Противоаритмическое действие

b-Адреноблокаторы уменьшают возбудимость и автоматизм синус­ного, атриовентрикулярного узлов, гетеротопных и эктопических оча­гов (в большей степени в желудочках). В малых дозах оказывают про­тивоаритмическое влияние только в результате b-адреноблокирующего эффекта, в больших дозах вызывают прямую стабилизацию мем­бран проводящей системы и сократительного миокарда, уменьшая по­ступление в клетки ионов натрия и кальция.b-Адреноблокаторы применяют для купирования и лечения сину­совой тахикардии, экстрасистолии, суправентрикулярной пароксиз-мальной тахикардии, трепетания предсердий, тахисистолической фор­мы мерцательной аритмии особенно у больных с высоким симпати­ческим тонусом (тиреотоксикоз, ревматизм, наркоз, отравление сер­дечными гликозидами).

B- АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Гипотензивное действие

Механизм гипотензивного влияния b-адреноблокаторов остается неясным. Препараты этой фармакологической группы •Уменьшают сердечный выброс на 15-20% вследствие уменьшения частоты сокращений;

•Снижают возбудимость сосудодвигательного центра и структур го­ловного мозга, участвующих в регуляции АД при психоэмоциональ­ных воздействиях, - гипоталамуса и лимбической системы; •Тормозят на 60% секрецию ренина юкстагломерулярным аппаратом почек;

Гипотензивный эффект b-адреноблокаторов не коррелирует с умень­шением активности ренина и содержания норадреналина в крови. Липидорастворимые (проникающие через гемато-энцефалический барьер) и водорастворимые (не поступающие в голов­ной мозг) вещества в одинаковой степени снижают АД. b-Адреноблока­торы с внутренней адреномиметической активностью в разовой дозе не вызывают урежение сердечных сокращений, хотя приводят к выра­женной гипотензии.

Побочное действие неизбирательных b-адреноблокаторов

1. Сильно угнетают сердце в покое - вызывают выраженную бради-кардию, блокаду атриовентрикулярного узла и других отделов проводя­щей системы сердца, сердечную недостаточность, артериальную гипотензию, отеки.

2. Блокируют b-адренорецепторы гладких мышц и печени - вызыва­ют бронхоспазм, спазм коронарных и периферических сосудов

4. В ближайшие дни после прекращения приема р-адреноблокато­ров может развиваться синдром отдачи с усилением ишемии миокарда Патогенез синдрома отдачи обусловлен реадаптацией реакций ме­таболизма, на которые воздействуют р-адреноблокаторы. На фоне терапии происходит новообразование b-адренорецепторов (апрегуляция), После отмены препаратов норадреналин и ад­реналин возбуждают дополнительное количество b-адренорецепторов, растет концентрация трийодтиронина, ренина, тромбоксана А₂, нару­шается отдача кислорода от оксигемоглобина клеткам миокарда.

11. СРЕДСТВА С ВНУТРЕННЕЙ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

b-Адреноблокаторы могут проявлять свойства слабых агонистов b-адренорецепторов - внутреннюю адреномиметическую активность. Среди препаратов этой группы: •БОПИНДОЛОЛ •ОКСПРЕНОЛОЛ •ПЕНБУТОЛОЛ •ПИНДОЛОЛ

Особенности действия р-адреноблокаторов с внутренней адрено­миметической активностью следующие:

• В меньшей степени уменьшают частоту и силу сердечных сокращений

в покое и во время сна, а также сердечный выброс •Слабее суживают коронарные, периферические артерии и бронхи;• Меньше снижают АД; •Реже вызывают синдром отмены.

Кардиоселективные b,-адреноблокаторы

Кардиоселективные b_г-адреноблокаторы оказывают в малых дозах избирательное влияние на b_гадренорецепторы сердца. Они в мень­шей степени вызывают спазм гладкой мускулатуры артерий и бронхов; реже усиливают гипогликемию у больных инсулинзависимым сахарным диабетом. Такие вещества предпочтительнее применять при сопутству­ющих заболеваниях легких и сахарном диабете. К кардиоселективным средствам относят: •АТЕНОЛОЛ •БЕТАКСОЛОЛ •БИСОПРОЛОЛ •МЕТОПРОЛОЛПоложительными качествами кардиоселективных b-адреноблокаторов и веществ с внутренней адреномиметической активностью обла­дает АЦЕБУТОЛОЛ.Кардиоселективный b_гадреноблокатор ЦЕЛИПРОЛОЛявляется одновременно b₂-адреномиметиком.

СИМПАТОЛИТИКИ

Симпатолитики истощают ресурсы норадреналина в адренергических нервных окончаниях. Основными препаратами этой группы являются: •ОКТАДИН •РЕЗЕРПИН 1)ОКТАДИНОн тормозит функцию адренергических синапсов, конкури­руя с норадреналином за систему нейронального захвата через преси-наптическую мембрану, Норад-реналин, вытесненный из гранул, постепенно подвергается окислитель­ному дезаминированию при участии МАО. 2)РЕЗЕРПИНпассивной диффузией поступает в гранулы и вытесняет из них дофамин и норадреналин. Ме­диаторы медленно инактивируются в аксоплазме под влиянием МАО.

Симпатолитики вызывают брадикардию, снижают минутный объем крови, расширяют сосуды