Прямые миотропные спазмолитики.

- Но-шпа;

- Папаверин гидрохлорид;

- Дибазол (Бендазол).

Эффекты:

Спазмолитический

Сосудорасширяющий

Жаропонижающий

Дибазол: - иммуномодулирующий

- стимуляция нервно-мышечной проводимости

Показания к назначению:

Спазм гладкой мускулатуры ЖКТ, моче- и желчевыводящих путей.

Желче- и мочекаменная болезнь

Гипертонический криз (дибазол)

Лечение гипертонической болезни (папаверин, дибазол)

При гипертонусе матки во 2-ой половине беременности (но-шпа)

Снятие спазма шейки матки при родах

Снижение тонуса бронхов (Папаверин)

Хронический гастродуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический холецистит

Остаточные явления полиомиелита, периферический паралич лицевого нерва, полиневрит (Дибазол)

Профилактика сезонных ОРВИ (Дибазол)

Осложнения:Аллергические реакции (дерматиты)

Чувство жара, головокружение, аритмии, гипотензия, сердцебиение, потливость.

AV-блокаа, желудочковая экстрасистолия, запор, сонливость, эозинофилия.

4.Фторхинолоныблокада ферментов ДНК-геразы, отвечающего за суперспирализацию молекулы ДНК, и топоизомеразыIV, отвечающего за компактную укладку этой молекулы.

1.Фторхинолоны.

2. Классификация.

4. Монофторзамещенные: Ципрофлоксацин, Пефлоксацин, Норфлоксацин, Офлоксацин,

5. Дифторзамещенные: Ломефлоксацин, Спарфлоксацин

6. Трифторзамещенные: Гемофлоксацин, Левофлоксацин, Моксифлоксацин.

3.Спектр – широкий, включая синегнойную палочку, а также легионеллы, сальмонеллы, шигеллы, хламидии, микоплазму, палочку Коха, возбудителя чумы. Характер - бактерицидный

4.Применение.

Инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЖКТ, почек и мочевыводящих путей, опорно-двигательного аппарата, внутрибольничные инфекции, хламидиоз, туберкулез, болезнь Легионеров, чума, гонорея, микоплазмоз.

5. Осложнения.

ЦНС: головная боль, бессонница, тремор, судороги; ЖКТ: диспепсия, лекарственный гепатит, дисбактериоз, псевдомембранозный колит; Кровь: анемия, тромбоцитопения; фотосенсибилизация; аллергические реакции.

Билет Н (последний)
1. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:

а) обратимое действие - функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств действуют именно так.

б) необратимое действие - более прочное взаимодействие лекарства и биологического субстрата. Примером может быть угнетающее действие фосфорорганических соединений на активность холинэстеразы, связанное с образованием очень прочного комплекса. В результате этого активность фермента восстанавливается лишь за счет синтеза новых молекул холинэстеразы в печени.

2. Пресинаптические a₂-адреномиметики.

Клонидин

Метилдова

Гуанфацин

Эффекты:

ССС: 1. АД - гипотензивный эффект (центральный компонент: возбуждение пресинаптических a₂-а/р в СДЦ, снижение тонуса СДЦ, снижение АД; периферический компонент: возбуждение пресинаптических a₂-а/р на периферии, снижение выброса НА, расширение сосудов, снижение ОПСС, снижение АД).

2.Сердце: брадикардия (за счет возбуждения n. vagus).

ЦНС: при приеме peros – седативное действие, при в/в введении – центральный анальгетический эффект Глаз: при местном применении - снижение внутриглазного давления

Применение.

Гипертоническая болезнь Симптоматические артериальные гипертензии.

Глаукома (местно).

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании.

Осложнения.

Привыкание.

Синдром отдачи.

Парадоксальный феномен первой дозы (при быстром в/в введении препарат теряет селективность и активирует постсинаптические a₁ -а/р, в результате - спазм сосудов, повышение АД; для профилактики вводят медленно).

ЦНС: депрессия, сонливость, кошмарные сновидения.

