Мочегонные и маточные средства
1. Спиронолактон
Фармакологическое действие:
Препарат является калий - и магнийсберегающим диуретиком. Конкурентный антагонист альдостерона, повышает выведение Cl-, воды и Na+ , снижает выведение мочевины и K+, уменьшает титруемую кислотность мочи. Диурез вызывает непостоянный гипотензивный эффект, не зависящий от уровня в плазме крови ренина и не проявляющийся при нормальном АД. Проявление диуретического эффекта наступает на 2-5 день приема препарата. Всасывается из ЖКТ после приема внутрь, абсорбция 90%. Метаболизация происходит в печени, основной активный метаболит – карненон. Выводится препарат почками, небольшое количество с желчью. T1/2 составляет от 13 до 24 часов.
Показания к применению:
- Вторичный гиперальдостеронизм при циррозе печени, сопровождающимся асцитом и отеками, нефротическом синдроме;
- отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (применяется как монотерапия, а также в сочетании с комбинированной терапией);
- эссенциальная гипертензия (с комбинированной терапией);
- гипокалиемия и гипомагниемия (применяется как вспомогательное средство для профилактики при лечении диуретиками и невозможности применения прочих препаратов для коррекции уровня калия);
- установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.
- гиперальдостеронизм (используется на коротком предоперационном курсе лечения).
Побочные действия:
Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в животе, язвы и кровотечения в ЖКТ, гастриты, кишечные колики, запоры, диарея.
ЦНС: летаргия, головокружение, головная боль, сонливость, атаксия, заторможенность.
Обмен веществ: повышение концентрации мочевины, гиперурикемия, гиперкреатининемия, нарушения водно-солевого обмена, КЩР – гипохлоремический метаболический ацидоз или алкалоз.
Система кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Эндокринная система: гинекомастия при длительном применении; у мужчин – нарушение эрекции, у женщин – дисменорея, метроррагия в период климакса, аменорея, огрубение голоса, гирсутизм, болезненность и карцинома молочной железы.
Аллергические реакции: эритематозные и макуло-папулезные высыпания, зуд, крапивница, лекарственная лихорадка.
Прочие побочные эффекты: снижение потенции, спазмы мышц.
Противопоказания:
Применение Спиронолактона противопоказано при болезни Аддисона, гиперкалиемии, гиперкальцемии, гипонатриемии, хронической почечной недостаточности, анурии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, диабетической нефропатии, метаболическом ацидозе, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, повышенной чувствительности к Спиронолактону.
2. Гидрохлортиазид
Фармакологическое действие:
Гидрохлортиазид – лекарственный препарат, обладающий выраженным салуретическим действием. Гидрохлортиазид значительно снижает реабсорбцию жидкости, а также ионов хлора и натрия в дистальных канальцах. Препарат повышает выведение ионов магния, калия и бикарбоната с мочой и снижает выведение ионов кальция вследствие воздействия на дистальные канальцы. За счет уменьшения выведения кальция с мочой предотвращается образование кальциевых конкрементов в почках. Помимо диуретического эффекта, гидрохлоротиазид также оказывает некоторое гипотензивное действие и уменьшает полиурию у пациентов с несахарным диабетом.
Отмечено также снижение внутриглазного давления у некоторых пациентов с закрытоугольной глаукомой при приеме препарата Гидрохлортиазид.
После перорального применения активный компонент препарата хорошо абсорбируется в кишечнике. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 4 часа после приема и длится в течение 12 часов. Выводится гидрохлортиазид почками, преимущественно в неизменном виде. Период полувыведения достигает 5-15 часов. Активный компонент препарата проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в грудном молоке.
Показания к применению:
Гидрохлортиазид применяют для терапии (в том числе комплексной) пациентов, страдающих артериальной гипертензией, а также сердечной недостаточностью, которая сопровождается отеками.
Препарат назначают при циррозе печени с асцитом, а также применяют для лечения пациентов с нарушениями функции почек, в том числе нефротическим синдромом, хронической формой почечной недостаточности и острым гломерулонефритом.
Гидрохлортиазид назначают пациентам с субкомпенсированными формами глаукомы.
Кроме того, препарат эффективен у пациентов, страдающих нефрогенным и центральным несахарным диабетом, а также идиопатической гиперкальциурией (в качестве профилактически образования кальциевых конкрементов в почках).
Гидрохлортиазид также может быть назначен пациентам, получающим терапию гормональными препаратами, в частности эстрогенами и кортикостероидными препаратами.
Побочные действия:
Препарат Гидрохлортиазид обычно неплохо переносится пациентами, однако нельзя исключать развития таких нежелательных эффектов:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, анорексия, нарушения стула, чувство жажды, тошнота, рвота, панкреатит, холецистит, желтуха, нарушение функции печени.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: спутанность сознания, судороги, снижение способности к концентрации внимания, заторможенность, повышенная утомляемость, раздражительность, эмоциональная лабильность,
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, слабый пульс, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация.
Другие: гипокалиемия, боль спастического характера, нарушение потенции, снижение либидо.
Противопоказания:
Гидрохлортиазид не назначают пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к активному компоненту препарата и другим тиазидным диуретикам, а также сульфаниламидным препаратам.
