ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ, Desoxycorticosteroni acetas, “Б”, ДОКСА

Первый синтетический аналог естественного гормона надпочечников, который применяется как средство заместительной терапии при гипофункции надпочечников (болезни Аддисона), а также при всех заболеваниях и состояниях нарушения вводно-солевого обмена.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,5% масляного раствора, таблетки по 0,005 под язык.

ФТОРГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ, Ftorhydrocortisoni acetas, “Б”, “Кортинефф” Cortineff

Превосходит ДОКСА, применяется по тем же показаниям.

ФВ – таблетки по 0,0001, 0,1% глазная мазь

Применение минералокортикоидов может вызвать повышение АД, отеки, поэтому противопоказаниями к применению являются:

· ГБ

· СС патологии с отеками

· Нарушение функции почек

· Цирроз печени

· Выраженный атеросклероз

Глюкокортикоиды оказывают влияние на все виды обмена веществ:

· На углеводный: повышают содержание сахара в крови (усиливают гликонеогенез в печени)

· На белковый обмен: усиливают расщепление белков и выделение азотистых продуктов с мочой.

· Влияние на жировой обмен проявляется перераспределением жира.

· На водно-солевой: задержка ионов натрия и выведение ионов калия и кальция.

Все глюкокортикоиды производят:

· Противовоспалительное действие.

· Противоаллергическое и противошоковое действия.

· Иммунодепрессивное (снижает иммунитет) действие.

· Минералокортикоидное действие, задерживают жидкость в организме.

Общие показания к применению.

1. Как противовоспалительные средства глюкокортикоиды применяются при заболеваниях с выраженной воспалительной реакцией организма (ревматизм, болезнь Бехтерева, красная волчанка – коллагенозы), при артритах, полиартритах (специфических, неспецифических), при остеохондрозе и его осложнениях, при подагре, при БА, болезнях кожи, болезнях крови, в глазной практике.

2. Как противоаллергические средства глюкокортикоиды могут применяться при всех заболеваниях и состояниях аллергической природы, в том числе при анафилактическом шоке(преднизолон).

3. Как иммунодепрессантное средство при трансплантации органов и тканей.

4. С целью заместительной терапии при болезни Аддисона, поражениях надпочечников.

Побочные действия:

· Ульцерогенное действие.

· Повышение сахара в крови вплоть до сахарного диабета.

· Повышение АД вплоть до ГБ.

· Вымывание кальция из костей, что приводит к остеопорозу.

· Нарушение жирового обмена, что приводит к ожирению.

· Отеки.

· Понижение иммунитета.

· Возбуждение психики, бессонница.

· “Синдром отмены”.

Относительные противопоказания:

1) ЯБЖ 2) ГБ 3) Сахарный диабет. 4) Выраженный остеопороз.

5) Заболевания, сопровождающиеся отеками. 6) Беременность.

Препараты глюкокортикоидов

ГИДРОКОРТИЗОН, Hydrocortisonum, “Б”

Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, хорошо – в маслах. Применяют наружно в виде мазей, в инъекциях.

ФВ – флаконы с суспензией по 5 мл 2,5%, глазная мазь 0,5%, мазь для наружного применения 1%.

Гестагенные гормоны

Показания к применению:

· привычные выкидыши или самопроизвольные аборты

· нарушения менструального цикла.

ПРОГЕСТЕРОН, Progеsteronum, “Б”

Является естественным гормоном желтого тела. Белый кристаллический порошок, не растворим в воде, хорошо растворяется в спирте, эфире маслах.

ФВ – ампулы по 1 мл 0,5%, 1%, 2,5% масляного раствора.

Дюфастон, Duphaston (Dydrogesterone)

Аналог природного прогестерона. Применяется при бесплодии, угрожающем выкидыше, коррекции менструального цикла.

ФВ таб. 10 мг.

ПРЕГНИН, Pregninum, “Б”

Синтетический аналог прогестерона. По активности уступает ему. Назначают при привычных выкидышах, при гипофункции яичников, при бесплодии, при дисфункциональных маточных кровотечениях.

ФВ – таблетки по 0,01, 0,02 под язык.

НОРЭТИСТЕРОН, Norethisteronum, “Б”, “Норколут”, “Микронор”

По строению близок к прегнину, назначают по тем же показаниям, а также при расстройствах менструального цикла, миоме матки, гиперплазии эндометрия, климактерических расстройствах.

ФВ – таблетки по 0,005.

Антигестагенное средство – МИФЕПРИСТОН рекомендуют для прерывания беременности.

Анаболические стероиды

В дословном переводе “созидающие”. Они способствуют синтезу белка в организме, а также повышают количество кальция в костной ткани. По химическому строению близки к андрогенам, но лишены специфической андрогенной активности.