ССС: гипотония, брадикардия.

ЖКТ: диспепсия, ксеростомия.

МПС: склонность к образованию отеков, импотенция.

Аутоиммунные реакции: волчаночно-подобный синдром, артриты и др. (особенно у Метилдофа).

Аллергические реакции.

3.Нестеродныепротивовосп. средства.Неизбирательная и необратимая блокада фермента циклооксигеназыIи II типа, которая расщепляет арахидоновую кислоту на простагландины и тромбоксаны.

1. Производные салициловой кислоты:ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, салициламид, ацелизин, метилсалицилат, холина салицилат.

Производные пиразолона:Фенилбутазон

Производные пропионовой кислоты: Напроксен, ибупрофен, декскетопрофен, мабупрофен, флурбипрофен.

Производные индолуксусной кислоты: Индометацин

Производные антраниловой кислоты: нифлумовая кислота

Оксикамы: 1поколение: пироксикам, тенокискам. 2поколение:мелоксикам, лорнокискам.

Производные гетероарилуксуснойкислоты:кеторолак.

Коксибы:целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб.

Производные арилуксуснойкислоты:Диклофенак, ацеклофенак.

Производные сульфанилидов:нимесулид.

2.Эффекты: противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий, десенсибилизация, антиагрегационный.

3.Применение: для всех групп:головная боль, зубная боль, дизальгоменорея, артриты, артрозы, миалгии, бурситы, коллагенозы, лихорадка. Для ацетилсалициловой кислоты: флебиты, тромбофлебиты, варикозные расширения вен, ИБС, профилактика инсульта.

4.Противопоказания:гиперчувствительность, бронхиальная астма, язвенная болезнь, беременность, алкоголизм, склонность к кровотечениям.

5.Осложнения: производные салициловой кислоты: гипогликемия, тератогенное действие, снижение слуха, шум в ушах, задержка развития. Производные пиразолона: агранулоцитоз и лейкопения. Другие группы:головная боль, головокружение, поражение печени.

4.
Аминогликозиды.

2. 1 поколение: Стрептомицин, Неомицин, Мономицин, Канамицин

2 поколение: Гентамицин, Тобрамицин, Сизомицин, Нетилмицин

3 поколение: Амикацин

3. Широкий спектр (у 2 и 3 поколения включает синегнойную палочку, а также, клебсиелла, энтеробактерии, протей, микобактерии туберкулеза, возбудители чумы, туляримии, бруцеллеза). Характер – бактерицидный.

4.Применение.

Местно для лечения инфицированных ран и ожогов.

При приеме peros не всасываются, действуют в просвете кишечника и используются при инфекционных заболеваниях ЖКТ и стерилизации кишечника перед операцией.

Парентерально при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, внутрибольничных инфекциях, инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей, чуме, туляримии, бруцеллезе, туберкулезе, в комбинации с пенициллинами 3 поколения при инфекционных заболеваниях у больных с иммунодефицитом.

5. Осложнения.

Специфические – отокосическое действие (необратимая глухота), нефротоксичнсть, нарушение нервно-мышечной проводимости, повышенная кровоточивость (являются антагонистами V плазменного фактора свертывания крови), вестибулярные нарушения (головокружение, шаткость походки).

Билет 18.

1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют:

а) местное действие - проявляется на месте нанесения препарата. Часто используется для лечения заболеваний кожи, ротоносоглотки, глаз.на организм и повышает длительность его действия.

б) резорбтивное действие - проявляется после всасывания лекарства в кровь и более или менее равномерного распределения в организме

М-холиноблокаторы.

растительного происхождения: Атропин, Скополамин, Платифиллин, Гиосциамин; синтетические: Метацин, Гоматропин, Тропикамид, Пирензепин, Ипратропия бромид (Атровент), Тровентол, Тиотропий.

Эффекты.

Глаз: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

ССС: тахикардия, усиление проведения импульсов по AV- соединению.

ДС: бронходилатация, снижение выработки слизи бокаловидными клетками.