Таблетки Гидрохлортиазид не следует назначать пациентам, страдающим галактоземией, лактазной недостаточностью и нарушением абсорбции глюкозо-галактозы.
Препарат не следует назначать пациентам, страдающим выраженными нарушениями функции почек, анурией, тяжелой формой сахарного диабета и подагры, а также нарушениями функции печени.
Кроме того, не рекомендуется назначать препарат Гидрохлортиазид пациентам с гиперкальциемией, панкреатитом, а также системной красной волчанкой (в том числе в анамнезе).
Гидрохлортиазид запрещено назначать женщинам в первом триместре беременности, а также в период лактации.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Гидрохлортиазид пациентам пожилого возраста, а также пациентам, страдающих выраженным атеросклерозом сосудов сердца и мозга, сахарным диабетом, нарушением функции почек, эклампсией, преэклампсией, а также женщинам с отеками в период беременности.
Пациентам, которые в течение долгого времени находятся на солнце, следует учитывать, что гидрохлортиазид обладает фотосенсибилизирующими свойствами, и избегать чрезмерной инсоляции.
Гидрохлортиазид может быть назначен только после тщательной оценки соотношения риск/польза пациентам, страдающим нарушениями обмена липидов, повышением уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, а также гипонатриемией.
3. Фуросемид
Фармакологическое действие:
Быстродействующий диуретик (салуретик) -мочегонное средство, усиливающее выведение натрия и хлора. Диуретический (мочегонный) эффект связан с угнетением реабсорбции (обратного всасывания) ионов Na и С1 как в проксимальных (расположенных в центральной части почки), так и в дистальных (расположенных на периферии почки) участках извитых канальцев и в восходящих отделах петли Генле. Реабсорбция калия угнетается в меньшей степени. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза (закисления) и алкалоза (зашелачивания) крови. Фуросемид не уменьшает клубочковую фильтрацию, в связи с чем его можно применять при почечной недостаточности. Благодаря расширению периферических сосудов и диуретическому эффекту препарат оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие.
При внутривенном введении диуретический эффект отмечается через 15-20 мин и продолжается в течение 3 ч, при приеме внутрь - через 30-50 мин, сохраняется до 4 ч.
Показания к применению:
Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, связанные с сердечной недостаточностью; циррозы печени с портальной гипертензией (повышением давления в системе воротной вены печени), хроническая и острая почечная недостаточность, отек легких и мозга, отравления барбитуратами, эклампсия (поздний токсикоз беременных).
Фуросемид показан больным с тяжелыми формами гипертонии (стойким повышением артериального давления), при которых другие мочегонные препараты не эффективны, а также для купирования (снятия ) тяжелых гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления).
Побочные действия:
Возможны тошнота, понос, гиперемия (покраснение) кожи, зуд, гипотония (понижение артериального давления), обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит (воспаление почки с преимущественным поражением соединительной ткани). Вследствие усиленного диуреза (мочеотделения) наблюдаются головокружение, депрессия (состояние подавленности), мышечная слабость, жажда. Возможно развитие гипокалиемии (понижение уровня калия в крови), гиперурикемии (повышение уровня мочевой кислоты в крови), урикозурии (повышение выведения мочевой кислоты), гипергликемии (повышение содержания глюкозы в крови).
При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или прекратить применение препарата.
Противопоказания:
Первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия (конечная стадия заболевания, предшествующая смерти) почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей.
4. Окситоцин
Фармакологическое действие:
Обладает стимулирующим действием на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность и тонус миометрия (мышечного слоя матки), способствует сокращению миоэпителиальных клеток (специальных секреторных клеток), окружающих альвеолы (структурно-функциональные образования) молочных желез (что облегчает продвижение молока в крупные протоки и молочные синусы), обладает слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами (усиливает обратное всасывание воды почками, т.е. уменьшает мочеотделение).
При быстром струйном введении раслабляюше действует на гладкие мышцы сосудов, что приводит к временной артериальной гипотонии (снижению артериального давления) и рефлекторной тахикардии (учащенному пульсу).
Показания к применению:
Индукция (стимуляция) родов по медицинским показаниям; стимуляция родовой деятельности; кесарево сечение (во время операции); атония (потеря тонуса) матки и атонические (связанные с потерей тонуса матки) кровотечения (для профилактики и лечения); недостаточная инволюция матки (обратное развитие после родов) и лохиометр (задержка послеродовых маточных выделений вследствие снижения сократительной способности матки или спазма /резкого сужения просвета/ ее шейки).
Побочные действия:
В отношении матери: анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа), гипертонус (повышенный тонус) матки, тетанические (стойкие) сокращения матки и ее разрыв, кратковременная артериальная гипотензия (снижение артериального давления), приливы и рефлекторная тахикардия (учащенные сердцебиения), тошнота, рвота, нарушения сердечного ритма. В отношении плода: сдавление, асфиксия (нарушение кровоснабжения) и гибель плода.
Противопоказания:
Несоответствие размеров плода и таза; поперечное и косое положение плода; угрожающий разрыв матки; узкий таз.