Показания к применению анаболических стероидов:

1. Нарушения белкового обмена при различных видах кахексии (истощения).

2. Астения и тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка.

3. Реконвалесценты (выздоравливающие) после ожогов, тяжелых травм и операций.

4. Остеопороз и переломы костей (для быстрейшего образования костной мозоли).

Противопоказания:

· Беременность.

· Рак предстательной и молочной железы.

· Детский возраст, особенно девочки.

Тестостерон не может применяться в качестве анаболического средства, т.к. обладает сильной андрогенной активностью. Получены стероидные препараты, близкие по своему химическому составу к тестостерону, но обладающие более избирательным анаболическим действием.

Пероральные контрацептивы

(комбинированные оральные контрацептивы - КОК)

Способность гестагенных гормонов (прогестинов) угнетать секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (по принципу обратной связи) явилось основанием для их использования в качестве контрацептивных (противозачаточных) средств.

Внедрение в практику оральных контрацептивов связано с именем американского ученого Рincus. Первая контрацептивная таблетка появилась в 1960г. В 30–х годах в опытах на кроликах была доказана возможность подавления овуляции при введении природного гормона – прогестерона. Синтез прогестерона из корней мексиканского винограда позволил получить его оральную форму. Первые гормональные контрацептивные средства содержали довольно большие дозы прогестеронов, что чревато побочным действием (увеличением веса, повышением свертываемости крови). В дальнейшем стали производить комбинированные препараты, куда ввели эстрогенные гормоны.Такие препараты считаются более эффективными, т.к. гестагенные гормоны подавляют продукцию лютеинизирующего гормона гипофиза, а эстрогены подавляют фолликуллостимулирующий гормон гипофиза. Дальнейшая эволюция КОК позволила сократить дозу эстрогенных компонентов в 3 – 5 раз, а гестагенного компонента в 5 – 20 раз, что в свою очередь уменьшает возможность побочного действия.

Гормональные контрацептивные средства помимо предупреждения овуляции, изменяю т рН секрета шейки матки, что затрудняет прохождение спермы через канал шейки матки; изменяют структуру эндометрия, что затрудняет имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.

В зависимости от состава и методики применения КОК делят на:

· монофазные гестаген–эстрогенные препараты;

· двух- и трехфазные гестаген–эстрогенные препараты;

· моногормональные гестагенные препараты;

· посткоитальные.

МОНОфАЗНЫЕ Нон-овлон, Регулон, Овидон, Ригевидон, Минизистон. Содержат одинаковое количество гестагенов и эстрогенов. Принимают с пятого дня менструального цикла в течение 21 дня с 7-дневным перерывом. Применяется в одно и то же время (вечером после еды). Их также применяют с лечебной целью при эндометриозе, дисфункциональных менструальных кровотечениях, при климактерическом синдроме.

ДВУХ – ТРЕХфАЗНЫЕ: Тризистон, Триквилар, Три–регол, Антеовин. Выпускаются в виде набора таблеток, содержащих разное количество гормонов, и применяются соответственно физиологическому течению менструального цикла. Содержит меньшее количество гормонов и рекомендуется женщинам старше 40 лет, а также до 18–ти, когда еще недостаточно стабильный менструальный цикл.

ДВУХфАЗНЫЕ: 21 таблетка с 2-мя различными комбинациями: эстрогенное и прогестинное (10\11) разного цвета.

ТРЕХфАЗНЫЕ: 21 таблетка с 3-мя различными комбинациями (6\5\10). Также используют для лечения некоторых гинекологических заболеваний.

МИНИ-ПИЛИ: содержат минимальное количество гестагена (300-500 мкг.в 1 таб.). Принимают с первого дня менструального цикла ежедневно в постоянном режиме. Препараты: Континуин, Микролют. Назначают с учетом противопоказаний к КОК.

ПОСТКОИТАЛЬНЫЕ: состоят из больших доз прогестинов – Постинор. Предназначены для женщин, имеющих редкие половые контакты (не чаще 4 раз в месяц). Принимаются не позже, чем через 1 час после полового контакта.

Побочные действия КОК

§ сгущение крови: тромбофлебиты, тромбоэмболии;

§ повышение артериального давления;

§ диспепсические расстройства;

§ головная боль, приступы мигрени;

§ увеличение массы тела за счет нарушения углеводного и липидного обменов;

§ спонтанные маточные кровотечения;

§ понижение функции печени.

Противопоказания:

· беременность;

· повышенный уровень протромбина и сконность к тромбоэмболиям, флебитам, тромбофлебитам;

· злокачественные и доброкачественные опухоли, в том числе и опухоли половых органов и грудных желез;