Бензилпенициллин-биосннтетнческнй пенициллин.
ФЕНОБАРБИТАЛ (РпепоЬапЫит)
Гр:снотв средства с наркотич-м действием., произв-е барбитуровой к-ты. Барбитураты оказывают угнетающее влияние на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга Способствуют развитию сна продолжительностью - 8ч. _Ф. вызыв. индукцию микросом-х фер\ в, в связи с этим при повторном введении барбир-в скорость их метабилизма возрастает. Почками Ф. в значительной степени выводится в неизменном виде. Пик концентрации в крови наблюдается через I - 2 ч после приема Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2-4 сут. При повторном введении характерна материал-я кумуляция. В течение многих дней развив-ся дефицит «быстрого» сна. При применении Ф. может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.
При отмене возникает феномен «отдачи».Непрерывное применение в течение длит-го периода приводит к развитию привыкания и может быть причиной лекарст-й зависимости. Как снотворное средство Ф. назначают взрослым в дозе 0,1 - 0,2 г на прием обычно за 1/2-1 ч до сна В качестве успокаив-го и спазмолитич. средства Ф назначают в дозе 0,01-0,03 - 0,05 г 2-3 раза день .
Ф. считается одним из наиболее эффективных противоэпилептических средств.Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки. Лечение проводят длительно. Прекращать прием при эпилепсии надо постепенно. При лечении Ф., особенно при длительном приеме его, возможны побоч. явл.,обусловленные не только угнетением деятел. ЦНС, но т.ж. снижением АД, аллергич. реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови. Противопоказанпри тяжелых поражениях печен и почек с нарушением их функц., при алкоголизме, наркотич. завис-ти, миастении, не следует назначать в первые 3 нес беременности. Формы выпуска:порошок; таблетки по О, 005 г для детей и по 0, 05 и О, 1 г для взрослых.
ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ (Ае|па1шпа1||т-па1п11П1).Преп. оказыв снотворное,а в более высоких дозах наркотн'1-едействие. Сон наступает относит-но быстро (через 30 - 45 мии), продолжается 5 - 6 ч.
Назначают внутрь в качестве снотворного средства для взрослых обычно в дозе 0,1 - 0,2 г; детяи назначают 0,01 - 0,1 г в завис от возраста.Преп. можно применять ректально (в клизмах по 0,2 г 0,3 г). В/в вводят медленно в виде 5 % асептически приготовленного свежего раствора (5 - 10 мл Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 0, 3 г, суточная 0, 6 г. Форма выпуска:порошок, таблетки этаминал-натрия по 0,1
МОРФИН(МогрЫтшт).долтард. наркотический аналгетик,агонист, про из.фенантрена. Угнетение проц. межнейронной передачи болевых импульсов в центр части афферентного пути,наруш.восприятия оценки боли и реакции на нее. Взаимод.с опиоидными рецепторами.прямое угнет. влияние на спинальные нейроны, сильным болеутоляющим противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями
Мвызывает выраженную эйфорию.оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого центра, брад и кард и и, миоз, угнетает рвотный,дыхат,повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов тонус сфинктеров желудочно-кишечного тракта,, ослабляется перистальтика. Отмечается спазм мускулатуры желчевыводящих путей. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхиолоспазма. тормозится секреторная активность желудочно-кишечного тракта. В связи со стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшение мочеотделения Основной обмен и температура тела понижаются.Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его мощных анализирующих свойств.Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении Действие развивается через 10-15 мин после введения под кожу и через 20 - 30 мин после перорального введения Действие однократной дозы продолжается 3 - 5 ч. Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. При применении морфина возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные явления, связанные с особенностями его влияния на разные органы и системы организма Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0, 02 г, суточная 0, 05 г ПЭ-запоры,затрудн
мочеотделения,тошнота,рвота,брадикардия противопоказан при сильном истощении, недостаточности дыхательного центра,недост-ти печени,детям до Зх лет,в старческом возрасте. Формы выпуска: таблетки по 0, 01 г, 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
ПРОМЕДОЛ(Рготе<Ыит) тримеперидина гидрохлорид.является синтетическим производным фенилпиперидина,агонист морфина Промедол обладает сильной анализирующей активностью. Он быстро всасывается и действует как при приеме внутрь, так и при парентеральном введении.
уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков. Оказывает снотворное влияние По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры матки Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде и т.п. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов,для премедикации. Действие промедола наступает через 10-20 мин и продолжается обычно после однократной дозы в течение 3 - 4 ч и более, могут быть легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, ощущение легкого опьянения, возможно развитие привыкания противоп при угнетении дыхания.Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г; 1 % и 2 % растворы в ампулах и шприц- тюбиках по I мл.
ТРАМАДОЛ(Тгатас1о1ит- трамал-анальгегик со смешанным механизмом действия(опиоидный+неопиоидный) Он взаимодействует с опиоидными рецепторами, а также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов. Аффинитет к опиоидным рецепторам значительно меньше, чем у морфина. Неопиоидный компонент связан с уменьшением нейронального захвата серотонина и норадреналина. Одним из проявлений этого эффекта служит усиление спинальных тормозных серотонинергическнх и адренергических влияний на межнейронную передачу ноцицептивных импульсов. Трамадол в 5— 10 раз менее активен, чем морфин, Мало влияет на дыхание и функции пищеварительного тракта Наркогенный потенциал у него значительно меньше, чем у агонистов опиоидных рецепторов Хорошо всасывается из кишечника Продолжительность д-я сходна с таковой морфина Метаболизируется в печени. Выводятся трамадол и его метаболиты почками Препарат применяется при средних и сильных по интенсивности хронических и острых болях Вводят внутрь, ректально и внутривенно 4 раза в сутки Из побочных эффектов возможны головная боль, головокружение, заторможенность, снижение скорости двигательных реакций, усиление потоотделения, гипотензия, тахикардия, сухость во рту, запор, боли в области живота, кожные высыпания, при введении в больших дозах иногда возникают судороги. Слабым антидотом трамадола является налоксон. Нельзя назначать при острой алкогольной интоксикации, больным с повышенной чувствительностью к наркотическим аналгетикам; больным, принимающим ингибиторы МАО Беременным назначение должно производиться с особой осторожностью.Формы выпуска: капсулы с содержанием 0, 05 г (50 мг) препарата по 10 и 20 штук в упаковке, капли (с содержанием в 1 мл 100 мг препарата во флаконах по 10 штук в упаковке;
КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ(Ас1с1ит асе1у15аМсу11сит)- аспирин Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее действие, применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты обьясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления, уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. А нал тезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.
При применении препарата может развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротическйй отек, кожные и другие аллергические реакции.диспепсические расстройства и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка противоп- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно- кишечные кровотечения являются портальной гипертензии, венозном застое,при нарушении свертывания крови, женщинам в первые 3 мес беременности При длительном применении салицилатов -анемии,способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов таблеток по 0, 25 и 0, 5 г (для взрослых) и по О, 1 г (с риской) - для детей.
АНАЛЬГИН(Апа1ё1пит).Дипирон, Рональгин, -ненаркот.анальгегик,произ.пиразолона обладает весьма выраженными анализирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами Применяют при болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее Перифер.и центр.влияние,сниж.синтеза простогландинов,угнет.в области таламуса межнейронной передачи имп. Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.
возможно раздражение тканей. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г; внутримышечно и в вену: разовая 1 г, суточная 2 г. При использовании анальгина (особенно длительно) возможно угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз,аллергии. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности (кожных реакциях и др.), бронхиолоспазме, нарушениях кроветворения Формы выпуска: порошок, таблетки по 0, 5 г; 25 % и 50 % растворы в ампулах по 1 и 2 мл.
ар.:ТаЬ. Апа!ётЮ, 5 N.10
0.8. По 1 таблетке 2-3 раза в день
Яр.:5о1. Апа1^Ш50% 1 т! 0.1.(1. N 6 т атриП. 3. По 1 мл в мышцы
АМИНАЗИН(Аттахтит- хлорпромазина гидрохлорид- нейролептик,произ,фенотиазина
Блок постсинаптических дофаминовых д2-рецепторов лимбической сис.,влияние на восход ретик формацию ствола гмозга. а- и м-холиноблок.д-е.сильный седативный эффект.миорелаксация пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы, противорвотное и успокаивает икоту гипотермическое действие противовоспалительными свойствами, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.Ад понижается,тахикардия ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или снимать страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами.
