Ферментативные препараты и ингибиторы ферментов

1. Варфарин

Фармакологическое действие:
Варфарин содержит в себе элементы, не позволяющие крови сворачиваться. Препарат угнетает действие витамина К, принимающего активное участие в свертывании крови. В результате сокращается вероятность появления тромбов (сгустков крови).
При тромбозах вен врачи чаще всего назначают для лечения именно непрямые антикоагулянты. Это необходимо для предотвращения повторного образования тромбов, которые могут пагубно сказаться на общем состоянии организма и привести к плачевным последствиям или осложнениям. Риск тромбоза остается высоким примерно в течение года после первого случая.
Перед назначением препарата проводится детальное обследование, которое позволяет выявить возможные побочные эффекты и назначить правильное лечение.
В сутки, как правило, требуется принять до 5 миллиграмм препарата. В случае если необходима корректировка курса лечения, назначаются другие дозы лекарства. Нелишним будет завести небольшой блокнотик для записей принятых доз, уровня МНО, побочных эффектов. Эти данные могут быть полезны лечащему врачу.
Таблетки рекомендуется запивать водой и принимать дважды в день. Крайне нежелательно употреблять варфарин с пищей. Также важно учитывать, что на начальной стадии лечения не рекомендуется принимать препарат в «нагрузочных» дозах, то есть в дозах, превышающих 5 миллиграмм.
Показания к применению:
Тромбозы вен и предрасположенность к ним, а также профилактическое лечение тромбозов и тромбоэмболий. Кратковременными показаниями к лечению являются острый тромбоз вен и тромбоэмболия легких, послеоперационный тромбоз, острый инфаркт миокарда, хирургическое и тромболитическое лечение тромбозов, в случае трепетания предсердий для проведения кардиоверсии. Длительное лечение рекомендуется при рецидивирующем тромбозе вен, протезировании клапанов сердца и сосудов, транзиторных приступах ишемии и ряде других показаний, которые выявляются лечащим врачом.

Побочные действия:
Черный дегтеобразный цвет стула и нарушения пищеварения; кровотечения из носа или десен; обильные и продолжительные менструальные выделения; повышение активности печеночных ферментов; возникающие без видимых причин припухлости и синяки на различных участках тела; появление кожных пятен на бедрах, брюшной стенке, молочных железах; кровоизлияния; экзема; выпадение волос.
Противопоказания:
Их немного, но все же не стоит назначать препарат, если у вас есть острые кровотечения, выраженные нарушения функций печени и почек, имеет место острая артериальная гипертензия. Беременность также является противопоказанием для приема варфарина.

2. Викасол

Фармакологическое действие:
Синтетический (получаемый искусственным путем) водорастворимый аналог витамина К. Участвует в образовании протромбина. Способствует нормализации свертывания крови. При недостаточности его в организме развиваются геморрагические явления (кровоточивость).
Показания к применению:
Желтуха вследствие задержки поступления желчи в кишечник, острые гепатиты (воспаление ткани печени). Паренхиматозные (из внутренних органов) и капиллярные кровотечения (применяется при подготовке к хирургическим операциям и после них). Кровотечения при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки. Лучевая болезнь. Тромбопеническая пурпура (множественные кровоизлияния под кожу и/или слизистые оболочки из-за снижения уровня тромбоцитов в крови). Упорные геморроидальные (из расширенных вен прямой кишки) и носовые кровотечения. Последние месяцы беременности (для предупреждения кровоточивости у новорожденных). Геморрагическая болезнь (повышенная кровоточивость) у новорожденных. Продолжительные маточные ювенильные и преклимактерические кровотечения (дисфункциональные маточные кровотечения до наступления полового созревания и в предклимактерическом периоде). Кровотечения при туберкулезе легких, септических заболеваниях (заболеваниях, связанных с наличием в крови микробов), сильной гипопротромбинемии (снижении содержания в крови протромбина - фактора свертываемости крови), при применении антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови) - антагонистов '(средств с противоположным действием) витамина К: фенилина, неодикумарина и др.
При гемофилии (наследственном заболевании, сопровождающемся пониженной свертываемостью крови) и болезни Верльгофа (множественных кровоизлияниях под кожу и слизистые из-за снижения уровня тромбоцитов в крови) викасол неэффективен.

