Анальгетики смешанного действия (опиоидный и неопиоидный компоненты).

Трамадол (Трамал) — взаимодействует с опиоидными рецепторами; анальгетический эффект дополнительно опосредуется за счет влияния на адренергическую и серотонинергическую передачи, в результате чего усиливаются нисходящие тормозные влияния на проведение болевых импульсов на уровне спинного мозга. Трамадол по активности уступает морфину. Анальгетическое действие практически не сопровождается угнетением дыхания, снижением моторики желудочно-кишечного тракта, повышением тонуса мочевыводящих путей. В сравнении с морфином препарат обладает незначительным наркогенным потенциалом (меньше риск лекарственной зависимости). Применяют препарат при послеоперационных болях и других болевых синдромах (при инфаркте миокарда, злокачественных опухолях, травмах).

Назначают внутривенно, внутрь и ректально 4 раза в сутки.

Препараты по теме:

1. Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum) Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1%-ного раствора для инъекций. Применять подкожно или внутривенно по 1 мл. Таблетки-депо по 0,01, 0,03, 0,06, 0,1 или 0,2 г.

У онкологических больных внутрь, не разжевывая; 0,2—0,8 мг/кг каждые 12ч. (длительно). При сильных послеоперационных болях, инфаркте, травмах —внутрь 20 мг (пациентам до 70 кг) или 30 мг (свыше 70 кг) каждые 12 ч.

2. Тримеперидин (Trimeperidinum) - Промедол. Ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 2%-ного или по 2 мл 1%-ного раствора для инъекций. Применяется подкожно или внутривенно по 1—2 мл при сильных болях.

3. Налоксона гидрохлорид (Naloxoni hydrochloridum) Ампулы по 1 мл 0,4%-ного раствора для инъекций (в упаковке 10 шт.). Вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно — по 1 мл (при необходимости – каждые 2-3 мин); детям — по 5—10 мкг/кг.

1.2.4.2 Ненаркотические анальгетики.

Боль сопровождает значительное число заболеваний, что делает проблему обезболивания бесспорно актуальной. В арсенале современных обезболивающих средств значительное место принадлежит ненаркотическим анальгетикам – эффективным болеутоляющим препаратам без наркогенной активности. Кроме того, наряду с анальгезией они обладают жаропонижающим, противовоспалительным и рядом других свойств, что значительно расширяет возможности их клинического применения.

Группу ненаркотических анальгетиков составляют достаточно многочисленные лекарственные вещества, разнообразные по химическому строению.

Классификация.

А. Неселективные ингибиторы циклооксигеназы-1, 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

· Производные салициловой кислоты (салицилаты): ацетилсалициловая кислота («Аспирин»), салицилат натрия, дифлунизал и др.

· Производные пиразолона: метамизол-натрий («Анальгин»), фенилбутазон («Бутадион»).

· Производные анилина: ацетаминофен («Парацетамол»).

· Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак.

· Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак натрий.

· Производные фенилпропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.

· Производные фенамовой кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота.

· Оксикамы: пироксикам, лорноксикам, мелоксикам («Мовалис»).

· Производные гетероарилуксусной кислоты: кеторолак («Кеторол»)

В. Селективные ингибиторы ЦОГ-2. Целекоксиб («Целебрекс»), нимесулид («Найз»).

Механизм действияпрепаратов группы связан с угнетением изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3) и соответственно, синтеза простагландинов (ПГ) в различных тканях. ЦОГ-1 постоянно присутствует в тканях и участвует в синтезе ПГ, регулирующих физиологические функции клеток: тромбоцитов, эндотелия сосудов, эпителия слизистой оболочки ЖКТ и др. Количество ЦОГ-2 в тканях заметно увеличивается в процессе развития воспалительной реакции. Очевидно, что основное терапевтическое действие лекарственных средств обусловлено влиянием на ЦОГ-2, а нежелательные побочные эффекты связаны с угнетением ЦОГ-1. ЦОГ-3 преимущественно локализована в клетках ЦНС. Синтезировано несколько новых селективных ингибиторов ЦОГ-2 (целекоксиб, нимесулид), обладающих хорошей обезболивающей, противовоспалительной активностью, а также отличной переносимостью.

Способность проникать в ткани и взаимодействовать с ЦОГ неодинакова у разных препаратов группы, поэтому и выраженность основных терапевтических эффектов у них различна. На этом основании их подразделяют на:

1. Анальгетики-антипиретики (простые анальгетики). К этой группе относится парацетамол. Для него характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты при практическом отсутствии противовоспалительного действия.

2. Анальгетики-антифлогистики. Эту группу составляют все остальные вышеперечисленные средства с преобладающими противовоспалительным и обезболивающим свойствами, в связи с чем их часто обозначают как нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).