ЖКТ: гипосаливация, снижение продукции HCl, снижение перистальтики, спазм сфинктеров.

МПС: снижение тонуса мочевого пузыря и матки.

Третичные дополнительно: влияют на ЦНС – возбуждение, вплоть, до появлений бреда и галлюцинаций (атропин, гомотропин, скополамин) либо угнетают, вызывая седативный эффект (платифиллин и гиосциамин).

Применение.

Исследование глазного дна.Профилактика приступов брон-хиальной астмы (атровент и травентол).

Брадиаритмия, AV-блокада.Остановка сердца (внутривенно).

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (пирензепин).

Почечные и печеночные коликиГиперсаливация.

Для премедикации в анестезиологии.

R-исследование ЖКТ.

Передозировка антихолинэстеразными средствами.Иммобилизация глаза при травмах.

Осложнения.

Паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, светобоязнь.Тахикардия и аритмии.Атония кишечника и ксеростомия.Атония мочевого пузыря.

3. Нитраты – антиангинальные средства, снижающие потребность сердца в кислороде и повышающие кровоснабжение и доставку кислорода к сердцу.

- Нитроглицерин

- Нитросорбид (Изосорбида динитрат)

- Изосорбида мононитрат

Нитроглицерина быстрого и короткого действия (под язык в таблетках, 0,1% раствор для инъекций, капсулах, спиртовых растворах и аэрозолях)

Нитроглицерина пролонгированного действия – Сустак мите, форте ( в таблетках для приема внутрь, пластырь – Нитроперкутен, полимерные пластинки –Тринитролонг, мазь)

Препараты Изосорбида динитрата быстрого и короткого действия - Изокет (аэрозольный спрей), а также сублингвальные и жевательные таблетки (через 2-5 мин.)

Препараты Изосорбида динитрата пролонгированного действия – Изомак ретард, Кардикет, таблетки ретард (через 30' до 12 часов), Нитросорбид (через 15' до 4-6 часо)

Препараты Изосорбида мононитрата – Изомонат, Мономак, Монолонг

Эффекты:

- Сосудорасширяющий

- Антиангинальный

- Коронародилатирующий:

-Спазмолитический:

расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода,

кишечника и др.

- Снижает агрегацию тромбоцитов (увеличивает концентрацию простациклина)

Показания к применению

Стенокардия

Острый инфаркт миокарда

Застойная сердечная недостаточность

Отек легких

Окклюзия центральной артерии сетчатки глаза

Осложнения:

Головная боль, головокружение

Сердцебиение (вызывают рефлекторную тахикардию)

Коллапс, ортостатическая гипотония

Метгемоглобинемия (ухудшает транспорт кислорода)

Контактный дерматит при использовании трансдермальных форм

Цефалоспорины

1 поколение:

Цефазолин, Цефалотин, Цефалоридин,

2 поколение:

Цефуроксим, Цефамандол, 3 поколение:

Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон,

4 поколение:

Цефпиром, Цефепим.

Спектры и характер антимикробного действия.Цефалоспорины вызывают гибель микроорганизмов, т.е. оказывают бактерицидное действие. Первое поколение цефалоспоринов обладает узким спектром действия. Они действуют на Гр+ кокки и некоторые Гр- бактерии (кишечная палочка, протей и др.) Устойчивы к действию стафилококковой пеницилиназы.

5.Осложнения

Аллергические реакции до 18%. Перекрестная аллергическая реакция по всем цефалоспоринам.

Инфильтрат в месте введения, флебиты при внутривенном введении.

Тошнота, рвота, диарея при приеме внутрь.

Нефротоксичность у цефалоспоринов первого поколения.

Нейротоксичность.

Гемато- и гепатотоксичность у цефалоспоринов третьего поколения.

Антабусоподобное действие у цефамандола, цефоперазона.

Дисбактериоз, псевдомембранозный колит, гиповитаминоз при приеме внутрь.

Билет 19

1. С клинической точки зрения выделяют:

а) главный действие – действие ради которого назначают препарат.