Побочные действия:
При передозировке в редких случаях возникает гипервитаминоз К, проявляющийся гиперпротромбинемией и гипертромбинемией (повышенным содержанием в крови протромбина и тромбина - факторов свертываемости крови), гипербилирубинемией (повышенным содержанием в крови пигмента билирубина); в единичных случаях у детей развивается токсикоз (отравление), проявляющийся судорогами.
Противопоказания:
Повышенная свертываемость крови. Тромбоэмболии (закупорка сосудов сгустком крови).

3. Гепарин

Фармакологическое действие:
Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) - гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно.
Показания к применению:
Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови ваппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).

Побочные действия:
Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).
В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.
Противопоказания:
Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене.

4. Цианокобаламин

Фармакологическое действие:
Эритропотическое, гемопоэтическое, противоанемическое, метаболическое действие. Высокая биологическая активность обеспечивает участие Цианокобаламина в липидном, углеводном и белковом обмене. Стимулирует способность тканей к регенерации, нормализует процессы кроветворения, функции нервной системы и печени, активирует систему свертывания крови, повышает активность протромбина и тромбопластов (в высоких дозах), уменьшает уровень холестерина в крови. В организме трансформируется в кофактор – кобамид (активная форма витамина В12), который принимает участие в переносе метильных групп и прочих одноуглеродистых фрагментов и необходим для образования ДНК и дезоксирибозы, метионина, креатина, холина. Ускоряет процесс созревания эритроцитов, способствует накоплению в них соединений с сульфгидрильными группами, тем самым увеличивая их толерантность к гемолизу.
Всасывается Цианокобаламин в тонком (отчасти в толстом) кишечнике, соединяясь с внутренним фактором, становится защищенным от микрофлоры кишечника. В слизистой тонкого кишечника комплекс передает витамин В12 на рецептор, который осуществляет его транспортировку в клетку. В крови Цианокобаламин соединяется с транскобаламинами I и II, с которыми транспортируется в ткани. Депонируется Цианокобаламин в основном в печени, выводится из печени с желчью в кишечник, откуда снова всасывается. Элиминируется из организма почками. Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению:
Цианокобаламин применяется в терапии хронических анемий, протекающих с дефицитом витамина В12 (алиментарная макроцитарная анемия, болезнь Аддисона-Бирмера), в составе комплексного лечения анемий (постгеморрагической, железодефицитной, апластической), а также анемий, вызванных лекарственными препаратами или токсическими веществами. Используется в терапии хронического гепатита, цирроза печени, печеночной недостаточности; алкоголизма, длительно протекающей лихорадки; полиневрита, невралгий (включая невралгию тройничного нерва), радикулита. Витамин В12 назначается при лечении фуникулярного миелоза, гипотрофии, травм периферических нервов, детского церебрального паралича, бокового амиотрофического склероза, болезни Дауна.
Цианокобаламин показан при кожных заболеваниях: псориазе, герпетиформном дерматите, фотодерматите, атопическом дерматите. Также Цианокобаламин назначают при лучевой болезни, спру, мигрени, злокачественных новообразованиях кишечника и поджелудочной железы, при длительно протекающих инфекционных заболеваниях, болезнях почек. С целью профилактики при использовании ПАСК, бигуанидов и аскорбиновой кислоты в больших дозировках, при патологии кишечника и желудка с нарушенным всасыванием витамина В12 (резекция тонкого кишечника, части желудка, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, целиакия ).

Побочные действия:
При применении Цианокобаламина возможны аллергические реакции (чаще в виде крапивницы), кардиалгия, тахикардия, головокружение, головная боль, возбуждение. При использовании в высоких дозировках нечасто отмечается гиперкоагуляция и нарушение пуринового обмена.
Противопоказания:
Цианокобаламин противопоказан к применению при гиперчувствительности к препарату, эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии, беременности, кормлении грудью.
С осторожностью применяют при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях, которые сопровождаются недостаточностью витамина В12 и мегалобластной анемией.

