Блокаторы b1иb2адр.рец(неселект)
Пропанолол,Надолол,Тимолол,Пиндолол,Окспренол
Пропранолол-вызывает эффекты связанные с блокадой b1-адр.рец (уменьшение силыи частоты СС, угнетение атриовентикулярной проводимости, снижение автоматизма атриовентикулярного узла) и b2адр.рец.(сужение кров.сосудов, повыщение тонуса бронхов, повышение сократительной активности миометрия)
Пок-я:гиперт.бол(за счёт снижения силы и частоты СС), стенокардия (в сдедствии уменьшения потребления сердцем О2), аритмия (П.снижает автоматизм синоатриального узла, и уменьшает автоматизм волокон пуркунье)
Поб:вызванные блокадой b1адр.рец:серд.нед-ть,выраженнач брадикардия, бронхоспазм у больных, сужение периф.сосудов – ощущение холода, вялость, утомляемость, сонливость, нарушение сна, депрессия.
Прот-я:при бронх.астме,, аритмии, серд.нед-ть, арт.гипотензии, заболеваниях периферических сосудов.
Надолол-не действует на ЦНС. Схож с Пропранололом.
Тимолол-применяют в офтальмологии при лечении открытой глаукомы. Снижение внутриглаз.давления связывают с уменьшением секреции внутриглазной жидкости. На величину зрачка не влияет.
Поб: уменьшение секреции жидкости, конъюктивит, аллерг.реакции. брадикардия, арт.гипотензия, слабость и быстрая утомляемость, у больных с бронх.астмой-бронхоспазм.
Симпатомиметики и симпатолитики
Тормозят передачу возбуждения с окончаний постгангл.адренергических волоког на эффекторные органы путем уменьшения кол-ва медиатора НА в варикозных утолщениях. При этом уменьшается выделение НА адренергическими нервн.окончаниями. В рез-те устраняется влияние симп.иннервации сердца и кров.сосуды – уменьшается частота и сила СС, сосуды расширяются, артериальное давление снижается. Устранение симп.влияния приводит к парасимп.влиянию. Происходит усиление моторики ЖКТ, повышение секреции пищеварительных желез.
Резерпин-нарушает процесс депонирования НА и дофамина в везикулах,кот.нах-ся в варикозных утолщениях. Он накапливается в мембране везикул и препятствует захвату везикулами дофамина и обратному захвату НА. В рез-те истощаются запасы НАв адренергических волокнах, меньше Адр выделяется в щель и нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах. Таким образом, Резерпин ослабляет влияние симп.иннервации на сердце и кроа.сосуды.
Пок-я: при гипертонической болезни. Для купирования гипертонического криза и при тяжелых формах гиперт.юолезни.
Поб:повышение влияния парасимп.усиление секреции ЖКТ,брадикардия, заложенность носа, вялость,сонливость,депрессия.
Гуанетидин
Вытесняет НА из системы обратного захвата – в результате он вместо НА захватывается окончаниями симп.волокон. В цитаплазме нерв.окончаний он проникает внутрь везикул и вытесняет из них НА. Препятствует синетузу НАи дофамина.
Поб:те же
В отличии от Резерпина не влияет на ЦНС
Наркотические анальгетики
Яв-ся агонистами опиоидных рецепторов антиноцицептивной системы и оказывает обезболивающее дей-е без утраты сознания и угнетения других видов чувствительности.
Мех-м дей-я:1)угнетение проведения болевых импульсов (из первичных афферентов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга)
2)усиление тормозного влияния нисходящей антиноцицептивной системы (активация нисходящей антиноцицептивной системы. Оказывающая тормозное влияние на передачу бол.импульса)
3)изменение эмоц.оценки боли.
Классификация:
Агонисты: Морфин,промедол, омнопон, кодеин.
Агонисты-антагонисты: Пентазоцин, Буторфанол
Антагонисты: налоксон, налтрексон
Полные агонисты:Морфин (4-6ч)
На центральные опиоидные рецепторы
*анальгезия
*эйфория-возникновение приятных ощущений и немотивированное состояние свободы от тревог и проблем, чувство камфорта, устраняет чувство голода, жажды.
*седативный эффект-сос-е покоя, сонливость.
*угнетение дыхания (редким и глубоким)
*Миоз (диагностический признак)
*брадикардия (повышения тонуса ВАГУСА)
*тошнота и рвота
*снижение температуры тела (угнетение центра терморегуляции в гипоталамусе)
*повышение тонуса скелетных мышц
*Лекарственная зависимость (псих и физ)
На перефирические опиоидные рецепторы
*стимуляция выделения гистамина приводит к расширению сосудов кожи и конъюнктивы глаз. У больных бронх.астмой возникает бронхоспазм
*Снижение моторики жел и киш,повышение тонуса сфинктеров кишечника, уменьшение секреции поджел.жел и выделения желчи – запор.
*повышение тонуса мочеточников – почечная колика. Пов.тонуса сфинктеров уретры.
Пок-я: применяют морфин как болеутоляющее при выраженных болях, связанных с травмами, ожогами, злок.опухоли, инфаркт миокарда. В анестезиологии перед операцией и после операции. Препятствует развитию бол.шока. При почечной и киш.коликах.
Поб:тошнота, рвота, спазм спазм гладких мышц, абстиненция, брадикардия, гипотония, уряженное дых, привыкание, зависимость.
Прот:при арт.гипотензии, дых.недостаточности, обструктивных заболеваниях ЖКТ, гипертрофии простаты, беременности, не рекомендуется для обезболивания родов (возможно угнетение дых.центра у плода)
Промедол – уступает М. в 2-4 раза. Прод-ть 3-4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже. Несколько меньше угнетает дых.центр. Тонус гл.мышц либо снижает (мочеточники, бронхи), либо повышает (кишечник, желчевыводящие пути)
Агонисты-антагонистыПентазоцини Буторфанол (агонист δ-энкефалин, κ-динорфин, антагонист μ- эндорфин) Анальгет.св-ва обусловлены в основном стимуляцией к-рец. Уступает морфину, но в меньшей степени угнетает дых. Не вызывает эйфорию (мю рец.), а также выз-т дисфорию при его применение меньше риск зависимости. Т.к. антагониствытесняет М. возникает абстинентный синдром у нариков. Повышает АД, увелич.работа сердца.
Прот-я:инфаркт миокарда,бронх.астма, эпилепсия, желчно-мочекам.бол, недост.печени и почек, беременность, грудное вскармливание.
Поб:дисфория, глюки, тахикардия, повАД
Антагонисты блокируют δ,κ,μ – рецепторы, поэтому устраняют как анальгезирующее дей-е, так и вызываемую эйфорию, угнетение дых и т.д.
Налоксон-при интоксикациях нарк.анальгетиками. 2-4ч.Пов АД, суживает зрачок, запора не вызывает, зависимости нет.
Поб:угнетение ВНД, нарушение фокусипрвки зрения, тошнота, рвота.
Налтрексон 24ч. Снижает потребление алкоголя. Исп-ся при алк.зависимости, для предотвращения эйфории, при леч.наркомании.