Примен.для больных шизофренией при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах ПЭ связанные с местным и резорбтивным действием его. раздражение тканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотелия, вялость,апатия,сонливость,сухость во рту,дискомфорт в области сердца.аллергии,диспепсия, появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи.противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др ), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а также больным в поздних стадиях бронхоэктатической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит беременным Формы выпуска: драже по О, 025; 0, 05 и 0, 1 г 2, 5 % раствор в ампулах по 1, 2; 5 и 10 мл Кр.: Огарев Аттагш! О, 025 N. ЗО О. 5. По 1 драже 3 раза в день после еды
Кр.: 8о1. Аттагт! 2, 5 % I т!
О.Ы. N 6 татриИ.
5- Для внутримышечных инъекций; развести в 5 мл 0, 5 % раствора новокаина
СИБАЗОН(31Ьагопит-диазепам
бензодиазепиновых транквилизаторов, Препарат действует успокаивающе, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудорожный эффект. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя Механизм действия бензодиазепинов связан с тем, что они являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМКа-рец.. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМКа-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазеп. с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. При этом повышается частота открывания каналов для ионов хлора, что увеличивает входящий ток хлора Возникают гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности, назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозо подобных и психопате подобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса, при разных спастических состояниях, для предоперационной подготовки больных, при зудящих дерматозах эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривенного и через 30 - 40 мин после внутримышечного введения, терапевтическое действие - через 3 - 10 дней. Местные воспалительныепроцессы,сонливость,гол.боли,тошнота,лекарст.зависимость Формы выпуска: таблетки по 0, 005 г (5 мг) 0, 5 % раствор в ампулах по 2 мл в упаковке по 10 ампул,
МЕЗАПАМ(Мехарагтшт). Синонимы: Нобриум, Рудотель, транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и обшеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом В связи с этим он рассматривается как <дневной> транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность, в течение дня.Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, аналгетических препаратов Механизм действия бензодиазепинов связан с тем, что они являются агонистами бензолиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМКа-рец. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМКа-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазеп. с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта При этом повышается частота открывания каналов для ионов хлора, что увеличивает входящий ток хлора. Возникают гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности.Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозо подобны ми и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме.Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям.Мезапам принимают внутрь Для взрослых средняя разовая доза составляет 0, 01 - 0, 02 г (10- 20 мг), средняя суточная доза 0, 03 -0, 04 г (30- 40 мг). Высшая суточная доза мезапама для взрослых 0, 06- 0, 07 г (60 - 70 мг) Несмотря на меньшее угнетающее влияние на ЦНС, мезапам должны с осторожностью применять лица, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия. Формы выпуска; таблетки по 0, 01 г (10 мг) и гранулы для приготовления суспензии
ПИРАЦЕТАМ(Ругасе1атит). 2-Оксо-1-пирролидинилацегамид
Синонимы: Нооторопил, Пирамем ноотропных препаратов Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга Стимулирует ОВП усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотид фосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Усиление под влиянием пирацетама синтеза ядерной РНК в головном мозге.
Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью улучшать интегративную деятельность мозга, способствовать консолидации памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать нарушенные функции мозга.Применяют при заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста, назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний,депрессиях,.Может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера) Положительное действие у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте, рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда Назначают внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно.повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, диспепсические расстройства; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности, аллергические противопоказано при острой почечной недостаточности, у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.Формы выпуска: капсулы, содержащие по 0, 4 г пирацетама, в упаковке по 60 капсул; таблетки по 0, 2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в упаковке по 60 или 120 штук; 20 % раствор в ампулах по 5 мл {1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук.
СУПРАСТИН(5ирга$1ш- хлоропирамин -противогисгаминное средство,гр. Этилендиамины(Н1-рецепт.)