5. Панкреатин

Фармакологическое действие:
Входящие в состав препарата панкреатические ферменты (ферменты поджелудочной железы) - амилаза, липаза и протеаза облегчают переваривание углеводов, жиров и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. При заболеваниях поджелудочной железы препарат компенсирует недостаточность ее секреторной функции (выделения пищеварительного сока) и способствует улучшению процесса пищеварения.
Показания к применению:
Недостаточность секреторной функции поджелудочной железы (хронический панкреатит - воспаление поджелудочной железы, муковисцидоз - наследственное заболевание, характеризующееся закупоркой выходных протоков поджелудочной железы, желез дыхательных путей и кишечника, вязким секретом и пр.). Хронические воспалительно-дистрофические заболевания желудка, кишечника, печени, желчного пузыря; состояния после резекции (удаления части органа) или облучения этих органов, сопровождающиеся нарушениями переваривания пищи, метеоризмом (скоплением газов в кишечнике), диареей (поносом) - в составе комбинированной терапии. Состояние после панкреатэктомии (удаления поджелудочной железы). Обструкция (нарушение проходимости) протоков поджелудочной железы или желчных путей. Для улучшения переваривания пиши у пациентов с нормальной функцией желудочно-кишечного тракта в случае нарушения диеты, а также при нарушениях жевательной функции, вынужденной длительной иммобилизации (обездвиживании), малоподвижном образе жизни. Подготовка к рентгенологическому и ультразвуковому исследованию органов брюшной полости.

Побочные действия:
Острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы). При длительном применении очень редко возможны реакции повышенной чувствительности. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции немедленного типа, а также аллергические реакции со стороны пищеварительного тракта. При длительном применении высоких доз препарата возможно развитие гиперурикозурии (повышенное содержание мочевой кислоты в моче). При муковисцидозе, после приема больших доз, иногда наблюдается образование стриктур (сужений) в илеоцекальном отделе (месте соединения толстого и тонкого кишечника) и в ободочной кишке (отделе толстого кишечника).
Противопоказания:
Острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

6. Контрикал

Фармакологическое действие:
Апротинин – действующее вещество Контрикала – полипептид, способный ингибировать протеолитические ферменты. Апротинин способен воздействовать на калликреин-кининовую систему, оказывая на нее тормозящее действие, что делает возможным его применение при шоке различной этиологии. Контрикал способен инактивировать протеиназы, что позволяет использовать его при острых панкреатитах, и плазмин, что оправдывает его применение для лечения коагулопатий.
Метаболизм препарата происходит в почках ферментами лизосом, выводится с мочой, в течение 2 суток. Нет данных о способности Контрикала проникать в грудное молоко, через плаценту препарат проникает в минимальных количествах.
Показания к применению:
- Лечение острой формы панкреатита, в том числе и панкреонекроза;
- профилактика послеоперационного панкреатита;
- профилактика жировой эмболии( в ходе оперативных вмешательств, после переломов костей);
- в комплексной терапии шока различной этиологии (геморрагического, токсического, травматического, ожогового);
- кровотечения, вследствие коагулопатий, обусловленных гиперфибринолизом.

Побочные действия:
При введении Контрикала возможно развитие аллергических реакций (от кожной сыпи до анафилактического шока) и реакций гиперчувствительности. Повторное введение лекарственного вещества повышает риск развития нежелательных реакций, но побочный эффект может развиться и при первом введении препарата.
Также при применении Контрикала может учащаться сердечный ритм, усиливаться потоотделение, появляться слабость, тошнота, синюшность кожи, одышка.
Противопоказания:
Применение Контрикала противопоказано при известной гиперчувствительности к апротинину, при беременности в сроке до 12 нед. Следует соблюдать осторожность при применении Контрикала у пациентов с поливалентной аллергией.