного центра (продолговатый мозг). С рвотным центром связана тригерная (пусковая) зона, в которой находятся хеморецепторы (ДА-рецепторы, М-ХЛ, Н1-рецепторы и др.). В периферических структурах есть ST-рецепторы. Возбуждение всех этих рецепторов приводит к рвоте, блокада – оказывает противорвотное действие. В норме рвота является защитным актом, с помощью которого организм удаляет вредные для него вещества.
Рвота может быть:
1) центрального происхождения – прямое воздействие на рвотный центр или тригерную зону (химические вещества в крови)
2) рефлекторное возбуждение рвотного центра – через слизистую желудка
3) психогенное воздействие (на кору) – зрение, обоняние, вкус, вестибулярный аппарат.
4) чрезвычайное перевозбуждение
кора головного мозга
рвотный центр
Вестибулярный аппарат хеморецепторы нервные импульсы
М1-, Н1- Д2-, М1- 5-Н13-
тригерная зона
желудок
РВОТНЫЕ СРЕДСТВА
Апоморфина гидрохлорид– полусинтетический алкалоид, обладает некоторыми свойствами морфина. Агонист Д2-рецепторов тригерной зоны, центральное действие наиболее выражено.
Форма выпуска: ампулы 1% раствор, 1 и 5 мл. Вводят подкожно. Эффект через 3-5 минут.
Показания: при необходимости быстрого удаления токсичных веществ из желудка (если промывание невозможно). Ранее применялось как средство борьбы с алкоголизмом. При повторном введении наблюдается угнетение дыхания, падение артериального давления, тремор, судороги.
Антагонисты – нейролептики.
Используются очень редко, поскольку:
а) эффективны только, пока яд находится в желудке (30-60 минут)
б) рвота – большая нагрузка на организм, не всегда возможна.
Если произошло отравление веществами, применяют угнетающий рвотный центр препарат.
Периферическое, рефлекторное действие: раздражение слизистой желудка (CuSO4, ZnSO4, гипертонические растворы NaCl (2 ч. ложки на полстакана воды) и NaHCO3; термопсис, ипекакуана).
Рвотные средства противопоказаны при отравлении едкими веществами (кислотами, щелочами, бензином и др.), поскольку могут привести к ожогу слизистой.
ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА
В целом ряде случаев рвота является нежелательным процессом, ухудшающим состояние организма (например, морская и воздушная болезнь, оперативные вмешательства, наркоз, побочные действия лекарственных препаратов (онкология), токсикоз беременных, повышенное внутричерепное давление, менингит, черепно-мозговые травмы и т.д.)
При выборе препарата следует учитывать причину рвоты и механизмы ее развития:
1) местное раздражение желудка – адсорбенты, обволакивающие средства
2) рвота, связанная с возбуждением центральных нейронов - блокаторы ДА-, ХР-, Н1-рецепторов.
3) а) состояния, связанные с нарушениями в работе вестибулярного аппарата (кинетозы – морская и воздушная болезнь; головокружение, сопровождающееся тошнотой и рвотой).
М-ХЛ. Скополамин«Аэрон» - таб. 0,005, принимают за 30 мин. до поездки, продолжительность действия 2-6 часов.
б) Н1 – блокаторы – димедрол, дипразин (сильный) прометазин = пипольфен
Эффект достигается за 15-30 минут, длительность действия 3-6 часов. Противопоказания – симптомы, вызванные противоопухолевой терапией.
Дименгидринат(Драмина) – таблетки; противорвотное, анорексигенное, умеренное противоаллергическое действие. Седативное, М-ХЛ.
в) более сильными противорвотными средствами с широким спектром действия, являются:
ДА-литики: блокируют Д2-рецепторы тригерной зоны
Нейролептики: этаперазин
Трифлуоперазин (трифтазин)
Хлорпромазин (аминазин)
Галоперидол
Минус – сильное центральное действие, вызывающее побочные эффекты.
Производное фенотиазина: триэтилперазин (торекан), нет выраженного ЦНС.
Более избирательные средства:
Метоклопрамид (церукал, реглан) – таблетки 0,01, ампулы 0,01% -2 мл, применяют внутрь 3-4 раза в день.
Побочные действия: сухость во рту, шум в ушах, сонливость, головные боли, паркинсонизмы – длительно.
Домперидон( мотилиум) – таблетки 0,01, выпускается в виде сублингвальных таблеток, суспензий, капель.
Антагонист Д2-рецепторов. Преобладает периферическое действие, т.е. побочных действий меньше, чем у метаклопрамида, отсутствуют паркинсонизмы.
Широко используется как прокинетик (см. ниже).
Побочные действия: головная боль, головокружение, сухость во рту, запоры (редко). Повышает концентрацию пролактина в крови.
Противопоказания: беременность, лактация
г) блокаторы 5-НТ-рецепторов
Активные противорвотные средства,, блокирующие 5-НТ3-рецепторы в ЦНС и на периферии.
Основные показания: рвота, связанная с химиотерапией или лучевой терапией у онкологических больных, послеоперационная рвота при неэффективности других средств.
Принимают внутрь или вводят внутривенно.
Побочные действия: головная боль, запоры, кожная аллергия, общая слабость
Ондансетрон (зофран)
Трописетрон (навобан)
Гранисетрон (китрил)
Прокинетики
Малочисленная группа препаратов, стимулирующих тонус и моторику ЖКТ. Существующие средства нормализуют работу пищевода, желудка и 12-перстной кишки = верхний отдел ЖКТ.
I поколение – метоклопромид
II поколение – домперидон
Показания: тошнота, рвота, икота, рефлюкс-эзофагит (изжога), функциональные расстройства желудка (дискинезия, диспепсия, гипотония), дискинезия желчных путей.
Правила приема: за 15-30 минут до еды 3-4 раза в день, курсами.
Слабительные средства
Это лекарственные вещества, усиливающие перистальтику кишечника.
Запор – патология толстого кишечника локализация действия слабительных средств. Есть вещества, которые преимущественно влияют на толстый кишечник, на тонкий, на тонкий и толстый. Это отражается на силе действия и показаниях к применению.
Большинство из них задерживает абсорбцию воды и электролитов в кишечнике. В механизме их действия определенную роль играет влияние на транспорт кальция в стенке кишечника и стимулирование биосинтеза.