Краткая характеристика гистаминомиметиков
| Препарат | Механизм действия, основные эффекты | Применение | Побочные эффекты |
| Гистамин | Возбуждает Н1 и Н2 –рецепторы: гиперемия тканей, ослабление боли, уменьшение высвобождения гистамина из тучных клеток. Увеличение секреции соляной кислоты в желудке. | Полиартрит, радикулит. Диагностика феохромоцитомы (в комбинации с тропафеном). Диагностика функций желез желудка. Десенсибилизирующее действие малыми дозами при аллергических заболеваниях. | Коллапс, анафилактический шок, бронхоспазм. |
| Гистаглобулин (гистаглобин) | Содержит в 1 мл – 0,1 мкг гистамина возбуждает Н2 – рецепторы тучных клеток и уменьшает дегрануляцию медиаторов аллергии; 6 мг гаммаглобулина G – связывает аллергены (АГ), циркулирующие в крови, предупреждает их связывание с иммуноглобулинами Е (АТ) на мембранах тучных клеток и базофилов. | Аллергические заболевания 1 типа в стадии ремиссии (бронхиальная астма, крапивница и др.). | Коллапс, гиперемия на месте инъекции, анафилактический шок. |
| Бетагистин | Угнетает диаминоксидазу, инактивирующую гистамин. Гистаминоподобные эффекты. Улучшение микроциркуляции лабиринта внутреннего уха. | Болезни движения (головокружение, шум в ушах, снижение слуха, тошнота, рвота). | Кожный зуд, ЖКТ расстройства (спазмы, увеличение секреции), бронхоспазм. |
| Бетазол | Возбуждает Н2 – рецепторы желез желудка: увеличивает секрецию желудочного сока. | Диагностика секреторной способности желез при заболеваниях желудка. | Не описаны. |
Краткая характеристика Н2-гистаминоблокаторов
| Препарат | Механизм действия, основные эффекты | Применение | Побочные эффекты |
| Циметидин * (гистодил) Ранитидин (гистак) Фамотидин (гастридин) Низатидин (аксид) | Блокируют Н2- рецепторы главных и париетальных клеток желудка: уменьшение секреции пепсина, HCl. Блокируют Н2- рецепторы лимфоцитов: уменьшение проявлений наследственной гиперчувствительности лимфоцитов к гистамину. | Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки. Рефлюкс-эзофагит. Профилактика стрессовых язв. Синдром Золлингера-Эллисона. | Гиперпролактин-емия*, диарея или запор*, синдром «отмены»*, угнетение цитохрома Р-450* – замедление метаболизма некоторых лекарств (салицилатов, теофиллина, варфарина, дифенина, лидокаина, диазепама). |
Сравнительная характеристика некоторых Н2-гистаминоблокаторов
| Препарат | Активность |  (час) | Ингибирование | |
| Андрогенных рецепторов | Микросомальных ферментов печени | |||
| Циметидин Ранитидин Фамотидин Низатидин | 5-10 | 2-3 3-8 1-2 | + +/- - - | + +/- - - |
Краткая характеристика Н1 -гистаминоблокаторов
| Препарат | Механнизм действия, основные эффекты | Применение | Побочные эффекты |
1 поколение: Дифенгидрмин  (димедрол) Прометазин  (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин  (супрастин) Ципрогептдин  (перитол) Секвифенадин  (бикарфен) Квифенадин   (фенкарол) Клемастин (тавегил) Мебгидролин  (диазолин) 2 поколение: Астемизол (гисманал, гисталонг) Акривастин (семпрекс) Терфенадин (гистадин, трилудан, трексил) Лоратадин (кларитин) 3 поколение: Азелостин (аллергодил) Бомипин (совентол) Цетиразин (цетрин, зиртек) Эбастин (кестил) Фексофенадин (телфаст) Дезлоратадин (эриус) | Блокируют  -рецепторы - конкурентные