Противотуберкулёзные средства.
Противотуберкулезные средства — антибиотики
• Аминогликозиды
Стрептомицина сульфат, канамицин, амикацин
• Антибиотики разных химических групп
Рифампицин, биомицин (Флоримицина сульфат), циклосерин, капреоми-цина сульфат.
Синтетические противотуберкулезные средства
• Производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) Изониазид, фтивазид
• Производные парааминосалициловой кислоты
ПАСК (Натрия парааминосалицилат), кальция бензамидосалицилат (Бе-паск)
• Производные тиоамида изоникотиновой кислоты Этионамид, протионамид
• Производные разных химических групп Этамбутол, пиразинамид, тиоацетазон.
По эффективности и токсичности:
• 1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)
• Изониазид и его производные, рифампицин, стрептомицин, ПАСК, этамбутол.
• 2. Препараты II ряда: (резервные)
• Циклосерин, флоримицина сульфат, канамицин, этионамид, протионамид, пиразинамид, тиоацетазон.
Изониазид
Групповая принадлежность
· синтетические антибактериальные средства.
· Противотуберкулезное средство.
Механизм действия
· Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза)→
· Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения
· Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные).
Фармакологические эффекты
· противотуберкулезный,
· антибактериальный,
· бактерицидный
Рецепт
Rp.: Tab. Isoniazidi 0.3 N 100
D.S. По 1 таблетке каждые 8 часов
Показания
· Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, в комбинации с другими ЛС);
· Первичная и вторичная химиопрофилактика инфицированных и контактных по туберкулезу людей.
Противопоказания.
· Гиперчувствительность, в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС,
· эпилепсия,
· склонность к судорожным припадкам,
· полиомиелит (в т.ч. в анамнезе),
· тяжелая печеночно-почечная недостаточность,
· психические заболевания,
· выраженный атеросклероз,
· заболевания зрительного и периферических нервов,
· токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид).
Побочные эффекты.
· Головнаяболь
· Головокружение
· Диспепсия
· Боль в области сердца
· Аллергические реакции
· Эйфория
· Нарушения сна
· Психозы (редко)
· Полиневриты
· Лекарственный гепатит
· Иногда- гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин
· Учащение припадков у больных эпилепсией
Рифампицин
Групповая принадлежность
· Полусинтетическое производное природного рифамицина
· Противотуберкулёзное, противолепрозное средство
Механизм действия
· Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК.
· Не действует на человеческую РНК-полимеразу.
· Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей.
Фармакологические эффекты
· противотуберкулезный,
· противолепрозный,
· антибактериальный широкого спекрта,
· бактерицидный
Рецепт
Rp.: Tab. Rifampicini 0.6 N 30
D.S. По одной таблетке 1 раз в день
Показания
· Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии.
· Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).
· Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии): в низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов.
· Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
· Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Противопоказания.
· Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов,
· нарушение функции печени и почек,
· перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит,
· желтуха, в т.ч. механическая,
· беременность,
· лактация.
Побочные эффекты:
· аллергические реакции
· диспепсия
· дисфункция печени и поджелудочной железы
· нарушение зрения
· тромбоцитопения
· лейкопения
Противовирусные средства.
Ремантадин
Групповая принадлежность
· Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Механизм действия
· ингибирует раннюю стадию специфической репродукции после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК
Фармакологические эффекты
· противовирусный (оказывает профилактическое действие в отношении гриппозной инфекции, вызванной штаммами вирусов типа А2; оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом В. Не эффективен при других ОРВИ)
Рецепт
Rp.: Tab. Remantadini 0.1 N 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Показания.
· Грипп (ранние стадии),
· профилактика клещевого энцефалита
Противопоказания.
· Гепатит,
· нефрит,
· почечная недостаточность,
· тиреотоксикоз,
· беременность
Побочные эффекты.
· Гастралгия,
· аллергические реакции
Арбидол
Групповая принадлежность
· Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Механизм действия
· Ингибирует слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами при контакте вируса с клеткой.
· Обладает интерферониндуцирующими свойствами,
· стимулирует гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию макрофагов → повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям.
Рецепт.
Rp.: Tab. Aridoli 0,1 N 30
D.S. По 2 таблетки 3 раза в день.
Показания.
· Лечение и профилактика гриппа и других ОРВИ (в т.ч. осложненных бронхитом и пневмонией);
· ТОРС (тяжелый острый респираторный синдром);
· хронический бронхит,
· пневмония,
· рецидивирующая герпетическая инфекция (в комплексном лечении);
· в комплексной терапии острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии;
· для профилактики инфекционных осложнений и нормализации иммунного статуса в послеоперационном периоде.
Противопоказания.
· Гиперчувствительность,
· возраст до 2 лет
Побочные эффекты.
· Аллергические реакции (редко)
Противогрибковые средства.
Классификация противогрибковых средств по клиническому применению
| Системные микозы | Дерматомикозы | Кандидамикозы |
| Амфотерицин В | Гризеофульвин | Нистатин |
| Миконазол | Тербинафин | Леворин |
| Кетоконазол | Клотримазол | Амфотерицин В |
| Флуконазол | Миконазол | Флуконазол |
| Итраконазол | Эконазол | Клотримазол |
| Кетоконазол |