Метронидазол (Клион, Метрогил, Трихопол, Флагил), тинидазол, трихомона-цид, солюсурьмин, аминохинол, эметина гидрохлорид.

Трихомониазявляется венерическим заболеванием, передающимся половым путем. Возбудителем являются трихомонады трех видов. Трихомонады паразити­руют в половых органах и мочевыводящих путях, вызывая выделения, зуд и бо­лезненность.

Метронидазол — производное нитроимидазола, оказывающее антипротозойный и бактерицидный эффекты в отношении микроорганизмов, фермент­ные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ингибируют тканевое дыхание.

Применяется при протозойных инфекциях — трихомониазе, лямблиозе, балантидиазе, амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, а также при анаэроб­ной или смешанной анаэробно-аэробной инфекции ЦНС, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, органов малого таза и для лечения язвенной бо­лезни (активны в отношении хеликобактерий).

N-

Тинидазол, в отличие от метронидазола, применяется только внутрь, его нельзя вводить парентерально, кроме того, он назначается в 2 раза реже (при трихомониазе — однократно).

При применении нитроимидазолов возможны диспептические расстройства, стоматит, головная боль, депрессия, бессонница, нарушение координации дви­жений, судорожные приступы и периферическая нейропатия, цистит, недержа­ние мочи, нейтропения, кандидоз и аллергические реакции.

Применение метронидазола и тинидазола может сопровождаться окрашива­нием мочи в темный цвет.

Метронидазол и тинидазол противопоказаны при гиперчувствительности, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС.

Трихомонацид оказывает трихомонацидное действие. Эффект обу­словлен взаимодействием с молекулой ДНК, что приводит к нарушению ее репликации и транскрипции. После приема внутрь быстро и полностью вса­сывается. Биодоступность достигает 100%.

Показан при трихомониазе у мужчин и женщин.

Противопоказан при гиперчувствительности, нарушении функций печени и почек, беременности, лактации.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, тошнота, рвота; при ме­стном применении — раздражение слизистых оболочек (у мужчин — обильные выделения из уретры, у женщин - неприятные ощущения и выделения из влага­лища).

Лямблии и амебыпоражают преимущественно желудочно-кишечный тракт. Амебы вызывают тяжелую дизентерию (амебиаз) и могут быть причиной пораже­ния печени. Лямблии поражают начальный отдел кишечника, желчные протоки и желчный пузырь, вызывая холецистит.

При амебиазе и лямблиозе применяются метронидазол и тинидазол, аминохинол и эметина гидрохлорид.

Аминохинол ингибирует синтез белка у простейших, применяется для ле­чения лямблиоза, кожного лейшманиоза, токсоплазмоза.

При лямблиозе препарат назначается циклами по 5 дней с перерывом между ними 4—7 дней. Обычно проводится 2 цикла, а при недостаточной эффективнос­ти - 3 цикла.

Для лечения острого и хронического токсоплазмоза принимают по 0,1-0,15 г 3 раза в сутки в сочетании с сульфадимезином (2 г в сутки в 2—3 приема). Лечение проводят циклами (2—3) по 7 дней с перерывами по 10—14 дней.

Для профилактики врожденного токсоплазмоза беременным назначают аминохинол, начиная с 8 нед беременности.

Аминохинол обычно хорошо переносится, но у отдельных больных могут быть тошнота, бессонница, шум в ушах, общая слабость. В этих случаях дозу уменьшают или временно прекращают прием препарата. При появлении кожных аллер­гических реакций прием препарата прекращают.

Эметина гидрохлорид - дигидрохлорид алкалоида эметина, содержа­щегося в корне ипекакуаны. Является ингибитором синтеза белка, активен при амебной дизентерии в период острых кишечных проявлений, до нормализации стула. Препарат кумулирует, поэтому циклы лечения повторяют при необходи­мости не ранее чем через 7—10 сут после окончания предыдущего цикла. Инъек­ции эметина обычно хорошо переносятся. При передозировке могут наблюдать­ся рвота, боли в конечностях, сердечная недостаточность, полиневриты. При этом лечение эметином необходимо отменить.

При хламидиозе применяются антибиотики группы тетрациклина, левомицетина, макролиды и азалиды, а также клиндамицин. Кроме того, при хламидиозе эффективны фторхинолоны (ципрофлоксацин, спарфлоксацин). Наружно используется мирамистин.

Лекция № 9.

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА.

В настоящее время микозы достаточно распространены.

Поверхностные – вызывают дерматомицеты, дрожжевые грибы вызывают кандидомикоз; плесневые грибы вызывают аспергиллез.

Глубокие или системные микозы (поражение внутренних органов) часто протекают по типу сепсиса.

Классификация.

По происхождению.

1. Синтетические средства:

· производные имидазола:

- клотримазол;

- миконазол;

- кетоназол (низорал).

· производные триазола:

- итраконазол;

- флуконазол (дифлюкан).

· производные ундецилоновой кислоты:

- цинкундан;

- ундецин.

· производные метилнафталина

- тербинафин;

- нафтифин (экзодерил).

· производные нитрофенола:

- нитрофунгин

· другие:

- декамин;

- препараты йода;

- красители;

- кислота борная.

2. Антибиотики полиенового ряда:

- нистатин;

- леворин; амфотерицин;

- гризеофульвин.

По спектру действия.

1. ЛС, действующие на патогенные грибы:

· препараты для лечения системных микозов:

- амфотерицин-В.

· средства для лечения дерматомикозов:

- гризеофульвин.

· синтетические препараты.