Суфентанила цитрат и алфентанил.

•сходны с фентанилом

•при парэнтеральном введение действие быстрее чем у фентанила.

•фентанил (t1/2=3,6ч) > суфентанил (t1/2=2,7ч) > алфентанил (t1/2=1,3ч).

•продолжительность дей-я препаратов зависит от возраста пациента и функции печени.

•все вызывают привыкание и зависимость.

•выражена противокашлевая активность.

•фентанил вместе с дроперидолом используют в нейролептаналгезии.

антагонист опиоидных- НАЛОКСОН.

Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов.

ПЕНТАЗОЦИН

•уступает морфину по анальгетической активности и длительности действия.

•не велик риск раазвития зависимости, не вызывает эйфорию, может вызвать дистрофию.

•меньше чем морфин угнетает дыхание, реже развив. запор

•повышает давление в легочной артерии, возрастает центральное венозное давление, увеличивается преднагрузка на сердце. Повышает работу сердца.

БУТОРФАНОЛ

БУПРЕНОРФИН

•по анальгетической активности превосходит морфин в20-60раз и действует более продолжительно.

•эффект развивается медленнее чем у морфина

•меньше влияет наЖКТ.

•не повышает давление в желчном пузыре и протоке поджелудочной железы.

•наркогенный потенциал относит. низкий, абстиненция менее тягостна.

•вводят парентерально и сублингвально.

Специфический антагонист опиоидных:

НАЛОКСОН (наркан) блокирует все типы опиоидных рецепторов. Вводят В/В или В/М, эффект через 1мин, продолжительность 2-4чача

Для внутривенного введения длительно действующий (10ч) НАЛМЕФЕН

НАЛТРЕКСОН

•в 2раза активнее налоксона, продолжительность 24-48часов.

•вызывает бессоницу, тошноту, спастические боли в области живота, суставные боли.

•применяется только энтерально.

•используется в комплексе лечений опиоидных наркоманий.

Абстиненция возникает если на фоне имеющейся лек. зависимости ввести НАЛОКСОН и ПЕНТАЗОЦИН.

Вопрос 29

Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью.

1. Неопиоидные анальгетики центр. дей-я.

ПАРАЦЕТАМОЛ.

•характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффект.

•ингибирует циклооксигеназу 3го типа ( ЦОГ-3) в ЦНС, где происходит снижение синтеза простагландинов.

•по эффективности равен ацетилсалициловой к-те ( аспирину).

•t1/2=1-3часа

•не повреждает слизистую оболочку желудка и не влияет на агрегацию тромбоцитов ( не ингибирует ЦОГ-1).

•образует токсический метаболит, при терапевтических дозах инактивируется за счет коньюгации с глютатионом.

•при отравлении возможны поражения печени и почек.

•при отравлении вводят активированный уголь, АЦЕТИЛЦИСТИИН ( повышает образование глютатиона в печени) и МЕТИОНИН (стимулирует процесс коньюгации), эффективны в первые 12 часов.

Препараты с анальгетическим компонентом действия.

КЛОФЕЛИН (а-адреномиметик)

•угнетает реакцию на боль со стороны гемодинамики.

•дыхание не угнетает, зависимости на вызывает.

•по анальгетической активности превосходит морфин.

•вводят обычно под оболочки спинного мозга.

АМИТРИПТИЛИН и ИМИЗИН (трициклические антидипрессанты)

•угнетают нейрональный захват серотонина и норадреналина в нисходящих путях, контролирующих проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга.

ЗАКИСЬ АЗОТА

КЕТАМИН ( неконкурентный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов.

ДИМЕДРОЛ (антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы)

КАРБАМАЗЕПИН, НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ, ДИФЕНИН, ЛАМОТРИДЖИН, ГАПАПЕНТИН(противоэпилептические средства)

БАКЛОФЕН ( агонист ГАМК-рецепторов)

СОМАТОСТАТИН и КАЛЬЦИТОНИН

Анальгетики со смешанным мех-ом действия (опиоидный+неопиоидный)

ТРАМАДОЛ

•взаимодействует с опиоидными рецептрами, а также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых импульсов.

•уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина.

•в 5-10 раз менее эффективен морфина.

•в терапевтических дозах сопоставим агонистами опиоидных рецепторов.