Обладает противогистаминной, а также периферической антихолинергической активностью. Устран. След виды действия гистам:повыш тонуса гладк мускул бронхов,киш-ка,матки,пониж АД,,увелич прониц капилляров с развитием отека.Применяют при аллергических дерматозах (крапивница, экзема, зуд, дерматит), аллергическом рините и конъюнктивите, сенной лихорадке, отеке Квинке, медикаментозных аллергиях, е начальной стадии бронхиальной астмы. Препарат оказывает седативный эффект ПЭ-сонливость, общая слабость, желудочнокишечные расстройства Противоп- глаукомой, гипертрофией предстатель ной железы, язвенной болезнью желудка.Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг); 2 % раствор в ампулах по 1 мл (0, 02 г) Кр ; ТаЬ 5ирга$1т! О, 025 N. 20 О.8. По 1 таблетке 2-3 раза в день
ИНДОМЕТАЦИН(1пс1оте1ас1пит-метиндолПроизв. индолуксусной кислоты, активный нестер, противовоспалительный препаратов. Сильный ингибитор биосинтеза проста гланд и но в. Обладает выраженной зналгезирующей активностью.является активным противовоспалительным средством, эффективным при ревматоидном артрите, периартритах, анкилозирующем спондилите, остеоартрозах, подагре, воспалительных заболеваниях соединительной ткани костно-мышечной системы, тромбофлебите и других заболеваниях, сопровождающихся воспалением Используется также при нефротическом синдроме. ПЭ- головная боль, головокружение, сонливость Могут появляться тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в подложечной области,ульцерогенное действие в отдельных случаях могут наблюдаться изъязвления в желудке и кровотечения из желудочно - кишечного тракта,аллерииПротивоп.при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и других язвенных процессах в кишечнике и пищеводе, при бронхиальной астме, при беременности и кормлении грудью. Формы выпуска: таблетки (драже) и капсулы по 0, 025 г (25 мг); таблет ки ретард по 0, 075 г (75 мг) и таблетки по О, 1 г, 10 % мазь в тубах по 40 г
Нитроглицерин
Гр:антиангинальные,сред., понижающие потребность миокарда в О2.; органические нитраты. Мех-м действ.;снижает венозное и АД, таким образом снижает нагрузку на сердце. Улучшает кровоснабж-е ишемизированного участка миокарда. Т. ж Н. блокирует центр-е звенья рефлексе! вызывающих сужение коронар. сос-в. Расширяет крупные коронар. сос-ы. Т. ж. Н расширяет со( ы мозга,внутр-х орг-в., сетчатки, снижает тонус глад-х мышц внутр-х орг-в. Побоч. эф,:рефлекторная тахикард, голов. боль,головокружение(лри периодическом использовании преп,эт( не имеет практического значения) Миго@1усеппшп табл по 0.0005 под язык 'Л-2 табл.
Нитросорбидявляется одним из основных антиангинальных органических нитратов для перорального применения (для сублингвального, внутривенного и ингаляционного применения При приеме внутрь начало действия Н. отмечается через 30-50 мин, максим эф-через 1 , 5-2 ч, общая продолж-ть действия - 4-6 ч и более.
Д. назначаютпри хронич. ИБС для предупреждения приступов, при нечастых приступах стабильной стенокард. напряж-я. Принимают обычно по О.005-0, 01 г 3-4 раза в день Купирует приступ стенокард., медлен нее, чем нитроглицерин.
Н. т.ж., стали применять в качестве периферич-го вазодилататора при тяжелых формах сердеч. недост.. Снижая тонус венул, препарат уменьшает венозный приток крови к сердцу, давление в сосудах малого круга, одышку, удушье, цианоз.Иногда назначают при эндартериите и др. заболев-х, сопровождающихся спазмами перифер-х сос-в.
Возможные побоч явления:голов, боль, головокр-е, тошнота проходят при уменьшении дозы Противоп-я:кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением Пр1 длительном применении Н может развиться толерантность Форма выпускатаблетки по О, 005,0,01 и 0, 02 г (5, 10 и 20мг).
НИФЕДИПИН(М1(Ы1рте) (фенигиднн)
Нифедипин яв-ся основ представителем антагонистов ионов Са. Гр;антиангинальные сред-ва. Д. расширяет коронар. и периферич. сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в О2. Не оказывает угнетающего влияния на проводящ. систему сердца и обладает слабой антиаритмич. активностью. По сравнению с верапамилом ' сильнее уменьшает периферич. сосудистое сопротив-е и более значительно снижает АД. Препарат благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердеч, недостат. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии.
