Применение гормональных препаратовВ медицине

На основе женских

Эстрогены наиболее часто используются для гормональной контрацепции, для лечения половой недостаточности, при климактерических расстройствах, гипертонии, онкологических и других заболеваниях.

Эстрогены могут повышать риск развития рака эндометрия, поэтому при длительном применении должны назначаться в комбинации с прогестагенами. Кроме того, длительный прием эстрогенов увеличивает риск развития рака молочной железы.

Эстрогены повышают риск развития тромбозов и тромбоэмболий. Степень риска зависит от дозы лекарственных средств, и при применении синтетических эстрогенов она больше, чем при приеме натуральных эстрогенов.

Гестагены широко используются в заместительной гормональной терапии. Известен ряд синтетических аналогов прогестерона, проявляющих аналогичную активность. Характерным свойством этих лекарственных препаратов является способность оказывать терапевтическое действие при пероральном применении. Среди них следует в первую очередь назвать прегнин (этистерон) (рис. 9), применяемый для прекращения патологических маточных кровотечений, норэтинодрел (рис. 10) и местранол, входящие в состав пероральных контрацептивных средств и способные эффективно тормозит овуляцию.

Гестагены нередко применяются для лечения онкологических заболеваний.

На основе мужских

Андрогены (тестостерон и его производные), применяются в медицине как гормонозаместительная терапия при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона: у мужчин: задержка полового созревания, олигоспермия, недоразвитие половых органов, бесплодие при нарушении сперматогенеза, остеопороз. У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, рак молочной железы, остеопороз.

84. Препараты андрогенов и их синтетические аналоги. Антагонисты андрогенов. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению. Побочные эффекты.

В мужских половых железах интерстициальными клетками Лейдига (гландулоциты яич-ка) вырабатывается гормон тестостерон, который в организме превращается в дигидротесто-стерон, который обладает наибольшим средством к андрогенным рецепторам. Принцип его действия аналогичен эстрогенам, он также является стероидным образованием.

Классификация препаратов

I. Препараты половых гормонов и их аналоги (стероиды): тестостерона пропионат, тесте-нат, синтетический препарат метилтестостерон.

II. Антагонисты половых гормонов (антиандрогены):

а) блокаторы андрогеновых рецепторов - ципротеронацетат (андрокур), флутамид;

б) ингибиторы 5-альфа-редуктазы, угнетающие превращение тестотерона в дигидроте-стостерон (финастерид);

в) другие препараты - гонадорелин, леупрорелин, кетоконазол, спиронолактон.

Характеристика препаратов

Тестенат обладает более длительным действием по сравнению с тестотерона пропиона-том, вводят его 1 раз в 3-4 недели. Метилтестостерон менее активен, но может применяться перорально.

Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки у мужчин. Постоянная выработка тестостерона начинается в период полового созревания и продолжается до периода угасания половой функции. Помимо специфического андрогенного действия, тестостерон оказывает влияние и на другие функции и системы организма, действует на азотистый и фосфорный обмен. Он обладает анаболическим действием и может рассматриваться как эндогенный анаболический гормон. Недостаточное содержание тестостерона в организме (при половом недоразвитии, после кастрации) обычно сопровождается нарушением белкового анаболизма, атрофией скелетной мускулатуры и усилением отложения в подкожный клетчатке и внутренних органах жировой ткани. Анаболическое действие тестостерона проявляется также при различных каталитических состояниях, сопровождающихся усиленным распадом белка (хронические инфекционные заболевания, истощение, хирургические вмешательства, тяжелые травмы) и нарушением обмена кальция и фосфора (остеопороз).

Тестостерон и его аналоги применяют главным образом у мужчин при половом недораз-витии, функциональных нарушениях в половой системе, мужском климактерии и связанных с ним сосудистых и нервных расстройствах, а также при акромегалии и гипертрофии пред-стательной железы. Введение тестостерона женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение фолликулярного аппарата яичников, атрофию эндометрия, подавление функции молочных желез. В лечебных целях у женщин его применяют при кли-мактерических, сосудистых и нервных расстройствах, когда противопоказаны эстрогенные препараты (при опухолях половых органов и молочных желез, маточных кровотечениях).

Побочные реакции: задержка воды и солей в организме, явления маскулинизации у жен-щин (вирилизма): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, атрофия молоч-ных желез, повышение половой возбудимости; головокружение, тошнота, аменорея; воз-можно развитие желтухи.