антагони-сты гистамина. Эффективны только до высвобождения гистамина. Уменьшают гиперемию, отек, зуд, спазмы гладких мышц, падение артериального давления. Не устраняют аллергию, а только нивелируют некоторые ее проявления. (Функциональный антагонист гистамина – адреналин – эффективен после высвобождения гистамина. Устраняет действие гистамина на тонус гладкой мускулатуры, сосудистую проницаемость, действуя на негистаминовые рецепторы). Не предупреждают увеличение секреции желудочного сока (Н2-Р) и увеличения ЧСС (Н2-Р). Блокируют М-ХР (+), N-ХР (D), a-АР (○): седативный (потенцирую-щий), гипотензивный эффекты. Умеренный седативный (+ -). Блокируют НТ- рецепто-ры (◊), брадикининовые рецепторы (х). Местноанестезирующее, антиаритмическое (хинидиноподобное) действие (*). Препараты 1 поколения – ↓ ЦНС (↓ Н-Р и ↓ М-ХР), короткого действия. Препараты 3 поколения – не ↓ ЦНС, длительного действия (больше выражена селективность в отношении Н1-Р). | Все анафилактические реакции, связанные с образованием реагинов (АТ, IgE). Все неаллергические заболевания, сопровождающиеся выделением гистамина (укусы ос, пчел, ожоги, обморожения, лучевая болезнь, гипертоническая болезнь, рвота центрального генеза). Кинетозы (морская, воздушная болезнь)  . Паркинсонизм  . Психогенный кашель, (когда больной боится себя обнаружить и кашляет еще больше) в качестве седативного средства . Премедикация+. | Толерантность (неперекрестная) к 5-7 дню лечения. Сонливость, неспо-собность сконцент-рировать внимание, замедление психи-ческих и физических реакций . Уменьшение САД: ганглио- (Δ) и адреноблокирующее (o) действие. Сухость во рту, запор, нарушение аккомодации, затруднение отхождения мокроты при бронхиальной астме (+ атропино-подобное действие). Стимуляция ЦНС в высоких дозах (психомоторное возбуждение, бессонница, тремор, эпилептические судороги – чаще у детей и стариков). Токсикомании, психическая зависимость, галлюцинации+. Угнетение дыхатель-ного центра, кома при передозировке+. Усиление аллерги-ческих реакций (дерматит, агранулоцитоз) при повышенной чувствительности Н2- рецепторов лимфоцитов к гистамину при гистаминемии (необходимо комбиниро-вать с Н2- гистаминоблокаторами). |
Сравнительная характеристика некоторых Н1-гистаминоблокаторов
| Препарат | Длитель-ность действия (час) | Угнетение ЦНС | Блокада рецепторов | |||||
| Н1 | М | N | a | HT | Br | |||
| Дифенгидрамин (димедрол) Прометазин (дипразин, пипольфен) Хлоропирамин (супрастин) Секвифенадин (бикафен) Квифенадин (фенкарол) Клемастин (тавегил) Терфенадин (гистадин, трилудан) Лоратадин (кларитин) Мебгидролин (диазолин) Астемизол (гисманал, гисталонг) | 4-6 4-6 4-6 8-12 6-8 8-12 12-24 24-48 12-24 | +++ +++ +++ + +- +- +- +- - - | ++ ++++ ++ ++ ++ +++ ++ ++ ++ ++ | ++ + + +- +- - - + (мио-кард) - | + - - - - - | - + - - - - - | - - - + | - - - |
Обозначения:
- гистаминочувствительный рецептор; М – мускариночувствительный рецептор; N – никотиночувствительный рецептор; НТ – серотониночувствительный рецептор; 
- адренорецептор; Br – брадикининочувствительный рецептор;
«-» – отсутствие действия; «+» - слабо выраженное действие; «++» - умеренно выраженное действие; «+++» - сильно выраженное действие; «++++» - очень сильно выраженное действие.