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, Максимал конц в плазме крови наблюдается через 1/2-1 ч. Период полу вы ведения - 2-4 ч Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 1 5 % - с калом . При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.Применяют Н.при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную. .Н. при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недост. Применяют также в комплексной терапии хронич. сердечн недост-ти. Имеются данные о положительном влиянии Н. на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно Препарат может применяться в сочетании с бронхорасширяющими средствам для поддерживающей терапии. Принимают _Н. внутрь по 0,01-0,03 г 3-4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1 • 2 мес и более.Н.обычно хорошо переносится. Побоч. эф.:покраснение лица и кожи верхней част! туловища, голов, боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебрал. сос-в мозга и их растяжением;возможны также сердцебиение, тошнота, головокруж,,отек нижн. конечн-й, гипотензия, сонливость.
Противопокязтяжелые формы сердечн. недост, синдром слабости синусного узла, выраженная артер-я гипотензия , при беременности и кормлении грудью.Осторожность нужна при назначении преп, водителям транспорта и лицам др. профессий, требующих быстрой психической и физической реакции,
Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по О, 0 1 г ( 1 0 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафеи, нифекард - по 50 штук.
ВЕРАПАМИЛ (УсгаратЛит)
Гр.: антиаритмические сред-ва; антогонист Са. Препарат обладает антиадренергической активностью В. вызывает расширение коронар. сос-в сердца и увеличивает коронарн, кровоток; понижает потребность сердца в О2 При ишемич-х процессах в миокарде В. способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца О2 как путем увеличения кровоснаб-я, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого О2 Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферич сос-в и уменьшением сосуд-го сопротивления, сердеч выброс существенно не меняется _В. подавляет агрегацию тромбоцитов, влияет на проводящ. систему сердца, угнетает СА и АВ проводимость, повышает содержание ионов калия в клетках миокарда,
кроме того, оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счет снижения канальцевой реабсорбции,
В._хорошо всасывается при приеме внутрь. Пик концентр, в плазме крови обнаруживается через 1-3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата Период полувывед варьирует от 2,5 до 7,5 ч. Препарат интенсивно метабол из и руется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизмененном виде выделяется около 5 % препарата. Применяютверапамил внутрь и в виде инъекций.
Внутрь принимают при хронич. ИБС для профилактики приступов стенокард, напр-я, особенно в сочетании с предсердной экстрасистол ней и склонностью к тахикардии. В качестве антиаритм. средства назначают глав, обр. при предсердных аритмиях При желудочковых аритмиях препарат малоэффективен,Рекоменд. т.ж. при артер. гипертензии,В/в применяют при острых приступах стенокар., приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах Дозы подбирают индивидуально. При легких формах стенокар назначают по 0,04 - 0,08 г 3-4 раза в день. Отмечено, что толерантности при применении Д. не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме возрастает.В/в вводят взрослым медленно 2 - 4 мл 0, 25 % раствора (5 10 мг). Детям назначают препарат в меньших дозах В.обычно хорошо переносится. Побоч.эф.:возможны тошнота, рвота, головокр, усталость, развитие периф. отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.Противоп.:кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с АВ блокадой; первые 3 мес беременности и период кормления грудью.
Формы выпускатаблетки по 0, 04 г (40 мг); 0, 08 г (80 мг) и 0, 12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 1ОО штук, 0, 25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул, таблетки пролонгированного действия по 0, 2 г (200 мг) и 0, 24 г (240 мг).
ЭНАЛАПРИЛ (Епа1арп1)-гипотензивные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Синонимы: Ренитек, Энап
Выпускается в виде малеата.
Механизм действия: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Он обладает высоким сродством (аффинитетом) к ангиотензинпревращающему ферменту, намного превышающим таковое для ангиотензина I. На центральную и вегетативную нервную систему не влияет.
Основное его действие связано с уменьшением образования ангиотензина II Это проявляется меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников, а также уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию (в ЦНС и на периферии) При этом тонус резистивных сосудов снижается. Может наблюдаться и некоторое расширение вен. Все это в целом вызывает снижение общего периферического сопротивления. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются .
Следует иметь в виду, что, ингибируя ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), эналаприл замедляет инактивацию брадикинина, вызывающего сосудорасширяющий эффект. Как известно, брадикинин способствует высвобождению простациклина, простагландина Е2 и других веществ, оказывающих сосудорасширяющее действие Роль простагландинов в гипотензивном действие каптоприла доказывается тем, что введение ингибиторов циклооксиге-назы, участвующей в синтезе простагландинов и простациклина (например, ин-дометацина), уменьшает или укорачивает гипотензивный эффект эналаприла. Однако все эти влияния имеют второстепенное значение. Главным является ин-гибирование синтеза ангиотензина II. Из желудочно-кишечного тракта эналаприл всасывается хорошо(40-60%) и действует длительно(>24ч); быстро метабол из и руется. Время максимальной концентрации вещества в крови 2-4ч. 4/2=11ч.
В ЦНС он не проникает Через плаценту не проходит. По химической структуре близок к каптоприлу, но имеет более сложную структуру, кроме того, не относится к сульфгидрильным соединениям (не содержит в молекуле группы §Н).
Эналаприл является "пролекарством", в организме он гидролизуется с образованием эналаприлата, который собственно и является ингибитором фермента.
Показания к применению такие же, как для каптоприла. различные формы артериальной гипертензии, реноваскулярная гипертензия, застойная сердечная недостаточность
Может применяться для монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретиками и др.)
Назначают эналаприл внутрь (независимо от времени приема пищи).
При лечении гипертонической болезни начальная доза составляет 10 - 20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного - обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день. При чрезмерном снижении АД дозу снижают.
При применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия, тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях - нарушение функции почек, нейтропения. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях развитие ангионевротического отека
Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента, при беременности Эналаприл и эналаприлат выделяются в некоторых количествах с женским молоком, в связи с чем следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают.
У больных с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы и частоты приема препарата.
Форма выпуска: таблетки по 0, 005; 0,01 иО,02г{5, 10; 20 мг).
Лозартан (козаар)-гипотензивной средство.
Конкурентным антагонистом ангиотензиновых рецепторов типа АТ] является производное имидазола лозартан (козаар). Он устраняет все эффекты ангиотензина II (вазопрессорное действие, повышение продукции альдостерона, стимуляцию адренергической иннервации и др.). Понижает артериальное давление благодаря уменьшению общего периферического сопротивления. Соответственно снижается постнагрузка на сердце Препарат уменьшает содержание альдостерона в крови. Обладает диуретическим (натрийуретическим) эффектом. Увеличивает выведение из организма мочевой кислоты (урикозурическог действие).
При приеме внутрь быстро всасывается В организме из него образуется активный длительно действующий метаболит, являющийся неконкурентным антагонистом АТ|-рецепторов Метаболит в 10—40 раз активнее лозартана. Максимальная концентрация метаболита в крови создается примерно через 3 ч. Биодоступность 30-35%. Действует24ч. \\/г —б-9ч. Через гематоэнцефалический барьер лозартан и его метаболит практически не проникают.
Назначают препарат при артериальной гипертензии внутрь I раз в сутки. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, головокружение, аллергические реакции Лозартан противопоказан при беременности, лактации, повышенной чувствительности к нему. Форма выпуска: таблетки по 0, 0125-0,025г.
ДИБАЗОЛ (В1Ьа2о1ит).-гипотензивное средство.(разные миотропные препараты)
Синонимы; Вепйаго!, Веп(1а2о11 пу(1госЫопс1ит.
Дибазол является производным бензимидазола. Он оказывает спазмолитическое действие в отношении всех гладкомышечных органов. Расширяет сосуды Снижает артериальное давление (в результате расширения периферических сосудов и уменьшения сердечного выброса) Гипотензивная активность дибазола весьма умеренна, и эффект его непродолжителен При гипертонической болезни его обычно назначают в сочетании с другими препаратами, понижающими артериальное давление Наряду с гипотензивной активностью у дибазола имеется своеобразное влияние на спинной мозг Он облегчает рефлекторные реакции при наличии остаточных явлений после перенесенного